雷貝拉唑鈉

質子泵抑制劑，用於胃酸過多導致的疾病。如胃及十二指腸潰瘍，食道返流症等。

基本介紹

• 藥品名稱：雷貝拉唑鈉
• 別名：波力特
• 外文名稱：Rabeprazole sodium
• 分子量：381.4245

基本信息

中文名稱:雷貝拉唑鈉

中文別名:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺醯基}-1H-苯並咪唑鈉;雷貝拉唑鈉鹽

英文名稱:Rabeprazole sodium

英文別名:2-[[[4-(3-METHOXYPROPOXY)-3-METHYL-2-PYRIDINYL]METHYL]SULFINYL]-1H-BENZIMIDAZOLE, SODIUM SALT; 2-[[[4-(3-METHOXYPROPOXY)-3-METHYLPYRIDIN-2-YL]METHYL]SULFINY]-1H-BENZIMIDAZOLE SODIUM SALT; sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methyl-pyridin-2-yl]methylsulfinyl]benzoimidazole; SODIUM RABEPRAZOLE; PARIET; RABEPRAZOLE SODIUM; RABEPRAZOLE, SODIUM SALT; (3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)(2-ethyl-1-benzofuran-3-yl)methanone; sodium 2-({[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methyl}sulfinyl)benzimidazol-1-ide; [2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methyl-2-pyridyl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]sodium

CAS:117976-90-6

EINECS:222-630-7

分子式:C18H20N3NaO3S

分子量:381.4245

熔點:140-141℃ dec.

註冊信息

批准文號	產品名稱	英文名稱	生產單位	批准日期	劑型	規格
H20110511	雷貝拉唑鈉	Rabeprazole　Sodium	Metrochem API Private Limited	2011-11-28	原料藥	25KG/桶
H20120070	雷貝拉唑鈉	Rabeprazole　Sodium	Metrochem API Private Limited	2012-2-21	原料藥	1KG/桶,5KG/桶

藥物信息

【藥物名稱】雷貝拉唑鈉 Sodium rabeprazole

【藥物別名】波力特

【分子式成分】（+）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基]甲基亞磺醯基-1H苯並咪唑。

分子式為C16H20N3O3SNa。

【製劑規格】片劑，10mg，20mg。本品呈純白色粉末狀，無味。易溶於水、甲醇，可少量溶解於純酒精和乙醚。 消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合徵等。H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑是治療酸相關消化性疾病最常用的2種藥物，它們均升高胃pH，但質子泵抑制劑作用於H+/K+-ATP酶，強烈抑制胃酸分泌，並使胃pH產生較大且持久的升高，雷貝拉唑鈉是最新的質子泵抑制劑，其抗胃酸分泌活性大於原始質子泵抑制劑奧美拉唑。與奧美拉唑相比，雷貝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更強，而且抑制可恢復；對血漿胃泌素水

藥物說明

藥理毒理

雷貝拉唑鈉是一種新型的質子泵抑制劑，可於治療酸相關性疾病，如平影響較少；具有選擇性強烈抑制幽門螺桿菌（HP）作用。在瑞士的一項雙盲交叉試驗中，HP陰性的無症狀患者分別接受安慰劑、雷貝拉唑鈉20mg、奧美拉唑（多單位片劑體系）20mg、奧美拉唑膠囊20mg、或蘭索拉唑30mg的治療。治療d1，雷貝拉唑鈉組的療效明顯好於其他試驗組，其pH中位值大約是3.5。表明與其他質子泵抑制劑相比，雷貝拉唑在用藥24h即表現顯著的抑酸效果。

在日本的一項研究中，接受雷貝拉唑鈉10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的質了泵抑制劑（n=31）或H2受體阻斷劑治療消化性潰瘍患者，比較用藥1周后各組的症狀緩解情況。結果表明，治療3d後，雷貝拉唑鈉較其他質子泵抑制劑或H2受體阻斷劑，有更顯著的緩解症狀能力。

對137例消化性潰瘍患者（其中十二指腸球部潰瘍患者102例，胃潰瘍患者35例）採用隨機開放對照法進行臨床試驗。分成雷貝拉唑鈉組10mg，po，qd和奧美拉唑組20mg，po，qd。治療時間十二指腸球部潰瘍為4周，胃潰瘍為6周。

結果表明：對十二指腸球部沖瘍和胃潰瘍患者，本品治療後疼痛症狀明顯改善及疼痛時間的消失，與奧美拉唑組相比無統計學差異。整個試驗中，雷貝拉唑鈉組中3例出現不良反應，不良反應率為4.29%，奧美拉唑組不良反應率為4.48%。本品的不良反應輕微，患者沒有因不良反應而退出試驗。

藥 動 學

健康志願者po10～80mg·d-1，qd，連續7d。Cmax（峰濃度）和AUC（曲線下面積）隨著劑量的增長而增大，血漿半衰期大約是1h並且與劑量無關。雷貝拉唑鈉的清除率為4.37～8.40mL·min-1·kg-1。血漿蛋白結合率是96.3%，大約30%的藥物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式從尿液中排泄。本品經細胞色素P450酶系統代謝，生物利用度不受食物或抗酸劑的影響。

適 應 證

用以治療酸相關性疾病，如消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合徵等。

不良反應

主要不良反應為皮疹、便秘、腹瀉、頭痛，ALT、AST、ALP、γ-GTP、LDH、總膽紅素升高等。停藥後自行消失。

相互作用

本品不影響安定、苯妥英、華法林、茶鹼的清除；本品與地高辛或酮康唑合用，影響後2者的藥代動力學，因為它們的吸收依賴於胃的酸度；雷貝拉唑與抗酸劑無相互作用。食物和服藥時間並不影響雷貝拉唑鈉的生物利用度。

用法用量

成人劑量是10mg，po，qd，病情嚴重時，劑量可增加到20mg，po，bid。

注意事項

1.已知對本品、苯丙咪唑衍生物或劑型中任何成分過敏的患者禁用。

2.孕婦和哺乳期婦女禁用。

3.由於本品對胃惡性病變引起的症狀同樣有較高的療效，因此在使用本品治療前應排除惡性病變的可能性。

4重度肝炎患者慎用，用時需從小劑量開始並監測肝功能。

5.不建議年齡小於12歲的兒童使用。

6.老年患者使用本品無需調整劑量。