艾達樂（咪喹莫特乳膏），適應症為成人外生殖器疣和肛周疣/尖銳濕疣。
基本介紹
- 藥品名稱：艾達樂
- 藥品類型：處方藥、外用藥
- 用途分類：免疫增強劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為咪喹莫特。其化學名稱為 ：1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑(4，5-C)喹啉-4-胺。
其結構式為： 分子式：C14H16N4
分子量：240.31
其結構式為： 分子式：C14H16N4
分子量：240.31
性狀
本品為乳劑型基質的白色或類白色乳膏。
適應症
成人外生殖器疣和肛周疣/尖銳濕疣。
規格
250mg：12.5mg
用法用量
本品每周套用3次，於睡前外用，藥物在皮膚上保留時間為6-10小時，然後用肥皂或清水清洗用藥部位。每周3次的使用程式是 ：星期一、星期三、星期五 ；或星期二、星期四、星期六，均於睡前使用。紅斑是常見的。如果患者出現不適或嚴重的局部皮膚反應，應停用幾天，當反應消退後再繼續治療。當出現反應時應穿透氣性的衣物如 ：棉紗、棉內衣褲。給予適當劑量的治療可以達到本品的最大治療效果。建議用藥前後要洗手。本品包裝在一次性使用的袋內，含有足以覆蓋20 cm[sup]2[/sup]的乳膏劑，應避免過量使用。指導患者如何把乳膏套用於生殖器或肛周疣的皮損上。在疣表面塗上一薄層，然後摩擦直至不再看見乳膏劑為止。用藥部位不必包紮。
不良反應
在臨床對照實驗中，最常報導的不良反應是局部皮膚和用藥部位的反應 ；也有患者有全身反應。這些反應通常是輕至中度的，然而，在每周3次的治療中也有報導出現嚴重不良反應的。每天1次療法的副反應比1周3次的不良反應更多、更強烈。總的來說，在每周3次的療法研究中，有1.2%（4/327）的患者因為局部皮膚或用藥部位皮膚的反應而停止治療。在臨床對照研究試驗中皮膚局部反應的發生率和嚴重性如下表 ：
套用5%咪喹莫特乳膏也有遠部位的皮膚反應的報導，來自女性的遠部位的皮膚反應為紅斑（3%）、潰瘍（2%）、水腫（1%） ；男性為潰爛（2%）、紅斑、水腫、硬化、蛻皮各為1%，被判定為與本品很可能有關或可能有關，並且發生率在5%以上的不良事件列於下表，其中包括疼痛、類似感冒症狀和肌痛等症狀。
被判定為與本品很可能有關或可能有關，並且發生率在1%以上的不良事件包括 ：用藥部位的異常 ：疣部位的反應（燒灼、色素減退、刺激、瘙癢、疼痛、潮紅、敏感、痛苦、刺痛、觸痛） ；遠部位的反應（流血、燒灼、瘙癢、疼痛、觸痛、足癬） ；全身反應 ：疲勞、發熱、類似感冒症狀 ；中樞和周圍神經系統 ：頭痛 ；胃腸道：腹瀉 ；肌肉-骨骼 ；肌痛。
套用5%咪喹莫特乳膏也有遠部位的皮膚反應的報導，來自女性的遠部位的皮膚反應為紅斑（3%）、潰瘍（2%）、水腫（1%） ；男性為潰爛（2%）、紅斑、水腫、硬化、蛻皮各為1%，被判定為與本品很可能有關或可能有關，並且發生率在5%以上的不良事件列於下表，其中包括疼痛、類似感冒症狀和肌痛等症狀。
被判定為與本品很可能有關或可能有關，並且發生率在1%以上的不良事件包括 ：用藥部位的異常 ：疣部位的反應（燒灼、色素減退、刺激、瘙癢、疼痛、潮紅、敏感、痛苦、刺痛、觸痛） ；遠部位的反應（流血、燒灼、瘙癢、疼痛、觸痛、足癬） ；全身反應 ：疲勞、發熱、類似感冒症狀 ；中樞和周圍神經系統 ：頭痛 ；胃腸道：腹瀉 ；肌肉-骨骼 ；肌痛。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
本品尚未進行治療尿道、陰道、宮頸、直腸內的人類乳頭瘤病毒感染的評估，因而不推薦用於這些情況的治療。
一般情況
局部常可見紅斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現嚴重的局部皮膚反應，套用溫和的肥皂水洗去藥物，皮膚反應消退後可繼續治療。沒有套用其它藥物治療生殖器和肛周疣後，立即套用本品的臨床經驗，因此在任何先前使用藥品或外科手術治療生殖器/肛周疣後，傷口未癒合之前，並不推薦使用本品。本品有加重皮膚炎症的可能。
給患者的訊息
套用本品的患者應注意以下的信息和說明，本品對生殖器和肛周疣傳播的作用尚不知道。本品可能會損害保險套和陰道隔膜，因此不主張同時使用。
1、遵醫囑使用該藥。僅供外用，避免接觸到眼睛。
2、治療部位不能包紮。
3、當皮膚上有藥物時應避免性接觸（生殖器、肛周、口）。
4、建議使用本品6-10小時後，用溫和肥皂或水清洗治療部位。
5、患者用藥部位或鄰近部位皮膚出現諸如紅斑、糜爛、皮膚脫落及水腫等局部反應是常見的。大多數反應是輕至中度的，若出現嚴重的皮膚反應應立即通知給醫生。
6、未進行包皮環切的男性治療包皮下疣時應將包皮翻起，並每天清洗。
7、患者應了解在治療過程中可能會有新的疣出現，因為本品並不能治癒疣。
一般情況
局部常可見紅斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現嚴重的局部皮膚反應，套用溫和的肥皂水洗去藥物，皮膚反應消退後可繼續治療。沒有套用其它藥物治療生殖器和肛周疣後，立即套用本品的臨床經驗，因此在任何先前使用藥品或外科手術治療生殖器/肛周疣後，傷口未癒合之前，並不推薦使用本品。本品有加重皮膚炎症的可能。
給患者的訊息
套用本品的患者應注意以下的信息和說明，本品對生殖器和肛周疣傳播的作用尚不知道。本品可能會損害保險套和陰道隔膜，因此不主張同時使用。
1、遵醫囑使用該藥。僅供外用，避免接觸到眼睛。
2、治療部位不能包紮。
3、當皮膚上有藥物時應避免性接觸（生殖器、肛周、口）。
4、建議使用本品6-10小時後，用溫和肥皂或水清洗治療部位。
5、患者用藥部位或鄰近部位皮膚出現諸如紅斑、糜爛、皮膚脫落及水腫等局部反應是常見的。大多數反應是輕至中度的，若出現嚴重的皮膚反應應立即通知給醫生。
6、未進行包皮環切的男性治療包皮下疣時應將包皮翻起，並每天清洗。
7、患者應了解在治療過程中可能會有新的疣出現，因為本品並不能治癒疣。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠分類B ：對妊娠婦女沒有充分和很好的對照研究。在鼠或兔的致畸研究中未發現咪喹莫特的致畸作用。給母系鼠毒性劑量的咪喹莫特（按mg/㎡計算，28倍於人的劑量），可觀察到幼鼠的體重減輕，以及成骨發育延遲。在用咪喹莫特（8倍於人類劑量）治療孕鼠的後代的發育研究中，未發現副作用。
外用咪喹莫特是否從乳液中排出還不清楚。
外用咪喹莫特是否從乳液中排出還不清楚。
兒童用藥
尚未建立18歲以下的患者的有效性和安全性。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
本品的用藥過量不可能是由於其微弱的經皮吸收。動物研究表明咪喹莫特的兔致死劑量超過1600 mg/㎡。持續外用過量的本品會導致嚴重的皮膚反應。臨床上報導的最嚴重的反應是在多次口服咪喹莫特超過200 mg後出現的低血壓，經口服或靜脈補液後可恢復。
藥理毒理
藥理
咪喹莫特治療生殖器疣或肛周疣的作用機制尚不知道。其對培養細胞沒有直接的抗病毒作用。對鼠皮膚研究顯示咪喹莫特誘導包括α-干擾素在內的細胞因子的產生。然而，這些發現的臨床相關性不清楚。
在一個雙盲安慰劑對照試驗中，209例18歲及18歲以上的生殖氣疣/肛周疣的患者，外用5%的咪喹莫特乳膏或賦形劑（對照），每周3次，最長16周。疣基地的平均面積是69 mm[sup]2[/sup](範圍8-5525 mm[sup]2[/sup])。患者的情況如下圖 ：
完全治癒的患者數如下，平均治癒時間是10周。
致癌性、致突變性、對生育的損傷
尚無對嚙齒類動物的致癌性資料。在8種不同致突變系列實驗中，沒有發現異常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色體異位，人類淋巴細胞染色體異位，SHE細胞轉化，鼠骨髓細胞遺傳學及鼠顯著致死試驗。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳過程中，給予口服8倍於人類的劑量（按mg/m[sup]2[/sup]計算），未見對生殖的影響。
咪喹莫特治療生殖器疣或肛周疣的作用機制尚不知道。其對培養細胞沒有直接的抗病毒作用。對鼠皮膚研究顯示咪喹莫特誘導包括α-干擾素在內的細胞因子的產生。然而，這些發現的臨床相關性不清楚。
在一個雙盲安慰劑對照試驗中，209例18歲及18歲以上的生殖氣疣/肛周疣的患者，外用5%的咪喹莫特乳膏或賦形劑（對照），每周3次，最長16周。疣基地的平均面積是69 mm[sup]2[/sup](範圍8-5525 mm[sup]2[/sup])。患者的情況如下圖 ：
完全治癒的患者數如下，平均治癒時間是10周。
致癌性、致突變性、對生育的損傷
尚無對嚙齒類動物的致癌性資料。在8種不同致突變系列實驗中，沒有發現異常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色體異位，人類淋巴細胞染色體異位，SHE細胞轉化，鼠骨髓細胞遺傳學及鼠顯著致死試驗。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳過程中，給予口服8倍於人類的劑量（按mg/m[sup]2[/sup]計算），未見對生殖的影響。
藥代動力學
對單獨外用5 mg[[sup]14[/sup]C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究發現，[[sup]14[/sup]C]咪喹莫特的經皮吸收是很少的。在血清中也未檢測到其放射性活性（較低限度劑量：1 ng/mL），且外用後從尿液和糞便中排出的放射性標記劑量[0.9%。
貯藏
密封保存。
包裝
每袋250mg，每盒12袋，一次性包裝。
有效期
暫定二年。
批准文號
H20040797
生產企業
3M中國有限公司
