為芬太尼的衍生物,藥用其鹽酸鹽。主要作用於μ阿片受體,為短效鎮痛藥,鎮痛強度為芬太尼的1/4,作用持續時間為其1/3。起效快,靜脈注射1.5~2分鐘達峰,維持約10分鐘,消除半衰期為64~129分鐘,長時間輸注後,其作用維持時間可以迅速延長。阿芬太尼的親脂性較芬太尼低,與血漿蛋白結合率卻較高,分布容積小,符合三室模型,經肝臟代謝失活後經尿排出。
基本介紹
- 藥品名稱:阿芬太尼
- 別名:阿芬他尼
- 是否處方藥:處方藥
- 主要適用症:短時手術的麻醉和全身麻醉的誘導和維持
- 用法用量:靜脈注射500 μg或8~20 μg/kg
- 不良反應:噁心、嘔吐和胸壁肌肉僵直
- 主要用藥禁忌:本藥不宜與單胺氧化酶抑制劑合用
- 劑型:液體
- 運動員慎用:慎用
- 是否納入醫保:未納入
基本信息,物化性質,藥品相關說明書,分類,劑型,阿芬太尼的藥理作用,阿芬太尼的藥代動力學,阿芬太尼的適應證,阿芬太尼的禁忌證,注意事項,阿芬太尼的不良反應,阿芬太尼的用法用量,阿芬太尼與其它藥物的相互作用,專家點評,
基本信息
中文名稱:阿芬太尼
中文別名:阿芬他尼
英文名稱:Alfentanil
英文別名:Alfentanilum; N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-tetrazol-1-yl)-ethyl]-4-methoxymethyl-piperidin-4-yl}-N-phenyl-propionamide; Rapifen; Alfentanil; Alfentanyl;
CAS號:71195-58-9
分子式:C21H32N6O3
分子量:416.51700
精確質量:416.25400
PSA:85.49000
LogP:1.32180
物化性質
密度:1.22 g/cm
沸點:511.8ºC at 760 mmHg
閃點:263.3ºC
藥品相關說明書
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1mg(1ml), 1mg(2ml),2mg(10ml),5mg(10ml),500ug(5ml)-兒科用。
阿芬太尼的藥理作用
為阿片受體激動劑,為超短時強效鎮痛藥,其起效快,作用時間短。注射後1min鎮痛作用最大,對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般只持續數min。對心血管的作用與芬太尼相似。
阿芬太尼的藥代動力學
在體內分布過程屬於三室模型,尤其單次大劑量注射時。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射,其分布t1/2為3.7min,消除t1/2為1~2h,表觀分布容積為91ml/kg,年齡超過40歲的患者,隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分布呈線性降低。血漿蛋白結合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0ml/kg,明顯低於正常人。幾乎全部經肝臟代謝,以原形藥物由尿液中排出劑量小於1%,肝排泄係數為0.3~0.6。妊娠婦女套用阿芬太尼時,t1/2和肝排泄係數與正常婦女無明顯的區別。
阿芬太尼的適應證
用於麻醉誘導及麻醉時止痛,心臟冠狀動脈血管旁路術的麻醉。
阿芬太尼的禁忌證
1.對阿芬太尼和其他阿片類藥物過敏者。
2.明顯不能耐受擬嗎啡藥者。
注意事項
1.(1)肝、腎功能受損者;(2)頭部損傷、顱內壓增高者;(3)肺部疾病、呼吸儲備減少者(因阿芬太尼可引起呼吸抑制或窒息);(4)孕婦和嬰兒。
阿芬太尼的不良反應
與所有阿片類鎮痛藥一樣,可引起呼吸抑制或窒息,呼吸抑制與劑量有關。大劑量引起呼吸抑制可用納洛酮對抗。心動過緩可用阿托品對抗。在誘導麻醉階段可引起肌強直,但可在麻醉前服用地西泮或給予肌肉鬆弛藥避免。術後可出現噁心、嘔吐,但為時很短。
阿芬太尼的用法用量
1.用量根據手術時間確定,手術時間為10~30min、30~60min及大於60min,靜脈注射量分別為20~40μg/kg、40~80μg/kg、80~150μg/kg。當劑量≥120μg/kg時,可引起睡眠和鎮痛,可改為每分鐘1μg/kg;對10min內完成的手術,靜脈注射7~15μg/kg;超過10min的手術,可每隔10~15min或酌情給藥7~15μg/kg。
2.對有自動呼吸者,起始靜注500μg或8~20μg/kg,以後追加250μg或3~5μg/kg;有輔助呼吸的成人和兒童,給30~50μg/kg,可追加15μg/kg。
阿芬太尼與其它藥物的相互作用
1.巴比妥類藥、鎮靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥(恩氟烷、異氟烷)會增強阿芬太尼的作用。
2.紅黴素、紅黴素/磺胺異噁異噁唑、地爾硫卓、氟康唑可抑制參與阿芬太尼代謝的細胞色素酶P4503A,從而降低阿芬太尼的代謝,使阿芬太尼作用時間延長,毒性增加。應通過監測患者的反應來調整劑量。
3.美索比妥、硫噴妥鈉與阿芬太尼合用時,呼吸抑制作用可增加。
4.納曲酮與阿芬太尼競爭阿片受體,從而引起阿片戒斷症狀。
5.丙泊酚可改變阿芬太尼的代謝,從而增加阿芬太尼的毒性(如呼吸抑制、低血壓、心動過緩等)。
6.利福布汀能誘導細胞色素酶P450,加快阿芬太尼的代謝,從而降低阿芬太尼的作用。
7.術前長期使用腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索咯爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美托洛爾、納多洛爾、氧烯洛烯洛爾)的患者,使用阿芬太尼會增加心動過緩的發生率。
8.酒精會增加肝臟對阿芬太尼的代謝,從而降低阿芬太尼的治療效果。
專家點評
現在臨床上一般不用於止痛。作為靜脈全麻藥時,對心血管系統影響小,一般不影響血壓。