《新型抗老年痴呆藥物的設計、合成及最佳化》是徐萍為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。
《新型抗老年痴呆藥物的設計、合成及最佳化》是徐萍為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。項目摘要本課題擬以CPP32和β-分泌酶為靶標，以晶體結構和構效關係研究為依據，設計幾個系列CPP32和β-分泌酶擬膚類抑制劑；以...
《抗老年痴呆藥物β-分泌酶抑制劑的設計、合成及最佳化》是雷小平為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。科研成果 項目摘要 阿爾茨海默病(AD)是老年痴呆最普遍的原因，目前尚無根治手段。患者腦內形成β澱粉樣蛋白(Aβ)是可能病因之一。Aβ的形成依賴於β-分泌酶和γ-分泌酶對Aβ前體蛋白的水解。因此β-...
分別從小分子資料庫中尋找結構完整的新抑制劑；從小分子片段庫中篩選出分子片段作為骨架設計結構全新的非肽類抑制劑。通過化學合成和活性篩選尋找和發現新先導化合物，並在結合模式研究基礎上進行最佳化，為新非肽類β-分泌酶抑制劑的研究開闢廣闊空間，為新型抗AD藥物的創製奠定基礎。
柳紅長期從事從事藥物化學、藥物設計和化學生物學研究，研究領域涉及藥物化學，有機化學 和藥物設計學等 。其研究以“新藥先導化合物的發現和最佳化”為主線，構建“有機合成新方法促進藥物發現”新藥研究技術體系，用計算機輔助藥物設計，結合高效的有機合成技術，運用這個藥物研究模式，針對神經精神系統疾病、代謝性和泌尿...
（1）當代新藥合成路線的研究與工藝改進 選擇近年來上市的一些新藥作為合成工藝的研究對象，採用當代有機合成的新手段、新試劑對其工藝進行最佳化和綠色環保化研究。近年來關注的藥物有：非甾體抗炎藥洛索洛芬鈉；多靶點酪氨酸激酶抑制劑，如舒尼替尼、索拉非尼、瑞格非尼、威羅非尼、達沙替尼等；抗老年痴呆藥物，如：...
鹽酸多奈哌齊是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批准上市的用於輕度、中度及重度AD對症治療的新藥，已在40多個國家和地區上市使用。2009年鹽酸多奈哌齊進入國家醫保目錄。阿瑞斯（鹽酸多奈哌齊）是治療老年性痴呆的首選用藥，具有恢復記憶、改善認知功能的功效。產品介紹 陝西方舟製藥有限公司，老年痴呆病首選用藥。【...
柿葉資源豐富，其有效部位總黃酮和總三萜含量之和大於60wt％，其具有確切的抗老年痴呆藥理作用，適宜將柿葉提取物開發為中藥新藥。改善效果 《一種柿葉提取物在製備防治老年痴呆的藥物中的套用》發掘了柿葉提取物新的用途，擴大了其套用範圍。所述柿葉提取物可作為預防和治療老年痴呆的藥物；可和適當的藥用輔料製成各種...
本課題擬合成一系列含RGD序列的新型環肽，建立一個肽庫；採用表面等離子共振(SPR)技術篩選與整合素結合力較強的環肽；通過分子對接方法(LigandFit)深入研究環肽與整合素相互作用的結合模式，探討藥物與整合素的作用機理；及細胞生物學實驗和腫瘤動物模型實驗，分析環肽結構與生物活性的關係；在此基礎上，進一步改造、最佳化環肽...
包括：分別以TRPM2的膜上通道及胞內ADPR結合區為靶點，從已知TRPM2抑制劑的結構出發，藉助計算機輔助設計策略，設計並合成新型抑制劑；採用電生理方法評價抑制劑對TRPM2通道的抑制作用與選擇性，最佳化結構以獲得TRPM2選擇性抑制劑，解析作用機制；通過動物模型對抑制劑的活性評價，考察TRPM2及其抑制劑的生理功能。通過本...
我們前期研究已經初步證明VGLUT1作為防治AD藥物新靶標是可能的。但是VGLUTs三個成員之間可能存在補償作用，因此有必要同時研究這三個成員作為AD藥物新靶標的可能性。本研究首先觀察VGLUTs在過表達和抑制表達狀態下，VGLUTs數量的變化對膜參數和鈣流以及細胞結構的影響，揭示VGLUTs在認知功能中的具體作用；其次，觀察AD...
老年痴呆發病機理與藥物研究 《老年痴呆發病機理與藥物研究》是2003年科學技術文獻出版社出版的圖書，作者是盛樹力編。
將苯甲醯胺結構片段與喹啉、喹唑啉及其生物電子等排等結構片段結合，擬設計併合成PI3Kδ抑制劑二個系列40多個，開展分子水平以及細胞水平的生物活性研究，進行構效關係分析和總結，在此基礎上開展進一步的結構最佳化和體內外抗腫瘤活性研究。本項目的開展，可豐富選擇性PI3Kδ抑制劑的藥效團模型和結構類型，為最終發現和...
《新型20S肽類蛋白酶體抑制劑的設計、合成及構效關係》是李潤濤為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。科研成果 項目摘要 以20S蛋白酶體為抗腫瘤藥物作用的新靶點，三肽為基本骨架，藉助於計算機輔助藥設計方法最佳化肽骨架及N-端的取代基，基於20S蛋白酶體中N-端蘇氨酸的羥基是催化活性中心，蛋白酶體抑制劑...
《新型抗腫瘤藥物蛋白酶體抑制劑的設計、合成及最佳化》是徐萍為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。科研成果 項目摘要 蛋白酶體是一種龐大的多價複合酶，它在泛素－蛋白酶體通路的關鍵步驟中起催化蛋白水解作用，參與調節多種細胞功能，在人類重要疾病的發生及發展過程中扮演關鍵角色，如腫瘤、炎症反應、免疫...
如誘導體系藥物設計方法、優勢藥效片段藥物設計方法、機器學習藥物設計方法等）；(2)基於mTOR和CDK激酶靶向抗癌藥物分子設計、合成、生物學篩選及分子機制；(3)大數據驅動的藥物活性網路預測平台構建及開發(如mTOR Predictor預測系統開發，http://rcdd.sysu.edu.cn/mtor/)；(4)蛋白質結構改造、功能最佳化及生物大分子...
2012年6月-2014年6月。2、河北省高等學校科學研究項目，QN2014311，新型抗老年痴呆藥物設計、合成及其生物活性研究，2014年 3.河北省科技計畫項目，15272618，計算機輔助新型抗菌藥LpxC抑制劑的設計合成及活性研究，2015年。獲獎記錄 《7H-噻唑並-1,2,4-三嗪綠色製備工藝》獲2015年石家莊市科技進步獎三等獎 ...
主要從事中樞神經系統藥物、抗腫瘤藥物、心腦血管病藥物及老年病藥物的創新設計與合成；二苯乙烯類系列天然產物及衍生物的研究開發；新型前體藥物的開發；特色可再生資源的多樣化轉化及高值化利用；藥物及天然產物綠色合成工藝及方法學研究；仿製藥物及功能性醫藥精細化學品的合成及開發。在痴呆症新藥鹽酸美金剛（Memantine...
2、多靶點抗老年痴呆藥物：香豆素-查爾酮軛合物的設計、合成及活性研究 ，中央高校基本科研業務費博士啟動項目，2014.1-2015.12。1、與R-bambuterol結構或功能相關的新化合物的合成 ，企業合作項目，2013.8-2016.8。學術論文 在Chem. Commun., Anal. Chem., J. Med. Chem., Sensor. Actuat. B-Chem., ...
精細化學品合成及動物藥品合成研究 主要工作業績 播報 編輯 工作期間以項目負責人身份承擔企業委託項目6項,並以主研人員身份參加了國家自然科學基金及企業委託項目十餘項。包括:殺蟲劑氨基二苯醚以及癸氧喹酯的合成研究;飼料添加劑番茄紅素的合成研究;抗骨質疏鬆藥雷洛昔芬的合成研究;新型抗老年痴呆藥的開發與研究等等。
1．手性配體的設計合成及在不對稱合成，藥物合成中的套用研究.2．多靶點抗老年痴呆藥物的設計、合成和生物活性研究 3. 多靶點抗哮喘、慢性阻塞性肺病藥物的設計、合成和生物活性研究 研究課題 1. 國家自然科學基金課題（2項，22萬，35萬）；2. 國家863課題（分課題，8萬）；3. 中山大學引進人才科研啟動基金（...
一些重要或特殊疾病如老年痴呆、抑鬱症、帕金森病、動脈粥樣硬化、心腦血管疾病等動物、組織、細胞與分子模型已經建立，在新藥篩選與評價中發揮著不可替代的作用。（2）基於離子通道的基礎藥理學與新藥的研究開發。在藥物防治心腦血管疾病與老年性神經疾病的研究方面探索了新思路和新模式。（3） 建立了藥物代謝與藥物...
抗老年痴呆、抗腫瘤藥物的設計合成及評價 近期論文 1. Wen Luo, Jianwu Lv, Ting Wang, Zhiyang Zhang, Huiyan Guo, Zhiyi Song, Jiechao Wang, Jing Ma*, Yiping Chen*, Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation of novel graveolinine derivatives as potential anti-Alzheimer agents. Bioorg...
1、積體電路設計技術 自主品牌ICCAD工具版本最佳化和技術提升，包括設計環境管理器、原理圖編輯、版圖編輯、自動版圖生成、版圖驗證以及參數提取與反標等工具；器件模型、參數提取以及仿真工具等專用技術。2、積體電路產品設計技術 音視頻電路、電源電路等量大面廣的積體電路產品設計開發；專用積體電路晶片開發；具有自主知識...
白樺脂醇還可以顯著改善老年痴呆模型大鼠的行為學，提高學習記憶能力和空間認知能力，顯著降低老年痴呆模型大鼠PEN-2相關基因及蛋白的作用，但對APH-1相關基因及蛋白則無明顯影響。由於其對海馬體神經元的保護作用，白樺脂醇也具有一定的抗抑鬱的作用 。8、抗皺紋 白樺脂醇還可以通過促進細胞增殖，提高Col合成及相關...
我們的發現有利於更好地理解轉錄因子是如何調節細胞內β-及γ-分泌酶活性的，也有利於開發潛在的治療AD的藥物靶。2. Aβ是由β-類澱粉蛋白前體蛋白水解生成。同時，該水解過程中也產生一種胞內肽，即APP胞內結構域 （AICD）。已有證據表明，AICD和NICD一樣作為轉錄因子調節幾種基因的表達。我們發現並鑑定了...
通過化學對照品的製備研究，目前已協助醫藥企業完成了7個維吾爾藥保護品種的質量標準提升工作。採用現代技術和民族醫學理論相結合，發現維藥草花具有抗老年痴呆作用，並獲得其有效成分，並按中藥和天然藥五類新藥要求完成了草花片的臨床前研究；挖掘和整理維藥民間經典驗方3個，按6類藥要求完成其二次開發，其中2個已成功...
科研人員將對飛行試驗獲得的數據進行深入研究，為最佳化完 善嫦娥五號任務設計提供技術支撐。試驗器服務艙將繼續在太空飛行，並開展一系列拓展試驗。首次再入返回飛行試驗圓滿成功，標誌著中國已全面突破和掌握航天 器以接近第二宇宙速度的高速再入返回關鍵技術，為確保嫦娥五號任務順利實施和探月工程持續推進奠定了堅實基礎。
1. 生物合成和生物轉化研究，國家基金重點項目，25萬，2000.1-2004.12；2. 從傳統中藥中篩選和開發用於老年痴呆症介入治療的先導藥物。廣州市重點項目, 25萬，2002.01-2004.12；3. 西藏林芝產丹參的綜合性開發研究，廣州市重大項目，100萬，2002.01-2004.12；4. 酶催化功能高分子化合物聚氨基醌的合成及性質...
浙江海正藥業-上海醫藥工業研究院聯合研究中心主任,江蘇康緣藥業-上海醫藥工業研究院心腦血管藥物聯合研究中心主任。長期從事藥物重大品種工藝研究和化學創新藥物研究,研究領域涉及心腦血管疾病、老年痴呆、哮喘、腫瘤、真菌感染、免疫抑制劑等治療藥物的基礎研究和套用開發研究,尤其在手性藥物的不對稱合成以及重大品種的產業...
將這些新型感測器用於工業過程控制、臨床醫學及製藥工業，2003年我們的高科技產業化項目“新型非玻璃膜固態複合pH感測器產業化研究”被列為國家重點新產品計畫項目（項目編號：2003ED811015）。研究環糊精與DNA作用的光學特性極其套用。無機新材料方向的學術地位在於，能為無機材料合成和品質提供最佳化依據和質量評價，並在理論...
