青黴素類抗生素

一種抗菌藥物，主要用於G+菌、G-球菌、螺旋體，放線菌感染，對G-桿菌不敏感。分為半合成青黴素、天然青黴素。天然青黴素是從青黴菌培養液中提得，含G、K、X、F和雙氫F等，其中G產量高，有套用價值。半合成青黴素是在中間體6—氨基青黴烷酸（6-APA）側鏈上加入不同基團。

基本介紹

• 藥品名稱：青黴素類抗生素
• 外文名稱：PCs;penicillins
• 主要適用症：抗菌
• 不良反應：過敏反應等
• 是否納入醫保：納入
• 提取來源：天然青黴素
• 抗菌作用：主要用於G+菌、G-球菌等

提取來源

天然青黴素：從青黴菌的培養液提取而得，含G、K、X、F和雙氫F等，其中G產量高,有套用價值。

理化性質

鉀、鈉鹽粉針劑穩定，常溫下數年有效水溶液不穩定，常溫數小時部分水解，效價↓，可產生致敏物質，故臨用時配製。

抗菌效價：以國際單位（u）表示

1u=0.6μg鈉鹽 1mg鈉鹽=1667 u

1u=0.625μg鉀鹽 1mg鉀鹽=1595 u

抗菌作用

主要用於G+菌、G-球菌、螺旋體，放線菌感染，對G-桿菌不敏感。1.G+菌感染：肺炎球菌、葡萄球菌、鏈球菌（溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌）、腸球菌。白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、產氣夾膜桿菌等。

炭疽桿菌

2.球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌。

3.螺旋體：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體。

4.放線菌。

抗菌機制

(1)β-內醯胺類(青黴素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶（青黴素結合蛋白PBPs）細菌胞壁缺損，水分滲入胞漿，菌體膨脹破裂死亡。

G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成；

G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白，青黴素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁，故青黴素毒性小。

(2)觸發細菌的自溶酶活性

耐藥機制

(1)細菌產生β-內醯胺酶（青黴素酶、頭孢菌素酶）破壞β內醯胺環.

(2)耐藥菌產生新的PBPs、對青黴素的親和力降低。

臨床套用

1.G+球菌感染：

（1）鏈球菌感染：咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、敗血症心內膜炎（草綠色鏈球菌）、猩紅熱等常作首選藥。

（2）肺炎球菌感染：大葉性肺炎、中耳炎、急慢性氣管炎、膿胸等呼吸系統感染。葡萄球菌感染：癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血症等。

（3）敏感葡萄球菌感染：癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血症等（多已耐藥）。

2. G+桿菌感染：破傷風、白喉、氣性壞疽等（滅菌減少外毒素的產生），但不能對抗外毒素，須合用抗毒素。

3. G-球菌感染：腦膜炎（罕見耐藥）、淋病（多已耐藥）。

4.螺旋體病：梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱。

5.放線菌感染

體內過程

不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/2 0.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青黴素血藥濃度。

給藥劑量：一般感染40-80萬u/次，2次/日i.m

嚴重感染4次/日，或更大劑量。

長效製劑：

普魯卡因青黴素：水混懸液，溶解度低，i.m吸收慢，1次/日。

苄星西林：油混懸液，1-2次/月，i.m

特點：長效製劑吸收慢，持續時間長，血藥濃度低，用於輕症或預防感染。

不良反應

1.過敏反應：皮膚過敏、血清病樣反應多見，過敏性休克：5-10/10萬，死亡率20%。

表現：循環衰竭，呼吸困難，中樞症狀（昏迷、驚厥、意識喪失）

搶救：首選 腎上腺素，皮下或肌注0.5-1mg ；嚴重：稀釋後推注+氫化可的松

對症治療：人工呼吸、吸氧、抗休克等

預防：① 詢問過敏史

② 皮試（初用或停藥3日以上，更換批號）陽性禁用。

③ 備好搶救藥品。

④ 掌握適應症，避免局部使用

2. 青黴素鉀鹽iv過快，可心臟驟停。