《新型整合素抑制劑的設計、合成及生物活性研究》是依託浙江大學，由劉雅琴擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：新型整合素抑制劑的設計、合成及生物活性研究
- 依託單位：浙江大學
- 項目負責人：劉雅琴
- 項目類別：青年科學基金項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
整合素蛋白(Integrin)是一類細胞粘附分子，在腫瘤新生血管生成過程中發揮重要作用，已成為腫瘤研究中的靶標分子之一。已報導的不同整合素抑制劑尚處於實驗室或臨床前研究階段。因此，設計、合成結構多樣的新型環肽分子，可以為篩選整合素抑制劑提供更豐富、更新的來源，有助於研製出新的抗腫瘤血管生成藥物。前期研究中，我們利用點擊化學(click chemistry)方法合成部分新型環肽，探索出一個反應條件溫和、產率較高的合成環肽新途徑。本課題擬合成一系列含RGD序列的新型環肽，建立一個肽庫；採用表面等離子共振(SPR)技術篩選與整合素結合力較強的環肽；通過分子對接方法(LigandFit)深入研究環肽與整合素相互作用的結合模式，探討藥物與整合素的作用機理；及細胞生物學實驗和腫瘤動物模型實驗，分析環肽結構與生物活性的關係；在此基礎上，進一步改造、最佳化環肽，以期獲得潛在的整合素抑制劑。
結題摘要
整合素蛋白（integrin）在腫瘤新生血管生成過程中發揮重要作用，已成為腫瘤研究中的靶標分子之一。本項目利用click chemistry方法合成出一系列新型環肽，通過表面等離子共振(SPR)技術進行篩選，採用分子對接方法（LigandFit）深入研究了環肽與整合素相互作用的結合模式，通過生物活性實驗，獲得了可能是潛在的整合素配體或抑制劑的環肽。
