光敏劑

光敏劑

光敏劑(photosensitizer),又稱增感劑敏化劑,光交聯劑。在光化學反應中,把光能轉移到一些對可見光不敏感的反應物上以提高或擴大其感光性能的物質。

基本介紹

  • 中文名:光敏劑
  • 外文名:photosensitizer
  • 例子:苯甲酮,安息香二甲醚,血卟啉衍生物
  • 別名增感劑敏化劑,光交聯劑
簡介,條件,選擇,吸收效率,輻射轉化,擴散能力,非敏感劑,醫學套用,第一代光敏劑,第二代光敏劑,適應症,類別,

簡介

英文:photosensitizer
又稱增感劑敏化劑,光交聯劑
光化學反應中,有一類分子,它們只吸收光子並將能量傳遞給那些不能吸收光子的分子,促其發生化學反應,而本身則不參與化學反應,恢復到原先的狀態,這類分子稱為光敏劑。由光敏劑引發的光化學反應稱為光敏反應。通常,人們把有氧分子參與的伴隨生物效應的光敏反應稱為光動力反應,把可引發光動力反應破壞細胞結構的藥物稱為光動力藥物,即光敏藥物。

條件

(1)自己能首先被光照射激活;
(2)在體系中有足夠的濃度,且能吸收足夠量的光子
(3)必須能把自己的能量傳遞給反應物。
光敏試劑一般是芳香族酮類和安息香醚類:
如苯甲酮,安息香二甲醚等

選擇

吸收效率

最好的光引發劑,在給定的光源波長條件下,其消光係數應為最大值。在有顏料的體系中,光敏劑的強吸收波長必須選在顏料的弱吸收波長處。在很多情況下,混合使用兩種光引發劑會有更好的效果。

輻射轉化

理想的光引發劑,不應有產生不活潑自由基的副反應發生,還應避免可能熄滅(激發態的脫活)光引發劑的組分。

擴散能力

小的自由基具有高的擴散係數,而龐大的自由基則擴散困難。

非敏感劑

光引發的正離子聚合具有重要的工業套用的優點,即它們不會被氧氣所阻聚,可以在空氣中很快地完成聚合。到21世紀10年代初,最有工業價值的是光引發的環氧樹脂的正離子聚合和共聚合。
正離子光引發劑有二芳基碘鎓鹽、三芳基硫鎓鹽、三芳基硒鎓鹽、二烷基苯醯甲基硫鎓鹽和二烷基羥苯基硫鎓鹽,其中最實用的是二芳基碘鎓鹽(DPI)和三芳基硫鎓鹽(TPS)等。

醫學套用

第一代光敏劑

血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivaˉtive,HPD)、二血卟啉醚dihaematoporphyrinether,DHE)和Porˉfimersodium(PhotofrinⅡ,也即PHOTOFRINR○)。已獲多國政府的藥監部門批准套用於臨床。多為混合製劑,在體內的滯留時間長,避光時間需4周以上,其最長激發波長在630nm,此波長穿透的組織深度有限(0.5cm以下),限制了光動力技術在醫學上的套用。

第二代光敏劑

5-ALA(5-氨基酮戊酸)、間-四羥基苯基二氫卟酚(meso-tetrahydroxyphenyl chlorin,m-THˉPC)、初卟啉錫(tin etiopurpurin,SnEtz)、亞甲基蘭(methylene blue)和亞甲苯蘭(toluidine blue)、苯卟啉(benzoporphyrin)衍生物以及lutelium texaphyrins(Lu-Tex)、苯並卟啉衍生物單酸(BPD-MA,vertoporfin)、酞青類(Phthalocyanines)、得克薩卟啉(Texaphyrins)、N-天門冬醯基二氫卟酚(N-aspartyl chlorin e6,Npe6)、金絲桃素(hypercin)、血卟啉單甲醚(Hemoporfin,HMME。部分地克服了第一代光敏劑的缺點,更加符合理想光敏劑的特點,表現為光敏期短,作用的光波波長較大,因而增加了作用的深度,產生的單態氧也較多,對病灶部位和靶向組織更有選擇性。目前國內已經研發成功並上市第二代光敏劑是艾拉(5-ALA,5-氨基酮戊酸)和即將上市的海姆泊芬(HMME,Hemoporfin,血卟啉單甲醚)。

適應症

皮膚性病科:尖銳濕疣、扁平疣痤瘡鮮紅斑痣紅胎記)、毛細血管瘤
腫瘤:食管癌、肺癌、腦瘤、頭頸部腫瘤眼腫瘤、咽癌、胸壁腫瘤、乳腺癌、胸膜間皮瘤、腹腔肉瘤膀胱癌、婦科腫瘤、直腸癌、Kaposi肉瘤皮膚癌口腔癌喉癌宮頸癌陰道癌外陰癌陰莖癌肝癌膽管癌、白血病等惡性腫瘤

類別

類別
感光波長
化合製劑
碳基化合物
360-420
安息香及醚類
340-400
偶氮二異丁青
有機硫化物
280-400
400-700
色素類
300-450
核黃素
360-400
烷基金屬類
金屬羰基類
300-380
羰基類錳
300-380

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