《新型20S肽類蛋白酶體抑制劑的設計、合成及構效關係》是李潤濤為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型20S肽類蛋白酶體抑制劑的設計、合成及構效關係
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：李潤濤
- 依託單位：北京大學
科研成果,項目摘要,
科研成果
序號 | 標題 | 類型 | 作者 |
|---|---|---|---|
1 | Design, Synthesis and SAR studies of Tripeptide Boronic acid for the selective 20s proteasome inhibitor | 會議論文 | 姚書揚,朱永強,葛澤梅,崔景榮,孫崎,李潤濤| |
2 | 硼肽類蛋白酶體抑制劑衍生物抑制人乳腺癌細胞增殖及其機制初探 | 會議論文 | 陳瑜|李潤濤|崔景榮|姚書揚|徐波|張韻| |
3 | Design, synthesis and biological evaluation of tripeptide boronic acid proteasome inhibitors | 期刊論文 | Yao, Shuyang|Zhu, Yongqiang|Li, Runtao|Cheng, Tieming|Xu, Bo|Ge, Zemei|Cui, Jingrong| |
項目摘要
以20S蛋白酶體為抗腫瘤藥物作用的新靶點，三肽為基本骨架，藉助於計算機輔助藥設計方法最佳化肽骨架及N-端的取代基，基於20S蛋白酶體中N-端蘇氨酸的羥基是催化活性中心，蛋白酶體抑制劑是通過C-端藥效團與該羥基作用而產生抑制活性的機制，設計了C-端為環狀縮醛、羰基雜環和乙烯基磺醯胺三類新的三肽類20S蛋白酶體抑制劑。通過合成，蛋白酶體抑制活性篩選，希望能發現蛋白酶體抑制活性強、選擇性好、適合於進入臨床前研究的新抗腫瘤藥物實體，總結出有指導意義的構效關係，開闢20S蛋白酶體研究的新思路。
