蘭索拉唑片(蘭索拉唑)

蘭索拉唑片

蘭索拉唑一般指本詞條

蘭索拉唑(lansoprazole),別名達克普隆、郎索那唑,是一種白色結晶粉末的化學品。化學名稱2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亞磺醯基]-1H-苯並咪唑,分子式為C16H14F3N3O2S,分子量為369.36100。

基本介紹

  • 中文名:蘭索拉唑片
  • 外文名:Lansoprazole Tablets
  • CAS號:103577-45-3
  • 分子式:C16H14F3N3O2S
  • 分子量:369.36100
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥物相關基本信息概況,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:蘭索拉唑
中文別名:達克普隆; 郎索那唑;
英文名稱:lansoprazole
英文別名:Lanz; OGAST; Lancid; LANZOR; Promp;
CAS號:103577-45-3
分子式:C16H14F3N3O2S
分子量:369.36100
精確質量:369.07600
PSA:87.08000
LogP:4.38090

物化性質

外觀與性狀:白色結晶粉末
密度:1.5 g/cm3
熔點:178-182°C dec.
沸點:555.8ºC at 760 mmHg
閃點:289.9ºC
折射率:1.591
儲存條件:2-8ºC
蒸汽壓:2.55E-10mmHg at 25°C

藥物相關基本信息概況

成份

本品主要成份為:蘭索拉唑。
化學名稱:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]-亞磺醯基]-1H-苯並咪唑。
化學結構式:
蘭索拉唑片

分子式:C16H14F3N3O2S
分子量:369.37

性狀

本品為腸溶片,除去包衣後顯白色或淡黃褐色。

適應症

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵(胃泌素瘤)。

規格

15mg

用法用量

口服,不可咀嚼,通常成人口服蘭索拉唑片,每日一次,一次1至2片(15-30mg)。十二指腸潰瘍,需連續服用4-6周;胃潰瘍反流性食管炎、卓-艾綜合徵,需連續服用6-8周;或遵醫囑。

不良反應

1.過敏反應:偶有皮疹、瘙癢等症狀,如出現上述症狀時請停止用藥。
2.血液系統:偶有貧血、白細胞減少,嗜酸球增多等症狀,血小板減少之症狀極少發生
3.消化系統:偶有便秘,腹瀉,口渴,腹脹等症狀。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象,所以須細心觀察,如有異常現象就應採取停藥等適當的處置。
4.精神神經系統:偶有頭痛、嗜睡等症狀。失眠,頭暈等症狀極少發生。
5.泌尿生殖系統:可出現尿頻、蛋白尿、陽瘺等。
6.其他:偶有發熱,總膽固醇上升,尿酸上升等症狀.

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

(1)治療過程中應注意觀察,因長期使用的經驗不足,暫不推薦用於維持治療。
(2)本品服用時請不要嚼碎,應整片用水吞服。
(3)肝功能障礙者及高齡者須慎用。
(4)使用本品有時會掩蓋胃癌的症狀,所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.有報導,在動物實驗中胎仔的藥物血漿濃度高於母體的血漿濃度,所以對於孕婦或有懷孕可能的婦女,只有在判定治療的益處超過危險性的情況下方可使用。
2.動物實驗顯示蘭索拉唑會分布於乳汁中,故哺乳期婦女最好避免用藥,必須套用時應避免哺乳。

兒童用藥

對兒童用藥的安全性尚未被確立(小兒的臨床經驗極少)。

老年用藥

一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低,用藥期間請注意觀察。

藥物相互作用

蘭索拉唑會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排泄,使對乙醯氨基酚的血藥濃度峰值升高,達峰時間縮短。

藥物過量

未進行該項試驗且無可參考文獻。

藥理毒理

藥理作用:
本品為苯並咪唑類化合物,口服吸收後轉移至胃黏膜,在酸性條件下轉化為活性代謝體,該活化體特異性地抑制胃壁細胞H+/K+-ATP酶系統而阻斷胃酸分泌的最後步驟。本品以劑量依賴方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀態下的胃酸分泌。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
毒理研究:
遺傳毒性:Ames試驗、大鼠肝細胞程式外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸形試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸形試驗結果為陽性。
生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按體表面積換算,相當於人用劑量的40倍),對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。致畸研究顯示,妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天,妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按體表面積換算,相當於人用劑量的16倍),對胎仔沒有致畸作用,本品及其代謝產物可以通過大鼠乳汁分泌。
致癌研究:SD大鼠連續24個月口服本品5~150mg/kg/天,結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和良性ECL細胞瘤:受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15~600mg/kg/天(按體表面積換算,相當於人用劑量的2~80倍),結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生,給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高、300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發生率超過了該品系小鼠歷史腫瘤的發生率範圍。給予本品75~600mg/kg/天小鼠發生睪丸網腺瘤。

藥代動力學

蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg,Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l,T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝內被代謝為活性的代謝產物,主要經膽汁和尿排泄,尿中測不出原形藥物,全部為代謝產物,至服用後24小時為止,其尿中排泄率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體內無蓄積性。

貯藏

遮光,密封保存(10~30℃)。

包裝

藥用鋁塑複合膜包裝,7片/板/盒;10片/板/盒;12片/板/盒;14片/板/盒;18片/板/盒;10片/板*2板/盒;14片/板*2板/盒;

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部國家藥品標準WS1-(X-148)-2003Z

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