巴龍黴素

巴龍黴素(Paromomycin) 別名：巴母黴素、巴羅姆黴素、PRM。本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，抗菌譜與新黴素相似。其特點是對阿米巴原蟲有強大的殺滅作用，對革蘭氏陰性桿菌、抗酸桿菌均有良好抑菌作用，此外，本品還對絛蟲有效。 臨床上主要用於腸阿米巴病、細菌性痢疾及細菌性腸道感染，也可治療絛蟲病。

基本介紹

• 中文名：巴龍黴素
• 外文名： Paromomycin
• 別名：巴母黴素
• 用法：口服

基本信息

巴龍黴素(Paromomycin)

別名：巴母黴素、巴羅姆黴素、PRM。

【作用與用途】

本品為氨基糖甙類廣譜抗生素，抗菌譜與新黴素相似。其特點是對阿米巴原蟲有強大的殺滅作用，對革蘭氏陰性桿菌、抗酸桿菌均有良好抑菌作用，此外，本品還對絛蟲有效。

臨床上主要用於腸阿米巴病、細菌性痢疾及細菌性腸道感染，也可治療絛蟲病。

卡那黴素

【用法與用量】

口服：治療阿米巴痢疾，一次0.5～0.75g，每日3～4次；治療絛蟲病，一次1g，每15分鐘一次，連服4次；腸道感染及腸道消毒，一次0.5～0.75g，每日4次。

【副作用】

①偶有噁心、食欲不振、腹瀉、腹痛等胃腸道反應；②對腎臟有一定毒性；③有頭痛、頭暈等中樞神經症狀。

注意：①腎功能不全者慎用；

化學名

O-2-氨基-2-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-β-L-艾吡喃糖基-（1→3）-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽

功用作用

卡馬西平本品的抗菌譜與卡那黴素相似，對革蘭氏陽性和陰性菌均有抗菌作用，對痢疾桿菌和陰性菌均有抗菌作用，對痢疾桿菌和金葡菌作用較顯著，對結核桿菌也有較強的抑制性。

巴龍黴素結構式

卡那黴素

另本品對阿米巴原蟲有較強的抑制作用，並明顯強於依米丁，它能有效的抑制阿米巴原蟲的共生性細菌（大腸桿菌），使阿米巴原蟲生長繁殖發生障礙，並直接殺滅阿米巴滋養體。

由於不能由腸吸收，對肝及腸外阿米巴膿腫無效，對慢性阿米巴痢疾效果也不理想。本品並有驅除牛肉絛蟲，豬肉絛蟲及短殼膜絛蟲作用。臨床主要用於阿米巴痢疾、細菌性痢疾、腸炎及絛蟲病。

藥理毒理

卡那黴素1 .藥理本品為氨基糖苷類抗生素。巴龍黴素的抗菌譜與新黴素和卡那黴素基本相同。對革蘭陽性和陰性細菌均有抑制作用，以對志賀菌屬和金葡菌的作用較顯著，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無作用。對阿米巴原蟲有較強抑制作用，對利什曼原蟲、隱孢子蟲、絲蟲等亦有良好作用。

2．毒理巴龍黴素的耳、腎毒性大，故一般不宜作全身套用。

來源(分子式)與標準

巴龍黴素結構式品為O-2-氨基-2-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2，6-二氨基-2，6-二脫氧-β-L-艾吡喃糖基-(1→3)-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於700巴龍黴素單位。

性狀及比旋度

本品為白色或微黃色的粉末；無臭；引濕性極強，遇光易變色。本品在水中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄ⅥE），比旋度為+50°至+55°。

血管

檢查

血管酸鹼度：取本品，加水製成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄ⅧH），pH值應為5.0～7.5。乾燥失重：取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過7.0%（附錄ⅧL）。異常毒性取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含800單位的溶液，依法檢查（附錄ⅪC），按靜脈注射法給藥，應符合規定。

鑑別

甲醇(1)取本品約10mg，加水1ml溶解後，加鹽酸溶液(9→100)2ml，在水浴中加熱10分鐘，加8%氫氧化鈉溶液2ml與2%乙醯丙酮溶液1ml，再在水浴中加熱5分鐘，冷卻後，加對二甲氨基苯甲醛試液1ml，即顯櫻桃紅色。

甲醇

(2)取本品與硫酸巴龍黴素標準品，分別加水製成每1ml中含20mg的溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點於同一矽膠H薄層板上，以50%甲醇（含氯化鈉1.5%）－濃氨水(100:8)為展開劑，展開後，晾乾，於105℃乾燥，放冷，噴以茚三酮的吡啶水溶液（取茚三酮0.5g，加40%吡啶溶液100ml使溶解）。供試品所顯主斑點的顏色和位置應與標準品的主斑點相同。

(3)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

含量測定

精密稱取本品適量，加滅菌水製成每1ml中含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄ⅪA）測定。1000巴龍黴素單位相當於1mg的巴龍黴素。

適應症

1．主要用於腸阿米巴病的治療，對腸外阿米巴病無效。2．可用於腸道隱孢子蟲病的治療。3．亦可用於結腸手術前準備及肝昏迷等。

用法用量

過敏口服。1．腸阿米巴病成人一次0.5g，一日3次，共7日。兒童一日30mg/kg，分3次服用。2．隱孢子蟲病成人一次0.5～0.75g，一日3次。3．結腸手術前準備及肝昏迷患者成人一次1g，一日3次。口服可引起食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等，偶可引起消化不良綜合徵。長期口服可引起二重感染。對巴龍黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用。

小腸

注意事項

1．交叉過敏對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素或阿米卡星過敏的患者也可能對本品過敏。2．在用藥過程中宜定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現腎毒性，並進行聽力檢查或聽電圖測定。3．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力、帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結腸炎患者。4．長期口服本品的慢性腸道感染患者，尤其伴有腎功能減退或同服其他耳毒性或腎毒性藥物者，尤應注意出現腎毒性或耳毒性症狀的可能。本品口服雖很少吸收，但妊娠期婦女宜慎用。哺乳期婦女在服用本品期間應暫停哺乳。目前尚缺少早產兒與新生兒安全套用本品的資料，故早產兒與新生兒不宜套用。老年患者宜慎用本品。本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用。

過敏

致藥疹反映

病歷摘要

男，26歲。因“上呼吸道感染”醫院靜滴巴龍黴素0.3g加0.9%生理鹽水250ml2天，第2日傍晚洗澡，皮膚出現瘙癢，伴針尖大小紅色丘疹，第3天立即停用巴龍黴素，給於5%葡萄糖250ml加12.5%維生素C5.0加地塞米松10mg靜滴3天，瘙癢和紅色丘疹略有好轉，後改用5%葡萄糖250ml加甘利欣150mg靜滴5天，於第5天出現顏面及四肢腫脹、雙耳部皮膚出現水皰破潰，瘙癢及丘疹加重，全身皮膚一抓撓就出現水皰，夜不能寐，立即轉入哈醫大二院皮膚科就診治療，給予甲基強的松龍（甲強）40mg加甘利欣150mg加胸腺肽60mg加10%氯化鉀10ml加5%葡萄糖250ml，脫敏治療，其中甲強40mg10天、甲強32mg5天、甲強24mg5天，以後口服強的松20mg每日1次1周，口服強的松15mg每日1次1周，口服強的松10mg每日1次1周，口服強的松5mg每日1次1周，同時外用派瑞松1日2次。套用甲強第2日，瘙癢減輕、水腫性紅斑顏色變淺，面積縮小，20天后皮疹完全消退。

討論

巴龍黴素是1972年合成的廣譜、核苷類、非選擇抗病毒藥，對多種RNA和DNA病毒均有抑制作用。它並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑制。它對流感病毒最為敏感，其次為乙腦病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、流行性出血熱病毒和A肝病毒。不良反應有貧血、乏力、口渴、腹瀉、血細胞減少等。未註明引起藥疹。本例患者於靜滴巴龍黴素第2天出現藥疹，發病前未進食可疑致敏食物及其他藥物，結合病史和皮疹，考慮為巴龍黴素引起。因此，提示醫務人員和患者在使用巴龍黴素時應注意該藥可引起藥疹。另外藥疹有一定的潛伏期，初次用藥一般約需經4～20天，多數經7～8天，在潛伏期內要密切觀察是否有藥疹出現，一旦出現藥疹應及時大量套用皮質類固醇激素，本例患者病情反覆是因為中途停用地塞米松，些問題是臨床工作中尤其值得注意的事項。巴龍黴素-

腎

參考文獻

1、中國醫學藥典 第二部。

2、巴龍黴素注射液說明書。