諾塞芬（注射用頭孢曲松鈉），適應症為用於敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、腦膜炎等及手術期感染預防。本品單劑可治療單純性淋病。
基本介紹
- 藥品名稱：諾塞芬
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
警示語,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,
警示語
本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含鈣劑或含鈣產品合併用藥有可能導致致死性結局的不良事件。
成份
本品主要成份為頭孢曲松鈉。
化學名稱：（6R，7R）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙醯]氨基]-8-氧代-3-[[(1，2，5，6-四氫-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O
分子量：661.59
化學名稱：（6R，7R）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙醯]氨基]-8-氧代-3-[[(1，2，5，6-四氫-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O
分子量：661.59
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。
適應症
用於敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、腦膜炎等及手術期感染預防。本品單劑可治療單純性淋病。
規格
1.0g(按C18H18N8O7S3計)
用法用量
肌內注射或靜脈滴注給藥。
1.肌內注射溶液的配製：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，製成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。
2.靜脈給藥溶液的配製：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，製成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋後靜脈滴注。
成人常用量 肌內或靜脈滴注，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。
小兒常用量 靜脈滴注，按體重一日20～80mg/kg。12歲以上小兒用成人劑量。
治療淋病的推薦劑量為單劑肌內注射0.25g。
1.肌內注射溶液的配製：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，製成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液。
2.靜脈給藥溶液的配製：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，製成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋後靜脈滴注。
成人常用量 肌內或靜脈滴注，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。
小兒常用量 靜脈滴注，按體重一日20～80mg/kg。12歲以上小兒用成人劑量。
治療淋病的推薦劑量為單劑肌內注射0.25g。
不良反應
不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎（1.86%），此外可有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應（2.77%），頭痛或頭暈（0.27%），腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應（3.45%）。實驗室檢查異常約19% ，其中血液學檢查異常占14% ，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少。肝腎功能異常者為5% 和1.4% 。
禁忌
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin)過敏者，對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10% ；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20% 。
2.對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4.由於頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者套用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
5.腎功能不全患者肌酐清除大於5ml/分鐘，每日套用本品劑量少於2g時，不需作劑量調整。血液透析清除本品的量不多，透析後無需增補劑量。
6.對診斷的干擾：套用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和天冬氨酸氨基轉移酶（AST）皆可升高。
7.本品的保存溫度為25℃以下。
8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。
2.對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4.由於頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者套用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
5.腎功能不全患者肌酐清除大於5ml/分鐘，每日套用本品劑量少於2g時，不需作劑量調整。血液透析清除本品的量不多，透析後無需增補劑量。
6.對診斷的干擾：套用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和天冬氨酸氨基轉移酶（AST）皆可升高。
7.本品的保存溫度為25℃以下。
8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其套用仍須權衡利弊。
兒童用藥
新生兒（出生體重小於2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有嚴重黃疸傾向的新生兒應慎用或避免使用本品。
老年用藥
除老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害外，老年人套用頭孢曲松一般不需調整劑量。
藥物相互作用
1.頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅黴素、四環素、兩性黴素B、血管活性藥（間羥胺、去甲腎上腺素等）、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙醇、維生素B族、維生素C等時將出現混濁。由於本品的配伍禁忌藥物甚多，所以應單獨給藥。
2.套用本品期間飲酒或服含酒精藥物時在個別病人可出現雙硫侖樣反應，故在套用本品期間和以後的數天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。
2.套用本品期間飲酒或服含酒精藥物時在個別病人可出現雙硫侖樣反應，故在套用本品期間和以後的數天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。
藥物過量
未見相關報導。
藥理毒理
本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介於0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品有耐藥性。多數脆弱擬桿菌對本品有耐藥性。
藥代動力學
肌內注射本品0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約於2小時後達到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g後24小時的血藥濃度為6.0mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時後的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為7.87小時。30分鐘內靜滴本品1g，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌肉注射15～20mg/kg後，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g後5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600mg/L和13.5mg/L。蛋白結合率為95% 。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血藥濃度或延長其半衰期。
貯藏
避光，密閉，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
包裝
10支/盒（內包裝材質為注射劑瓶、丁基膠塞）。
有效期
30個月
執行標準
中國藥典2005年版二部
批准文號
國藥準字H14021934
生產企業
山西威奇達藥業有限公司
核准日期
2006年8月8日
