德薩美松是一種化學品，分子式為C22H29FO5。
基本介紹
- 中文名：德薩美松
- 分子量：392.47
- 分子式：C22H29FO5
藥典標準,說明書,注意事項,專家點評,
藥典標準
品名
Disaimisong
Dexamethasone
來源（名稱）、含量（效價）
本品為16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算，含C22H29FO5應為97.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六環中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中極微溶解，在水中幾乎不溶。
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+72°至+80°。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為380～410。
鑑別
（1）取本品約2mg，加硫酸2ml，振搖使溶解，5分鐘內顯淡紅棕色，加水10ml混勻，顏色消失。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》741圖）一致。
（4）本品顯有機氟化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取倍他米松對照品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加供試品溶液1ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使地塞米松色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如出現與對照溶液中倍他米松相應的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含量不得過0.5%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中地塞米松峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中地塞米松峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液中地塞米松峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地塞米松對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
地塞米松片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
說明書
藥品名稱
德薩美松
英文名稱
Dexamethasone
別名
德薩美松；氟甲強的松龍；氟甲去氫氫化可的松；氟美松；甲氟烯索；思諾迪清；利美達松；德沙美松；Decaderm；Decadron；Desametasone
分類
內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥
劑型
1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg；
2.注射劑：2.5mg（0.5ml），5mg（1ml），25mg（5ml）；
3.軟膏劑：2mg（4g），2.5mg（5g），5mg（10g）；
4.德薩美松磷酸磷酸鈉，注射劑：1mg（1ml），2mg（1ml），50mg（1ml）；
5.滴眼劑：1.25mg（5ml）。
6.醋酸地塞米德薩美松混懸液：5mg（1ml），25mg（5ml）；
德薩美松的藥理作用
德薩美松是一種人工合成的長效糖皮質激素。是潑尼松龍的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗過敏作用比潑尼松更為顯著。德薩美松0.75mg的抗炎活性相當於氫化可的松20mg。但其水鈉瀦留作用和促進排鉀作用較輕微，對垂體-腎上腺皮質的抑制作用較強，在皮質類固醇激素外用製劑中，德薩美松與氫化可的松同屬低效類。
德薩美松的藥代動力學
德薩美松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射德薩美松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米德薩美松後分別於1h和8h後達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低於其他皮質激素類藥物，約為77%，易於透過胎盤而幾乎未滅活。德薩美松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為非活性代謝產物。
德薩美松的適應證
1.可興奮腺苷酸環化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，從而提高支氣管β受體對擬腎上腺素藥及茶鹼類的敏感性，間接發揮支氣管解痙作用。並通過發揮抗炎、抗過敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。
4.中毒性疾病：能緩解由細菌、病毒感染所引起的中毒症狀，有良好的退熱作用。
5.潰瘍性結腸炎：與錫類散等合用做保留灌腸，可緩解症狀。
6.協助皮質醇增多增多症的診斷：做德薩美松抑制試驗有助於本病的診斷。
7.治療頑固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液體中靜脈點滴，一般6～8h滴完。緊急時可用10mg推注，再靜脈滴注2～3天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥7天不止血者，停藥、改用其他方法止血。
8.治療急性化學性肺水腫：宜早期足量套用，德薩美松10～20mg加葡萄糖注射劑20ml靜注，每天1次或2次。
11.各種原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內障摘除並植入人工晶體後引起的術後眼內炎症、青光眼手術、角膜移植手術、治療近視手術等。
14.伴有顱內壓增高的腦水腫等。
15.預防新生兒呼吸窘迫綜合徵。
16.庫欣綜合徵的診斷與病因鑑別診斷。
17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合徵、鈹中毒、類固醇21-羥化酶缺乏症等。
德薩美松的禁忌證
2.嚴重的精神病史。
3.活動性胃、十二指腸潰瘍。
4.新近胃腸吻合術後。
5.較重的骨質疏鬆。
6.明顯的糖尿病。
7.嚴重的高血壓。
8.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真功感染。
9.全身性真菌感染。
10.眼用製劑禁用於角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和結膜的病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼部分枝桿菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。
11.血栓性靜脈炎。
12.活動性肺結核。
注意事項
1.（1）急性心力衰竭或其他心臟病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情緒不穩定和有精神病傾向；（5）肝功能損害；（6）高脂蛋白血症；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能減退症（此時糖皮質激素作用增強）；（9）重症肌無力；（10）骨質疏鬆；（11）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（12）腎功能損害或結石；（13）結核病。
2.藥物對兒童的影響：德薩美松為長效製劑，一般不用於兒童需長期使用激素者。
3.靜脈給藥常用於危重疾病，如嚴重休克等的治療；哮喘持續狀態和痰培養白色念珠菌為陽性者禁用德薩美松吸入給藥。
4.眼部感染性炎症應與有效抗生素聯合套用，病情好轉後應逐漸減少點藥次數，不可驟停，以減少疾患復發的危險。
5.德薩美鬆緩釋微粒的錫箔袋內有一個旋轉置藥器，內裝緩釋微粒1粒。內外包裝只允許在臨用前、無菌手術室內拆開。
6.由於德薩美松瀦鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。
7.德薩美松磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時間長、藥效學與德薩美松相同，但其易溶於水，能製成水溶性製劑，故擴大了給藥途徑和套用範圍。
8.長期大量使用可有皮質醇增多增多症表現，必須觀察血糖、血壓及有無精神症狀。
9.德薩美松久服可使結核活動及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術後儘量不用。
10.藥物對兒童的影響：德薩美松為長效製劑，一般不用於兒童需長期使用激素者。
11.其餘注意事項參見氫化可的松的相關內容。
德薩美松的不良反應
德薩美松引起水鈉瀦留的不良反應較少，但較大量服用，易引起糖尿、類庫欣綜合徵症狀及精神症狀。此外，德薩美松對下丘腦-垂體-腎上腺軸功能的抑制較強。靜脈注射德薩美松磷酸磷酸鈉可引起肛門生殖區的感覺異常和激惹。德薩美松的緩釋微粒（眼科用藥）偶可出現可逆性眼壓升高。其餘參見氫化可的松的相關內容。
德薩美松的用法用量
1.（1）口服給藥：開始為每次0.75～3mg，每天2～4次；維持量約每0.75mg，視病情而定。（2）靜脈注射：①疾病危急狀態，如嚴重休克等的治療：用德薩美松磷酸磷酸鈉，每次2～20mg，2～6h重複給藥至病情穩定，但大劑量連續給藥一般不超過72h。②緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：首劑靜脈推注10mg，隨後每6小時肌內注射4mg，一般12～24h患者可有所好轉，於2～4天后逐漸減量，5～7天停藥。③不宜手術的腦腫瘤：首劑靜脈推注50mg，以後每2h重複給予8mg，數日後再漸減至每天2mg，分2～3次靜脈給予。（3）肌內注射：①一般用法用量：用醋酸地塞米德薩美松注射劑，根據病情每次5～15mg，間隔2～3周注射1次。②用於緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：參見靜脈注射項。③增強治療或用於過敏性疾病、休克：每次2～6mg；重症可重複給藥，每2～6小時1次。④惡性瘧所致腦水腫引起的腦昏迷：每次3～10mg，每8小時1次。（4）關節腔內注射：每次0.8～4mg，視關節腔大小而定。鞘內注射：每次5～10mg，間隔1～3周注射1次。（5）吸入給藥：用於過敏性鼻炎，用1.7%～2.3%氣霧劑噴霧吸入，每天2～4次。（6）經眼給藥：①滴眼：外眼炎症可採用0.001%濃度，每天4～5次；內眼炎症以及手術後，藥物濃度可增加至0.1%，每天4～5次。②植入微粒：在眼科手術結束並取出黏彈物質後，用精密無齒鑷從包裝中取出德薩美鬆緩釋微粒1粒放入眼前房或後房，如果放在前房，應將藥粒放在虹膜基底12點位置；如果放在後房，應放在虹膜和人工晶體前表面之間的6點位置，然後以常規方式閉合切口。③玻璃體內注射：每次0.4mg。（8）局部給藥：用0.05%～0.1%乳膏塗搽患處，每天2～3次。
2.兒童：（1）口服給藥：一般用法用量：每天0.03～0.15mg/kg或1～5mg/m2，每6～12小時1次。類固醇21-羥化酶缺乏症：開始劑量為0.25～0.28mg/m2，清晨頓服，治療有效後根據情況調節維持劑量。（2）肌內注射：①治療腦水腫：負荷劑量為1.5mg/kg，隨後以每天1.5mg/kg維持，每4～6小時1次，共5天。第2個5天應減量，並停用；②急性哮喘發作：6～12個月小兒：使用16mg，一次給藥；13～35個月小兒：使用24mg，一次給藥；大於36個月小兒：使用36mg，一次給藥。（3）靜脈注射：治療腦水腫：參見肌內注射項。
藥物相互作用
1.制酸藥可降低德薩美松的吸收。
2.氯魯米特能抑制腎上腺皮質功能，加速德薩美松的代謝，使其半衰期縮短2倍。
3.其他相互作用參見氫化可的松的相關內容。
專家點評
德薩美松套用範圍廣，作用強，療效明顯，是常用的糖皮質激素，在搶救過敏性疾病、休克、內分泌危象等急重症中都起到了關鍵作用，是臨床上不可缺少的藥物。德薩美松抗炎作用及控制皮膚過敏作用強於潑尼松，其0.75mg抗炎活性相當於5mg潑尼松，對皮膚過敏症效果較好。對哮喘持續狀態等危急情況的疾病，可短期內用德薩美松大劑量靜脈滴注效果良好，可每次靜脈滴注5～20mg，4～6h可重複給藥，48～72h後減量，5～7天停藥。對各種原因所致的腦水腫患者可首次給予10mg靜脈注射。以後每4～6小時肌內注射2～4mg，一般24h內可緩解，48～72h減量，7天內停藥。
