咪喹莫特

咪喹莫特，是一種有機化合物。分子式C₁₄H₁₆N₄，是一種小分子免疫調節劑。

基本介紹

• 藥品名稱：咪喹莫特
• 外文名：Imiquimod 
• 主要用藥禁忌：對咪喹莫特或賦形劑過敏者不宜用藥
• 劑型：非製劑：原料藥
• 藥品類型：化學藥品
• 用法用量：每周3次
• 化學式：C14H16N4
• 分子量：240.304
• 外觀：白色至灰白色結晶粉末
• CAS登錄號：99011-02-6
• EINECS登錄號：619-387-8
• 密度：1.28 g/cm
• 熔點：292 至 294 ℃
• 沸點：456.7 ℃
• 閃點：230.0 ℃
• 安全性描述：S26；S45
• 危險性符號：T；Xi
• 危險性描述：R25；R36/37/38

化合物簡介

理化性質

密度：1.28g/cm

熔點：292-294℃

沸點：456.7℃

閃點：230.0℃

logP：3.46

折射率：1.681

外觀：白色至灰白色結晶粉末

分子結構數據

摩爾折射率：71.02

摩爾體積（cm/mol）：187.7

等張比容（90.2K）：496.2

表面張力（dyne/cm）：48.8

極化率（10cm）：28.15

安全信息

安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

風險術語

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

毒理研究

大鼠和小鼠皮膚給藥，每周3次，連給4個月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見體重下降，脾重量增加。局部皮膚刺激（嚴重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結痂）比在人身上觀察到的嚴重。組織病理學檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎症，沒有觀察到無副反應的劑量。小鼠皮膚給藥4個月未見上述變化。小鼠0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的2倍）是安全劑量。

致突試驗表明：沒有一個遺傳毒理學試驗發現咪喹莫特有誘變活性。

用大鼠所做的生殖毒性試驗結果顯示，不影響生殖。在哺乳期間動物的存活和生長都是正常的。不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒有發現咪喹莫特有致畸作用。

藥代動力學

沒有可以利用的皮膚給藥的藥代動力學資料。研究表明，局部套用5% 咪喹莫特乳劑，通過皮膚全身吸收很少。

用法用量

（1） 咪喹莫特每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥後洗手。咪喹莫特多採用管狀或多劑量包裝，每管乳膏3g可塗抹面積為240平方厘米的疣體，避免過量使用本品，前一周使用儘量少，薄薄一層為宜。

（2） 睡前取適量咪喹莫特藥膏，均勻塗抹一薄層於疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，並保留6-10小時，用藥部位不要封包。

（3） 在塗咪喹莫特藥膏後6-10小時請勿洗澡，6-10小時後，用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉；

（4） 患者應持續使咪喹莫特藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用咪喹莫特藥最多不超過16周。

（5） 用咪喹莫特藥後局部有輕度紅斑者，可不必停咪喹莫特而持續使用；如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應（如較明顯的的水腫、糜爛、疼痛等）時，應停用藥物數次，待反應減輕後再繼續用咪喹莫特。

不良反應

局部皮膚反應例如：紅斑、糜爛、剝脫/剝落和水腫是很常見的。嚴重的皮膚反應一旦發生，用藥部位套用弱鹼肥皂和水將乳膏劑洗掉，皮膚反應恢復後可重新再用5%咪喹莫特乳膏劑。少數患者也有肌痛、流感樣症狀、頭痛、腹瀉等全身反應均為輕度和中度。

禁忌症

（1）對咪喹莫特或賦形劑過敏者；

（2）不推薦用於尿道、陰道內、子宮頸、直腸或肛門內的HPV感染；

（3）不推薦在其它藥物或外科治療後立即使用5% 咪喹莫特乳膏劑治療；也不推薦5% 咪喹莫特乳膏劑與其它治療外生殖器疣的藥配伍使用。

注意事項

（1）需要經醫生指導後使用。本品為外用藥，應避免與眼接觸。

（2）治療部位不需用繃帶等覆蓋。

（3）5%咪喹莫特乳膏劑可減弱保險套的避孕效果，因此在用藥時應避免性接觸。

（4）對於包皮過長的男病人，尚無推薦的治療方案，故不推薦這種病人使用。

（5）在用藥部位及周圍皮膚的反應，例如紅斑、剝脫/剝落、糜爛和水腫是很常見的。大部分皮膚反應是輕度和中度，嚴重的皮膚反應一旦發生應及時報告醫生。

（6）病人需知道，在治療期間新的疣有可能長出，因為5%乳膏劑不能治癒疣。大於75歲或小於18歲年齡範圍的人群沒有用藥經驗。

孕婦用藥

（1）不推薦孕婦套用本品。

（2）不知道局部套用咪喹莫特後乳汁中是否有藥物分泌，不推薦哺乳期婦女套用本品。

兒童用藥

沒有18歲以下患者用藥經驗。

藥物過量

人用5%咪喹莫特乳劑一般不可能過量，因為皮膚吸收非常少。動物實驗證實，家兔皮膚給藥致死劑量大於1600mg/m。持續過量局部使用5%咪喹莫特乳劑，可引起嚴重的局部皮膚反應。臨床多次口服給藥劑量>200mg副作用為低血壓，低血壓只發生在口服或靜脈給藥。

規格

5%咪喹莫特乳膏，3g/盒。

包裝

鋁箔包裝袋裝。

貯藏

低於25℃保存，避免冷凍。

有效期

有效期一年。