基本介紹
- 中文名：頭孢他啶鈉
- 外文名：Ceftazidime sodium
- 通用名：頭孢他啶鈉
- 商用名：頭孢他啶鈉
- 分子式：C22H21N6NaO7S2
- 分子量：568.5579
- 主要成分：化學名稱:(6R,7R)-7-
- 性狀：本品為白色或類白色結晶性粉末。
- 藥品類別：內服、注射
- CASNo：73547-61-2
- 包裝規格：5G,25G
- 質量標準：94.0-105.0%,USP,BR5G 18025G 980
溶解性,藥理毒理,藥代動力學,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,
溶解性
頭孢他啶鈉的溶解性，頭孢他啶鈉在水中的溶解性，頭孢他啶鈉在生理鹽水中的溶解性，頭孢他啶鈉在PBS緩衝液中的溶解性，頭孢他啶鈉在DMSO、乙醇等有機溶劑中的溶解性，頭孢他啶鈉在細胞實驗方面的套用，頭孢他啶鈉在大鼠等動物實驗方面的套用。
藥理毒理
頭孢他啶為第三代頭孢菌素類抗生素。抗菌譜廣，對多數革蘭陽性菌和陰性菌有效。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產鹼桿菌等亦有良好抗菌作用。對於細菌產生的大多數β-內醯胺酶高度穩定，故其對上述革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐藥。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。本品為殺菌藥，作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合，使轉肽酶醯化，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，抑制細菌細胞壁的合成，使細胞分裂和生長受到抑制，最後溶解和死亡。
藥代動力學
成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g後，血藥峰濃度(Cmax)分別可達70～72mg/L和120～146mg/L。血液藥物消除半衰期(t1/2β)約為1.5～2.3小時。給藥後在骨、心、膽汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多種組織和體液中分布良好，易透過胎盤，少量可透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時，腦脊液內藥物濃度可達同期血濃度的17%～30%。血漿蛋白結合率低，約為5%～23%。本品不經過代謝，主要以原形自腎小球濾過排出，靜脈給藥後24小時內以原形自尿中排出給藥量的84%～87%，膽汁中排出量少於給藥量的1%。中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長，當內生肌酐清除率≤2m1/分鐘時，消除半衰期可延長至14～30小時。在新生兒中的半衰期稍延長(平均4～5小時)。本品可通過血液透析清除。
用法用量
靜脈注射或靜脈滴注。劑量依感染的嚴重程度、微生物敏感性及患者機體狀態而定。成人:1．敗血症、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日。 2．泌尿系統感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。對於輕度尿路感染，每12小時0.5～1g即已足夠。 3．對於某些危及生命的感染、嚴重銅綠假單胞菌感染和中樞神經系統感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。兒童:2個月以上嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。對新生兒至2個月嬰兒臨床經驗有限。腎功能損害患者:因頭孢他啶主要經腎臟排泄，對腎功能損害患者應減量使用。可根據肌酐清除率來計算合適的給藥劑量。透析後患者應重複適當維持劑量。配製方法:5ml注射用水加入0.5g裝瓶中或10ml注射用水加入1g或2g裝瓶中，使完全溶解後，於3－5分鐘靜脈緩慢推注。也可將上述溶解後的藥液(含1－2g)用5%葡萄糖或氯化鈉注射液100ml稀釋後靜脈滴注20－30分鐘。
不良反應
本品一般耐受性良好，不良反應少見而輕微。主要有: 1、局部反應:因靜脈給藥出現靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射有局部疼痛或發炎； 2、過敏反應:少數患者可發生皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、藥物熱和罕見的血管神經性水腫、支氣管痙攣、低血壓等。與其他頭孢菌素一樣，曾有毒性表皮壞死的罕見報導； 3、胃腸道反應:噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛和罕見的鵝口瘡或結腸炎。與其他頭孢菌素一樣，結腸炎可能與艱難梭狀芽孢菌有關，並可能會以偽膜性結腸炎出現； 4、中樞神經系統:頭痛、眩暈、感覺異常。曾有引起癲癇發作的報導。 5、臨床檢驗結果的改變:發生短暫性的血清氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細胞、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多、淋巴細胞增多等。
禁忌
對本品或其它頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1．交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作過敏試驗，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。 2．對青黴素過敏病人套用本品時，應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。 3．所有廣譜抗生素包括頭孢他啶都有可能導致偽膜性結腸炎。有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用。 4．尚未證明本品有腎毒性，但對腎功能明顯減退者套用本品時，需根據腎功能損害程度減量。 5．同其他抗生素一樣，長期使用本品可導致非敏感菌過度生長。應注意監察二重感染的發生並採取相應措施。 6．對重症革蘭陽性球菌感染，本品為非首選品種。 7．對診斷的干擾:套用本品的病人直接抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性:本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性；血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。 8．以氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉注射液稀釋成的靜脈注射液(20mg/ml)在室溫存放不宜超過24小時。 9．在不同存放條件下，本品粉末的顏色可變暗，但不影響其活性。 10．如溶解本品含碳酸鈉的製劑時，可形成二氧化碳使瓶內產生壓力，此時應排氣。
孕婦用藥
已在小鼠和大鼠中以高達40倍的人用劑量進行了生殖毒性試驗，未見對生育力和胚胎的影響。因為動物不能完全預測人體反應，妊娠期婦女套用仍須權衡利弊。本品可分泌至乳汁中，哺乳期婦女使用本品應謹慎。
兒童用藥
小兒一日最高劑量不超過6g。
【老年患者用藥】
65歲以上老年患者劑量可減至正常劑量的2/3～1/2，一日最高劑量不超過3g。
藥物相互作用
1．本品與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。 2．在碳酸氫鈉溶液中的穩定性較在其他溶液中為差。 3．本品不可與氨基糖苷類抗生素在同一容器中給藥。與萬古黴素混合可發生沉澱。 4．本品與氨基糖苷類抗生素或速尿等強利尿劑合用時需嚴密觀察腎功能情況，以避免腎損害的發生。
