基本介紹
- 藥品名稱：頭孢菌素5號
- 別名：等頭孢唑啉；先鋒黴素Ⅴ
- 外文名：Cephazolin
- 主要適用症：用於敏感菌所致呼吸道感染、膽囊炎等。
- 用法用量：注射
- 不良反應：肌內注射可引起局部疼痛，詳見說明書。
- 主要用藥禁忌：對頭孢菌素類過敏者禁用。
- 劑型：0.5g，1g
藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
頭孢菌素5號
英文名稱
Cephazolin
別名
頭孢唑啉；先鋒黴素Ⅴ；頭孢唑林；先鋒唑啉鈉；西孢唑啉；唑啉頭孢菌素；先鋒唑啉；先鋒啉；凱復；Cefazolin sodium；Ancef；Cefamedin；Kefzol；Totacef
分類
抗生素照滲姜 > 頭孢菌素類 > 第一代
劑型
0.5g，1g。
藥理作用
頭孢唑頭孢唑啉鈉為半合成的第一代頭孢菌素，其抗菌作用機制是與細菌細胞膜上的靶滲悼狼位蛋白即青黴素結合蛋白（PBPs）結合（主要作用於PBP-1、PBP-3），抑制細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。該藥抗菌譜廣，除腸球菌屬和耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌之外，其他革蘭陽性球菌對頭孢菌素5號均很敏感，對表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌效果較青黴素為差。對大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷白菌的抗菌活性較好，對傷寒沙門菌、痢疾志賀菌和奈瑟菌屬相當敏感。
藥代動力學
頭孢菌素5號以靜脈或肌內注射給藥。肌內和靜脈注射1g後，Cmax分別約為65μg/ml和185μg/ml。大約85%的頭孢唑啉與血漿蛋白結合，表觀分布容積為0.12±0.03L/kg。藥物可進入許多組織（如心肌、骨、膀胱）和體液。在膽汁和尿中可獲得較高的藥物濃度。頭孢唑啉能透入胸腔積液獲得有效治療濃度，靜脈給藥1g後30、60和120min的平均血藥濃度分別為37、15和12mg/L；肌內注射0.5g後30、120和240min後的平均血藥濃度分別為9、15和33mg/L；腹腔積液中濃度為血藥濃度的90%。骨髓炎患兒每天靜脈給藥50mg/kg後，膿液中濃度為5.5～13.3mg/L，骨內濃度為3.2～5.5mg/L。藥物在炎症滲出液中的濃度基本與血清濃度相等。頭孢唑啉在膽汁中的濃度等於或略超過同期血清濃度。然而，即使在感染存在時，頭孢唑啉仍不能在腦脊液中達到有效的治療濃度。頭孢菌素5號能透過胎血屏障。95%以上的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式排泄。頭孢唑啉不被代謝，主要以原形通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿排出。80%～90%的給藥量於24h內自尿排出。正常成人半衰期為1.4～1.8h，當腎功能減退時，半衰期延長，晚期腎衰竭患者的半衰期可延長至18～36h。1周內新生兒的半衰期為4.5～5h，應注意調整給藥劑量。
適應證
禁忌證
對頭孢乘臘菌素類過敏者禁用。
注意事項
對青黴素過敏者慎用。
不良反應
1.肌內注射可引起局部疼痛，靜脈注射後少數患者可發生靜脈炎。
2.可有轉氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
3.可致白細胞減少、嗜酸粒細胞增多。
4.過敏反應有藥疹、藥熱。
5.可致念珠菌的二重感染。
用法用量
成人每天1～6g，每6～8小時1次。對於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染，每次250～500mg，每8小時1次；中度及重症感染每次0.5～1g，每6～8小時1次；危及生命的感染時每次1～5g，每6小時1次。急性泌尿系感染每次1g，每12小時1次。兒童和1月齡以上嬰兒每天25～100mg/kg，每6～8小時1次。肌酐清除率為每分鐘55ml的患者，給全量；肌酐清除率為每分鐘35～54ml時，給全量，但給藥間隔至少應在8h以上；肌酐清除率為每分鐘11～34ml，每12小時給全量的一半；肌酐清除率為每分鐘10ml或更低時，每18～24小時給全量的一半。
藥物相互作用
2.丙磺舒可使其血藥濃度提民淚求高約30%，有效血藥濃度時間延長。
專家點評
頭孢菌素5號為半合成的第一代頭孢菌素，對葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌A組，肺炎鏈球菌、大腸桿菌、產氣腸桿菌和流感嗜血桿菌等均有較強的抗菌作用。據報導，用頭孢唑啉2～3g，每天2次，療程7～14天，治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系統感染，臨床有效率為83.8%，細菌清除率為81.8%，藥物不良反應發生率為7.5%。對於治療敏感菌所致的院內外輕中度呼吸和泌尿系統感染，頭孢唑啉依然為安全有效的藥物。由於頭孢菌素5號對金黃色葡萄球菌有較強的習體槳抗菌活性且對青黴素酶穩定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對金黃色葡悼拔舟廈萄球菌所致的菌血症的療效也滿意，可作為治療葡萄球菌感染的心內膜炎的選用藥物，也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青黴素的藥物，但療效較青黴素差且價格貴。亦可用於革蘭陰性悼挨驗閥細菌所致的泌尿系統感染和菌血症，但常要與氨基糖苷類藥物合用。
2.可有轉氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
3.可致白細胞減少、嗜酸粒細胞增多。
4.過敏反應有藥疹、藥熱。
5.可致念珠菌的二重感染。
用法用量
成人每天1～6g，每6～8小時1次。對於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染，每次250～500mg，每8小時1次；中度及重症感染每次0.5～1g，每6～8小時1次；危及生命的感染時每次1～5g，每6小時1次。急性泌尿系感染每次1g，每12小時1次。兒童和1月齡以上嬰兒每天25～100mg/kg，每6～8小時1次。肌酐清除率為每分鐘55ml的患者，給全量；肌酐清除率為每分鐘35～54ml時，給全量，但給藥間隔至少應在8h以上；肌酐清除率為每分鐘11～34ml，每12小時給全量的一半；肌酐清除率為每分鐘10ml或更低時，每18～24小時給全量的一半。
藥物相互作用
2.丙磺舒可使其血藥濃度提高約30%，有效血藥濃度時間延長。
專家點評
頭孢菌素5號為半合成的第一代頭孢菌素，對葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌A組，肺炎鏈球菌、大腸桿菌、產氣腸桿菌和流感嗜血桿菌等均有較強的抗菌作用。據報導，用頭孢唑啉2～3g，每天2次，療程7～14天，治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系統感染，臨床有效率為83.8%，細菌清除率為81.8%，藥物不良反應發生率為7.5%。對於治療敏感菌所致的院內外輕中度呼吸和泌尿系統感染，頭孢唑啉依然為安全有效的藥物。由於頭孢菌素5號對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性且對青黴素酶穩定，使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物，對金黃色葡萄球菌所致的菌血症的療效也滿意，可作為治療葡萄球菌感染的心內膜炎的選用藥物，也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青黴素的藥物，但療效較青黴素差且價格貴。亦可用於革蘭陰性細菌所致的泌尿系統感染和菌血症，但常要與氨基糖苷類藥物合用。
