基本介紹
- 中文名:莫沙必利
- 外文名:Mosapride
- 大腦神經:細胞
- 故莫沙必利:枸櫞酸莫沙必利
- 批准日期:2005
藥物名稱,質量標準,臨床套用,藥理,注意事項,不良反應,藥物相互作用,給藥說明,用法與用量,
藥物名稱
中文通用名稱:莫沙必利
英文通用名稱:Mosapride
其它名稱:美唯寧、貝絡納、加斯清、快力、瑞琪、新絡納、Gasmotin。莫沙必利是一種鹼,當它和酸成鹽後更加穩定,而所用酸以枸櫞酸居多(也有用鹽酸的),故莫沙必利也叫枸櫞酸莫沙必利(Mosapride Citrate)
質量標準
品名 | 批准文號 | 批准日期 | 類別 | 有效期 | 包裝規格 |
枸櫞酸莫沙必利膠囊 | 國藥準字H20051719 上海信誼藥廠有限公司生產 | 2005 | 西藥 | 24個月 | 5mg |
項目 | 標準(滬源醫藥) |
性狀 | 白色或類白色結晶性粉末;無臭。 |
溶解度 | 在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中幾乎不溶,在冰醋酸中易溶。 |
鑑別 | |
A | HPLC |
B | 顯枸櫞酸鹽的鑑別反應 |
C | IR |
氟(%) | 2.6~3.2 |
氯化物(%) | ≤0.01 |
有關物質(%) | |
總雜質 | ≤1.0 |
水分(卡費休氏法,%) | 5.0~6.5 |
熾灼殘渣(%) | ≤0.1 |
重金屬(ppm) | ≤20 |
含量(%) | ≥98.5 |
殘留溶劑 | 符合規定 |
臨床套用
1.用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道症狀。
2.也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙。
藥理
口服後吸收迅速,在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高,血漿中次之,腦內幾乎沒有分布。健康受試者服用本藥5mg,血藥濃度達峰時間(Tmax)為0.8小時,血藥濃度峰值(Cmax)為30.7ng/ml,半衰期為2小時,曲線下面積(AUC)為67(ng·h)/ml,表觀分布容積(Vd)為3.5L/kg,血漿蛋白結合率為99%,總清除率為80L/h。本藥在肝臟由細胞色素P4503A4代謝,代謝產物主要為脫4-氟苄基莫沙必利。主要以代謝產物形式經尿液和糞便排泄,原形藥在尿中僅占0.1%。
注意事項
1.禁忌症 (1)對本藥過敏者。(2)胃腸道出血、穿孔者。(3)腸梗阻患者。
2.慎用 (1)青少年。(2)肝、腎功能不全者。(3)有心力衰竭、傳導阻滯、室性心律失常、心肌缺血等心臟病史者(國外資料)。(4)電解質紊亂者(尤其是低鉀血症)(國外資料)。
3.藥物對兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗),建議兒童慎用本藥。
4.藥物對老人的影響 老年人用藥時需注意觀察,出現不良反應時應立即給予適當的處理(如減量用藥)。
5.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥的安全性尚未確定,建議孕婦應避免使用本藥。
6.藥物對哺乳的影響 哺乳婦女用藥的安全性尚未確定,建議哺乳期婦女應避免使用本藥。
7.藥物對檢驗值或診斷的影響 用藥後可致嗜酸粒細胞增多以及血清三醯甘油、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨醯轉移酶(γ-GT)等檢驗值升高。
8.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 治療過程中應常規作血生化檢查,有心血管病史者或聯用抗心律失常藥的患者應定期作心電圖檢查。
不良反應
1.服用本藥後,主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸、嘔吐等不良反應。
2.此外,尚可出現心電圖的異常改變。
3.動物生殖毒性研究表明,本藥無明顯致畸作用,也無致突變作用。
[國外不良反應參考]
2.中樞神經系統 據報導,部分患者用藥期間曾出現頭痛。尚沒有錐體外系不良反應的報導。
3.代謝/內分泌系統 部分患者用藥後出現血清膽固醇和三醯甘油值升高,但尚不清楚與本藥的關係。
4.消化系統 一項非對照研究顯示,一日服用本藥1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和噁心的發生率可達10%,可見血清氨基轉移酶水平升高,口乾較少見;使用本藥(一次40mg,一日4次,連用2日)治療胃食管反流症,最常見的不良反應是噁心、嘔吐和腹痛。
5.血液 偶見嗜酸粒細胞增多和淋巴細胞增多,但尚不清楚與本藥的關係。
藥物相互作用
·藥物-藥物相互作用
與抗膽鹼藥(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪鹼等)合用,可能會減弱本藥的作用。
給藥說明
1.服用本藥一段時間(通常為2周)後,如功能性消化道症狀無改善,應停藥。
2.與抗膽鹼藥合用時,應有一定的間隔時間。
3.與可延長QT間期的藥物(如普魯卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛爾、三環類抗抑鬱藥等)合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。
4.本藥與可引起低鉀血症的藥物合用時應謹慎,以避免增加心律失常的危險。
用法與用量
成人
·常規劑量
·口服給藥 一次5mg,一日3次,飯前服用。