阿司米星

阿司米星由小單孢菌培養液中分離而得到的一種氨基糖苷類抗生素。常用其硫酸鹽，為白色或微黃白色結晶性粉末或塊狀物，在水中易溶，在許多有機溶劑中均不溶。

基本介紹

• 中文名：阿司米星
• 外文名：AStromicin
• 分子量： 601.6467
• CAS：55779-06-1

藥物名稱

阿司米星，阿司黴素，福提黴素，武夷黴素，強壯黴素，福提米星

阿司米星

英文別名：Fortimicin

物化信息

分子式:C17H39N5O14S2

藥理及套用

對一些主要的革蘭陰性桿菌，如沙雷桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌、大腸桿菌等以及金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由於本品結構特殊、與其他氨基糖苷類抗生素無交叉耐藥性。對其他氨基糖苷類已耐藥的菌株對本品仍可保持敏感。

阿司米星

健康成人肌注200mg，30～60分鐘間血藥濃度達峰，約14μg/ml，2小時降為9μg/ml，4小時為5μg/ml，8小時約為1μg/ml。體內分布良好，痰液中濃度可達約1.7μg/ml；闌尾組織中達1.4～4.8μg/ml，腹水中達4.5～9.1μg/ml，並可透入生殖器官、羊水、扁桃體等。膽汁中濃度低，乳汁中濃度甚低。主要由尿排泄，8小時內尿內原形藥物為投與劑量的64%～73%。t1/2為1.8小時。

套用于敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。

藥理藥動

為由小單孢菌培養液中分離而得的一種氨基糖甙類抗生素。對一些主要的革蘭yin性桿菌，如沙雷桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌、大腸桿菌等以及金黃色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由於本品結構特殊，與其他氨基糖甙類抗生素無交叉耐藥性。對其他基糖甙類已耐藥的菌株對本品仍可保持敏感。

阿司米星

健康成人肌注200mg，30-60分鐘間血藥學達峰，約14μg/ml，2小時為9μg/ml，4小時為5μg/ml，8小時約為1μg/ml。體內分布良好，痰液中濃度可達約1.7μg/ml；闌尾組織中達1.4-1.8μg/ml，腹水中達4.5-9.1μg/ml,並可透入生殖器官、羊水、扁桃體等。膽汁中濃度低，乳汁中濃度甚低。主要由尿排泄，8小時內尿內原形藥物為投與劑量的64-73%。半衰期為1.8小時。

藥動學

健康成人單次肌注本品200mg後30min至1h血藥濃度達高峰，為11.2～14.0mg/L，8h時仍可測得1.07mg/L；肌注400mg後血藥峰濃度為15.9～23.1mg/L，8h後為2.34mg/L，血清半減期為2h。本品主要以原形經腎排出，12h內排出給藥量的53%～62.5%。本品分布廣泛，200mg肌注後1h前列腺中藥物濃度可達3.79mg/L：肺組織中的濃度可達同期血藥濃度的28%～69%，支氣管組織內為33%～72%；本品還可分泌至乳汁、羊水、臍血等組織體液中，在膽汁及腦脊液中的濃度低。

阿司米星

適應症

套用于敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。

阿司米星

本品主要適用於大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬等所致的尿路感染、呼吸道感染、腹腔感染、外科手術後感染，以及眼、耳、鼻、喉及皮膚感染等。

不良反應

可引起輕度腎及聽力損害.個別人可能引起過敏反應：皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.少數人可引起肝損害,轉氨酶升高.可有胃腸道反應：噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹腹瀉。

阿司米星

本品的耳、腎毒性較其他氨基糖甙類抗生素為輕。不良反應有皮疹、發熱、頭痛、血小板減少、嗜酸粒細胞增多、肌注局部疼痛等；偶見輕度血清轉氨酶和血尿素氮及肌酐增高。不良反應總發生率為5.6%。

偶可致過敏反應，表現為皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、發熱等，也偶見休克。偶見肝臟損害，遇有肝酶，血清膽紅素升高等異常，應即停藥。少見消化道症狀，如噁心、嘔吐、腹瀉、口炎等，也有維生素B、K缺乏的報告。偶見白細胞減少。注射部位局部疼痛和硬結。

禁忌症

有肝腎功能損害者應根據損害程度調整給藥劑量。

阿司米星

高齡和嚴重虛弱者慎用。

孕婦慎用，有絕對指征者在套用期間應進行血藥濃度監測。

對氨基糖甙類過敏者禁用。

用法

成人1日400mg，分為2次肌注，以滅菌注射用水或等滲氯化鈉溶液溶解後用。

注意

（1）與其他氨基糖苷類抗生素相比，耳毒性和腎毒性較輕，但仍應注意，遇有異常應停藥。 （2）偶致過敏，表現為皮疹、蕁麻疹，瘙癢、紅斑、發熱等，也偶見休克。應予警惕。

阿司米星

（3）偶見肝臟損害，遇有肝酶、血清膽紅素升高等異常，應即停藥。

（4）少見消化道症狀，如噁心、嘔吐、腹瀉、口炎等，也有維生素b、k缺乏的報告。偶見白細胞減少。

（5）注射部位局部偶見疼痛和硬結。

（6）肝、腎功能不良，高齡和嚴重虛弱者慎用。

藥物相互作用

（1）與強利尿藥聯合套用可致耳、腎毒性加強。 （2）與右旋糖酐類聯合套用可加強腎損害。

阿司米星

（3）防止與肌松藥聯合套用，以免加強神經-肌肉且滯，甚至引起呼吸驟停。

製劑

注射用硫酸阿司米星：每瓶200mg（加有適量碳酸氫鈉以調節pH）。

阿司米星

副反應案例

阿司米星致猝死1例

腎上腺

患者男，41歲。1999年7月27日因感冒發熱乏力就診鄉村衛生院。查體，心率100次/min,T38.9℃。給複方氨基比林針1支，肌注。青黴素皮試陰性，給①葡萄糖氯化鈉500ml+氨苄青黴素6g+地塞米松5mg+病毒唑0.6;接輸②5%葡萄糖液500ml+阿司米星0.6+Vitc2g,輸至約餘1/4量時感口乾，自行起立服開水150ml,自行躺下約過15min,突發慪氣二聲，嘴唇發緊，即聽診心率，心跳停止，即行腎上腺素1mg皮下注射，針刺人中、湧泉穴，心臟按摩，無效死亡。

阿司米星

該患者無既往藥物過敏史，平素體健。已有報告阿司米星靜注致心跳呼吸驟停1例；致意識障礙1例，致嚴重低血鉀死亡2例，靜脈滴注致猝死

阿司米星致過敏性休克1例

患者，女，52歲。因腹痛，腹瀉1天於2005年元月7日就診，門診以急性胃腸炎給予5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml加阿司米星400mg靜滴。輸液15分鐘時，患者感到心慌、胸悶、四肢及嘴唇發麻、呼吸困難、面色蒼白，無畏寒、無皮疹。查體：體溫36.7℃，呼吸32次/分，脈搏108次/分，血壓75/40mmHg。立即撤換液體，改輸能量合劑，同時給予吸氧，非那根25mg肌注，地塞米松10mg靜推，15分鐘後病情好轉。追問病史，患者有青黴素過敏史。

阿司米星

討論：患者既往有青黴素過敏史，本次輸液所致的休克考慮為阿司米星引起的過敏性休克。阿司米星屬氨基糖甙類抗生素，它所引起的過敏性休克，屬Ⅰ型過敏反應。其機制可能為藥物作為半抗原進入機體後與蛋白質結合成全抗原刺激機體產生抗體，機體再次接觸藥物可激發變態反應?。提示臨床使用阿司米星注射液時，應詳細詢問有關阿司米星及其它藥物過敏史，對過敏性體質者應慎用。

愛滋病帶狀皰疹

1.1病例患者男性，53歲，農民，因左側頭額部起紅斑、水皰伴痛5天入院治療。患者近半年來體重減輕8公斤，最近1個月持續發熱38℃左右，未予重視，求診前5天無明顯誘因下突發左側頭部燒灼樣疼痛，以為感冒，自行用“百草油”外搽患處後，次日左額紅腫，上有黃豆大水皰，呈群簇樣分布，左眼腫脹疼痛，頭痛加劇，到當地醫院以抗炎為主治療(具體不詳)，症狀無緩解反而加重，遂到我院求治。入院時患者體型較瘦，精神疲倦，行動自如，生活自理，左側額部頭部紅腫，上有糜爛、滲液、結痂、水皰，皰壁薄，皰液濁，左眼腫脹不能睜開並有黃白色膿液滲出，自覺左側頭痛劇烈，觸之加劇，左耳後及鎖骨上淋巴結均腫大，曾有多次治游史，無輸血史，無共用注射器吸毒史，未婚，無固定性伴侶，查血HIV抗體陽性，RPR陰性.

阿司米星

討論帶狀皰疹是一種水痘——帶狀皰疹病毒所引起的急性炎症性皮膚病。初次感染臨床表現為水痘或呈隱性感染，此後病毒從皮膚感覺神經纖維向心傳入脊髓後根和三叉神經節內，形成慢性潛伏性感染。當機體遇到某些誘因如免疫力下降時，病毒被再激活，並生長繁殖，使受侵犯的神經發炎及壞死，產生神經痛。同時病毒可沿著神經纖維移到皮膚，產生特有的節段性水皰?。?

愛滋病是一種由人類免疫缺陷病毒感染所引起的一種傳染病，主要通過性接觸、輸血及血製品、靜脈吸毒及母嬰傳染，導致人體細胞免疫功能嚴重缺陷而出現各種頑固的機會性感染、惡性腫瘤及神經系統損害?。在皮膚損害上的臨床表現有多種，帶狀皰疹是其中較常見的疾病之一，且一般症狀較嚴重或伴系統性損害。?本病從發病速度、發病部位、症狀表現程度等方面都較一般帶狀皰疹患者嚴重，發病年齡較輕，且有明確治游史，能明確感染源，實驗室檢查結果支持診斷，治療時即加強調節免疫系統及抗病毒，同時注意抗感染，防止繼發其他條件性感染，獲得較好的療效。?

阿司米星

左炔諾孕酮

男，23歲，因轉移性右下腹痛1d余，於2005年3月2日就診入院。患者半年前曾患闌尾炎，並有青黴素及頭孢唑林鈉過敏史。查體：神志清楚，T38.7℃,P82次/min，R23次/min，BP120/70mmHg,心肺（-），腹平軟，肝脾肋下未觸及，右下腹深壓痛（+），麥氏征（+），無反跳痛及肌緊張。實驗室檢查：WBC13.2×109/L，N0.85，L0.15，尿常規正常，診斷慢性闌尾炎急性發作。分別給予左旋氧氟沙星注射液及阿司米星0.4g+5%GS500ml靜滴，60滴/min，在靜滴阿司米星約1h時，該患者突感胸悶，心悸氣短，口唇發紺，面色蒼白，出冷汗，脈細弱，血壓下降至80/30mmHg,診斷為過敏性休克，立即停用阿司米星，予以抗休克，抗過敏等對症處理，30min後病情平穩，其後單獨使用左旋氧氟沙星注射液未再出現上述症狀，診斷為阿司米星過敏。

阿司米星，是卡那黴素的半合成衍生物，屬於氨基甙類抗生素，其抗菌譜是此類藥物中最寬的[，在臨床套用相當廣泛，它主要的藥物不良反應是耳毒性和腎毒性，但引起過敏性休克頗為罕見，易被人們忽視，造成嚴重後果。本例患者因有青黴素及頭孢唑林鈉過敏史，考慮為過敏體質。在日常工作中，對於過敏體質的患者套用非試敏藥物時，在用藥過程中要警惕過敏現象的發生。

內膜炎治療案例

亞急性感染性心內膜炎的臨床表現

大多數病例起病緩慢，低熱、乏力、疲倦，少數起病急，有寒戰、高熱或栓塞現象，部分患者起病前有口腔手術，呼吸道感染，流產或分娩的病史。西醫方面，建議使用抗生素類藥無輔助治療，效果更佳。

一、全身性感染發熱最常見，常呈原因不明的持續發熱一周以上，不規則低熱，多在37.5℃－39℃之間，也可為間歇熱或弛張熱，伴有乏力、盜汗、進行性貧血脾腫大，晚期可有杵狀指。

二、心臟表現固有的心臟病的體徵，由於贅生物的增長或脫落，瓣膜、腱索的破壞，雜音多變，或出現新的雜音。若無雜音時也不能除外心內膜炎存在，晚期可發生心力衰竭。當感染波及房室束或室間隔，可引起房室傳導阻滯及束支傳導阻滯，心律失常少見，可有早搏或心房纖顫。

三、栓塞現象及血管病損

（一）皮膚及黏膜病損由感染毒素作用於毛細血管使其脆性增加而破裂出血，或微栓塞所引起。可在四肢以皮膚及眼鹼結合膜、口腔黏膜成批出現瘀點，在手指、足趾末節掌面可出現稍高於表面的紫或紅色的奧氏（Osler）結節，也可在手掌或足部有小結節狀出血點（Janewey結節），無壓痛。

（二）腦血管病損可有以下幾種表現：

①腦膜腦炎類似結核性腦膜炎，腦脊液壓力增高，蛋白及白細胞計數增加，氯化物或糖定量正常。②腦出血有持續性頭痛或腦膜刺激症狀，系由於細菌性動脈瘤破裂引起。③腦栓塞病人發熱，突然出現癱瘓或失明。④中心視網膜栓塞可引起突然失明。

（三）腎栓塞最常見，約占1/2病例，有肉眼或鏡下血尿，嚴重腎功能不全常由於細菌感染後，抗原－抗體複合物在腎血管球內沉積，引起腎血管球性腎炎的結果。

（四）肺栓塞常見於先天性心臟病並感染性心內膜炎的病例，贅生物多位於右心室或肺動脈內膜面，發病急，胸痛，呼吸困難，咳血，紫紺或休克。若梗塞面積小，也可無明顯症狀。

此外，還可有冠狀動脈栓塞，表現為急性梗塞，脾栓塞有左上腹痛或左季肋部痛，有發熱及局部摩擦音。腸系膜動脈栓塞，表現為急腹症，血便等。四肢動脈栓塞可有栓塞肢體蒼白髮冷，動脈搏動減弱或消失，肢體缺血疼痛等。

治療原則

1．選用殺菌類抗生素，早期、足量、長程靜脈給藥，療程4～6周以上。

2．大多數病原菌對青黴素敏感，聯合用藥可增強療效，在未獲血培養前，一般可首選青黴素G600～4000萬U/d靜滴，聯用一種氨基糖苷藥物；若用藥三日症狀未改善，改用半合成青黴素、苯唑西林納、阿司米星、或頭孢菌素類藥物。

3．加強支持，對症治療，注意水、電解質平衡。

4．並發急性主動脈瓣或二尖瓣關閉不全，導致嚴重血流動力學障礙而內科治療無效者，可考慮外科作瓣膜置換術。