伏樂新（頭孢呋辛酯片），適應症為適用於敏感細菌引起的下列感染：1.上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或嗜血流感桿菌（僅為非產β-內醯胺酶的菌株）引起的急性細菌性上頜竇炎等。2.下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）或副嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細菌性感染和急性支氣管炎的繼發細菌感染。3.泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克伯雷菌引起的單純性泌尿道感染；由產生青黴素酶或不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋病（如尿道炎和子宮頸炎），以及不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎。4.皮膚和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的單純性皮膚和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。5.其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme病。
基本介紹
- 藥品名稱：伏樂新
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為頭孢呋辛酯。
化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，(1RS)-1-乙醯氧基乙酯。
化學結構式：
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.48
化學名稱：(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，(1RS)-1-乙醯氧基乙酯。
化學結構式：
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.48
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色。
適應症
適用於敏感細菌引起的下列感染：
1.上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或嗜血流感桿菌（僅為非產β-內醯胺酶的菌株）引起的急性細菌性上頜竇炎等。
2.下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）或副嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細菌性感染和急性支氣管炎的繼發細菌感染。
3.泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克伯雷菌引起的單純性泌尿道感染；由產生青黴素酶或不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋病（如尿道炎和子宮頸炎），以及不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎。
4.皮膚和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的單純性皮膚和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。
5.其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme病。
1.上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或嗜血流感桿菌（僅為非產β-內醯胺酶的菌株）引起的急性細菌性上頜竇炎等。
2.下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）或副嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細菌性感染和急性支氣管炎的繼發細菌感染。
3.泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克伯雷菌引起的單純性泌尿道感染；由產生青黴素酶或不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋病（如尿道炎和子宮頸炎），以及不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎。
4.皮膚和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的單純性皮膚和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。
5.其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme病。
規格
按C16H16N4O8S計算（1） 0.125g、（2）0.25g、（3）0.5g
用法用量
口服，劑量如下：
成人一般每次0.25g，每日兩次，一般的療程為5-10天。重症感染或懷疑是肺炎時，每次0.5g，每日兩次；一般泌尿道感染，每次0.125 g，每日兩次；對無併發症的淋病患者推薦劑量為1g，單次服用。
Lyme病：推薦劑量為每日2次，每次0.5g，服用20天。
兒童一般用量為每次125mg，每日兩次；對於小於兩歲的中耳炎患者，每次125mg，每日兩次；對於大於兩歲的中耳炎患者，每次250mg，每日兩次；大於12歲的兒童患者，使用劑量同成人。
對注射頭孢呋辛鈉治療獲得一定療效，尚需繼續治療的患者，可改為口服本品治療。
成人一般每次0.25g，每日兩次，一般的療程為5-10天。重症感染或懷疑是肺炎時，每次0.5g，每日兩次；一般泌尿道感染，每次0.125 g，每日兩次；對無併發症的淋病患者推薦劑量為1g，單次服用。
Lyme病：推薦劑量為每日2次，每次0.5g，服用20天。
兒童一般用量為每次125mg，每日兩次；對於小於兩歲的中耳炎患者，每次125mg，每日兩次；對於大於兩歲的中耳炎患者，每次250mg，每日兩次；大於12歲的兒童患者，使用劑量同成人。
對注射頭孢呋辛鈉治療獲得一定療效，尚需繼續治療的患者，可改為口服本品治療。
不良反應
1.本品主要不良反應包括消化系統反應（如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾減退、口腔潰瘍等）、皮膚反應（如皮疹、紅斑、瘙癢）和頭痛等。
2.和其它的頭孢菌素一樣，罕見的不良反應有：
1）過敏反應：包括過敏性反應、血管性水腫、瘙癢症、皮疹、藥物引起的發熱、血清疾病樣反應和風疹等。
2）消化道反應：偽膜性結腸炎及肝損害（包括肝炎、膽汁淤積和黃疸）等。
3）血液學檢查：溶血性貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少等。
4）皮膚：多型性紅斑、Stevens-Johnson綜合症、中毒性的表皮壞死症（疹型的表皮壞死症）。
5）泌尿系統：腎功能損害等。
3.其他：除上述列出的頭孢呋辛酯治療患者觀察到的不良反應外，以下不良反應和化驗檢查變化見於頭孢菌素治療患者：
如嗜酸性粒細胞增多及短暫丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）升高的報告；
和其它的頭孢菌素一樣，也罕有黃疸病的報告；
曾有報告在頭孢菌素類療程中Coombs’實驗陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合；
腎功能不全、中毒性腎病、肝膽管淤積、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、凝血時間延長、尿素氮（BUN）升高、肌苷升高、鹼性磷酸酯酶升高、中性粒細胞減少、血小板減少、白細胞減少、膽紅素升高、全血細胞減少及粒細胞缺乏症等。
2.和其它的頭孢菌素一樣，罕見的不良反應有：
1）過敏反應：包括過敏性反應、血管性水腫、瘙癢症、皮疹、藥物引起的發熱、血清疾病樣反應和風疹等。
2）消化道反應：偽膜性結腸炎及肝損害（包括肝炎、膽汁淤積和黃疸）等。
3）血液學檢查：溶血性貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少等。
4）皮膚：多型性紅斑、Stevens-Johnson綜合症、中毒性的表皮壞死症（疹型的表皮壞死症）。
5）泌尿系統：腎功能損害等。
3.其他：除上述列出的頭孢呋辛酯治療患者觀察到的不良反應外，以下不良反應和化驗檢查變化見於頭孢菌素治療患者：
如嗜酸性粒細胞增多及短暫丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）升高的報告；
和其它的頭孢菌素一樣，也罕有黃疸病的報告；
曾有報告在頭孢菌素類療程中Coombs’實驗陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合；
腎功能不全、中毒性腎病、肝膽管淤積、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、凝血時間延長、尿素氮（BUN）升高、肌苷升高、鹼性磷酸酯酶升高、中性粒細胞減少、血小板減少、白細胞減少、膽紅素升高、全血細胞減少及粒細胞缺乏症等。
禁忌
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1.頭孢菌素類抗生素與對青黴素類藥物有交叉反應的報告，因而對青黴素類藥物過敏的病人慎用。
2.長期使用頭孢呋辛酯可能會導致非敏感微生物如念珠菌屬、腸球菌、梭狀芽胞桿菌過度生長。在該藥使用期間或期後發生嚴重腹瀉的病人，應疑為偽膜性結腸炎。如果診斷成立，輕度者停藥即可，中、重度者應補充體液、電解質、蛋白質，並需選用對梭狀芽胞桿菌有效的抗生素藥物治療。若出現二重感染，需採取適當措施。
3.使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。嚴重腎功能損害者，應延長用藥間隔。
4.由於利尿劑對腎功能有不利影響，對於同時接受強的利尿劑和包括頭孢呋辛酯在內的頭孢菌素類藥物的患者，應密切關注腎功能。
5.與其它廣譜抗生素相同，對有結腸炎病史的患者使用頭孢呋辛酯需謹慎。
6.頭孢呋辛酯對胃腸道吸收功能不良的患者的安全性和療效情況尚不明確。
2.長期使用頭孢呋辛酯可能會導致非敏感微生物如念珠菌屬、腸球菌、梭狀芽胞桿菌過度生長。在該藥使用期間或期後發生嚴重腹瀉的病人，應疑為偽膜性結腸炎。如果診斷成立，輕度者停藥即可，中、重度者應補充體液、電解質、蛋白質，並需選用對梭狀芽胞桿菌有效的抗生素藥物治療。若出現二重感染，需採取適當措施。
3.使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。嚴重腎功能損害者，應延長用藥間隔。
4.由於利尿劑對腎功能有不利影響，對於同時接受強的利尿劑和包括頭孢呋辛酯在內的頭孢菌素類藥物的患者，應密切關注腎功能。
5.與其它廣譜抗生素相同，對有結腸炎病史的患者使用頭孢呋辛酯需謹慎。
6.頭孢呋辛酯對胃腸道吸收功能不良的患者的安全性和療效情況尚不明確。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用
由於頭孢呋辛酯會從人乳汁中排泄，因而哺乳期婦女慎用。如需使用，應暫時停止哺乳。
由於頭孢呋辛酯會從人乳汁中排泄，因而哺乳期婦女慎用。如需使用，應暫時停止哺乳。
兒童用藥
暫時仍缺乏三個月以下嬰兒使用此藥的研究資料。
建議兒童選擇頭孢呋辛酯乾混懸劑。
由敏感菌所引起的3個月至12歲的兒童輕度至中度上呼吸道感染和膿皰病患者可選用本品。
建議兒童選擇頭孢呋辛酯乾混懸劑。
由敏感菌所引起的3個月至12歲的兒童輕度至中度上呼吸道感染和膿皰病患者可選用本品。
老年用藥
老年患者不必根據年齡因素調整劑量。
藥物相互作用
1．有報導氨基糖苷類抗生素與頭孢菌素聯合用藥可導致腎毒性。
2．臨床套用頭孢菌素患者用斑氏或費氏或Clintest tablets試紙檢測尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鉄氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸方法測定尿和血肌苷值。
3．丙磺舒或頭孢呋辛酯同時服用時，其藥時曲線下面積可增加50%。1.5g單劑量頭孢呋辛酯與1g丙磺舒同時服用後的血藥峰濃度（平均14.8μg/ml）比不服丙磺舒的血藥峰濃度（12.2μg/ml）高。
4．降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度降低，同時會影響飯後的吸收效果。
2．臨床套用頭孢菌素患者用斑氏或費氏或Clintest tablets試紙檢測尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鉄氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸方法測定尿和血肌苷值。
3．丙磺舒或頭孢呋辛酯同時服用時，其藥時曲線下面積可增加50%。1.5g單劑量頭孢呋辛酯與1g丙磺舒同時服用後的血藥峰濃度（平均14.8μg/ml）比不服丙磺舒的血藥峰濃度（12.2μg/ml）高。
4．降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度降低，同時會影響飯後的吸收效果。
藥物過量
過量使用會刺激大腦發生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服後經腸道吸收後被水解脫脂，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對於病原菌具有較廣的抗菌活性，並對許多β-內醯胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性。
需氧革蘭氏陽性菌：
金黃色葡萄球菌（包括β-內醯胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌：
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內醯胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內醯胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性試驗表明，雖然未進行動物的終生研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌突變試驗中未發現頭孢呋辛酯有致突變作用。
生殖毒性試驗表明，大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響。
本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服後經腸道吸收後被水解脫脂，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對於病原菌具有較廣的抗菌活性，並對許多β-內醯胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性。
需氧革蘭氏陽性菌：
金黃色葡萄球菌（包括β-內醯胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌：
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內醯胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內醯胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性試驗表明，雖然未進行動物的終生研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌突變試驗中未發現頭孢呋辛酯有致突變作用。
生殖毒性試驗表明，大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響。
藥代動力學
本品脂溶性強，口服吸收良好，吸收後迅速在腸黏膜和門脈循環中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐後口服本品250mg和500mg後，血藥峰濃度(Cmax)於2.5～3小時到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收，空腹和餐後口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期（t1/2β）為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨苄和頭孢拉定略長；新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2β可延長至約3.5小時。空腹和餐後口服本品500mg後，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
貯藏
遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
雙鋁包裝。
0.25g： 6片/板，1板/盒。
6片/板，2板/盒。
0.125g：6片/板，1板/盒。
6片/板，2板/盒。
0.5g：6片/板，1板/盒。
0.25g： 6片/板，1板/盒。
6片/板，2板/盒。
0.125g：6片/板，1板/盒。
6片/板，2板/盒。
0.5g：6片/板，1板/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
0.125g——國藥準字H19990341
0.25g——國藥準字H19990342
0.5g——-國藥準字H20040441
0.25g——國藥準字H19990342
0.5g——-國藥準字H20040441
生產企業
蘇州中化藥品工業有限公司
核准日期
2006年9月13日
修訂日期
2012年11月20日
