磺胺二甲異噁唑片

磺胺二甲異惡唑片，效用和磺胺嘧啶相仿。但在尿和血液中的溶解度較磺胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶大，可保持較高濃度，所以多用於尿道感染。

基本介紹

• 藥品名稱：磺胺二甲異噁唑片
• 外文名稱：TABELLAESULFAFURAZOLI
• 是否處方藥：處方藥
• 性狀：白色片

基本信息

拼音名：Huang’anErjiayi’ezuoPian
英文名：TABELLAESULFAFURAZOLI
書頁號：H1-174標準編號：WS1-122(B)-89
本品含磺胺二甲異惡唑(C11H33N3O3S)應為標示量的95.0～105.0%。
【性狀】本品為白色片。

藥理毒理

本品為短效磺胺藥。對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具 有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈 球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。 本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競 爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作 為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉 酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核 糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

口服吸收完全，2小時血峰濃度為82.5mg/L，半衰期約 為6小時，血清蛋白結合率為35%，乙醯化率較低（平均28%）。 由於本品及乙醯化物在水中溶解度較高，尿中乙醯化率約為 18%，不易在尿中析出結晶或形成血尿，故對腎臟毒性亦小。 本品自尿中排出快，12小時內排出口服量70%，因而磺胺異 唑在尿中濃度可達1000～3000 mg/L ，故有利於尿路感染 的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時內自尿中 排出，其中40～60%為原形。

適應症

主要用於敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。

鑑別

(1)取本品的細粉適量(約相當於磺胺二甲異惡唑0.1)，加稀鹽酸5ml溶解後，濾過，濾液顯芳香第一胺類的鑑別反應(附錄30頁)。
(2)取本品，照磺胺二甲異惡唑項下的鑑別法(2)項(174頁)試驗，顯相同的反應。
【檢查】應符合片劑項下有關的各項規定(附錄2頁)。
【含量測定】取本品10片，精密稱定,研細，精密稱出適量(約相當於磺胺二甲異惡唑0.5g),照磺胺二甲異惡唑項下的(174頁)測定，即得。每1ml的氫氧化納液(0.1mol/l)相當於26.73mg的C11H13N3O3。
【作用與用途】【用法與用量】【注意】同磺胺二甲異惡唑。
【規格】0.5
【貯藏】遮光,密閉保存。

用法用量

成人常用劑量為，首劑2g，以後每次1g，每日4次;2 個月以上小兒劑量為每日50～100mg/kg, 分4次口服，首 劑加倍。

不良反應

1.消化道症狀較常見，包括噁心、嘔吐、胃納減退、腹 瀉等，一般不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。

2.過敏反應也較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生 滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎 等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、 發熱等血清病樣反應。

3.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙 性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

4.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶 患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多 見。

5.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸．偶可發生核 黃疸。

6.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生 急性肝壞死。

7.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停 藥。 本品所致的嚴重雖少見，但可致命，如滲出性 多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性 肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立 即停藥。

禁忌症

1.對磺胺類藥物過敏者禁用；

2.孕婦、哺乳期婦女禁用； 3.小於2個月以下嬰兒禁用；

4.嚴重肝、腎功能不全者禁用。 注意事項 回目錄 1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他 磺胺藥也可能過敏。

2.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

3.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉 症、失水、愛滋病、休克和老年患者。

4.套用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿 的發生，必要時亦可服藥鹼化尿液。

5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發 現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。

6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染性疾患 游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發生率增高。

7．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以 防蓄積中毒。

8．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素 在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予 維生素B以預防其缺乏。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。

2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃 度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血 的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。 兒童用藥 回目錄 由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位， 而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2月以下嬰兒的套用屬禁忌。 老年患者用藥 回目錄 老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如 嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應 中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利 弊後決定。

藥物相互作用

1.合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排 泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品 被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英 鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代 這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時 間延長或毒性發生。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統 的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能 發生的毒性反應。 5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠 性減小，並增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測 肝功能。

8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。

9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分 解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶 尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用 時可增加保泰松的作用。

12.因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時套用。

13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌， 導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在套用磺吡酮期 間或套用其治療後可能需要調整本品的劑量。