磺胺異惡唑，又名磺胺二甲異噁唑，是一種有機化合物，化學式C11H13N3O3S，為白色至奶油色粉末，臨床上主要用於治療尿路感染流行性脊髓膜炎、菌痢、慢性膽囊炎、慢性前列腺炎、化膿性扁桃體炎等。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，磺胺異惡唑在3類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：磺胺異噁唑
- 外文名：Sulfafurazole
- 別名：磺胺二甲異噁唑
- 化學式：C11H13N3O3S
- 分子量：267.304
- CAS登錄號：127-69-5
- EINECS登錄號：204-858-9
- 熔點：195 ℃
- 沸點：482.2 ℃
- 密度：1.411 g/cm
- 外觀：白色至奶油色粉末
- 閃點：245.4 ℃
- 安全性描述：S26；S36
- 危險性符號：Xi
- 危險性描述：R36/37/38
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化合物簡介
理化性質
密度：1.411g/cm
熔點：195°C
沸點：482.2ºC
閃點：245.4ºC
折射率：1.626
蒸汽壓：1.86E-09mmHg at 25°C
分子結構數據
摩爾折射率：67.07
摩爾體積（cm/mol）：189.4
等張比容（90.2K）：540.6
表面張力（dyne/cm）：66.3
極化率（10cm）：26.59
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：107
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：374
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
藥理作用
磺胺異噁唑屬全身套用的短效磺胺類藥，其抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似，通過與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺異噁唑的作用特點是吸收快、排泄快，一次給藥後其有效藥物濃度約可維持4～8h；且本藥的乙醯化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高，不易形成結晶尿並有利於泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶強。本藥對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌活性，其中對葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強。
藥代動力學
磺胺異噁唑吸收迅速，口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g，2～3h後達血藥濃度峰值，約為127～211mg/mL。本藥分布容積為0.14～0.28L/kg。藥物吸收後廣泛分布於全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液，滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%～50%，有報導腦膜炎患者腦脊液（CSF）中游離藥物濃度可高達94mg/mL，本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高，約為85%；半衰期為5～8h，重度腎功能不全時，半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙醯化代謝，代謝產物為無活性N(4)-乙醯基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。
適應症
適用於治療尿路感染（泌尿道感染）、腦膜炎球菌性腦膜炎（流行性腦膜炎）等。
禁忌證
1、磺胺類藥過敏者。
2、新生兒及2月以下嬰兒。
3、孕婦。
4、哺乳期婦女。
注意事項
1、慎用
（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者；
（2）肝、腎功能損害者；
（3）血卟啉症患者。
2、交叉過敏
（1）對其他磺胺藥過敏者對本藥也可能過敏；
（2）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者，對本藥也可能過敏。
不良反應
1、胃腸道反應：較為多見。主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報導。
2、過敏反應：較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解症等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
3、血液系統：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和小兒中尤為多見；此外，用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。
4、膽紅素腦病：由於本藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高，游離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，尤易發生。
5、肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性重型肝炎。
6、腎臟損害：較少出現結晶尿、血尿、管型尿。
用法用量
口服給藥
1、成人：首次劑量為2g，以後每次1g，每天4次。
2、兒童：首次劑量為複方菌得清片75mg/kg，以後每次37.5mg/kg，每天4次。
藥物相應作用
1、與甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。
2、與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。
3、與華法林合用可增強華法林抗凝血作用。
4、與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。
5、對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取，兩藥同用可發生拮抗作用。
安全信息
安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
風險術語
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
