枸櫞酸莫沙必利

本品主要從胃腸道吸收，分布以腸胃、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達峰時間為0.8小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝物為脫-4-氟苄基莫沙必利，本品主要經尿液和糞便排泄。

基本介紹

• 外文名稱：Mosapride Citrate
• 劑型：非製劑：原料藥
• 藥品類型：化學藥品

基本信息

藥物名稱： 枸櫞酸莫沙必利

單 位： 上海滬源醫藥有限公司

藥物別名： 貝絡納等

英文名稱： Mosapride Citrate

功能主治： 本品為消化道促動力劑，主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀者。

用法用量： 成人常量，口服，每日3次，一次5mg，飯前服用。

不良反應： 暫無

注意事項： 對本品過敏者禁用。 1.服用一段時間（通常為二周）後，如消化道症狀沒有改變，應停止使用。 2.應注意抗膽鹼藥有降低本品作用的功能，合用時應有間隔時間。 3.老年人、兒童、哺乳期的婦女及孕婦應禁用本品。

枸櫞酸莫沙必利的藥物劑型有膠囊、片劑（普通片，分散片）、口服液、滴丸等

註冊信息

品名	批准文號	單位	批准日期	類別	原料效期	包裝規格
枸櫞酸莫沙必利	H19990316	上海滬源醫藥有限公司	2002-07-10	原料藥	24個月	25kg

質量標準

項目	標準 （上海滬源醫藥有限公司）
性狀	白色或類白色結晶性粉末；無臭。
溶解度	在乙醇中微溶，在水和三氯甲烷中幾乎不溶，在冰醋酸中易溶。
鑑別
A	HPLC
B	顯枸櫞酸鹽的鑑別反應
C	IR
有關物質(%)
總雜質	≤1.0
重金屬(ppm)	≤20
含量(%)	99.0
殘留溶劑	符合規定

藥理毒理

本品為選擇性5-羥色胺4（5-HT4）受體激動劑，通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙醯膽鹼的釋放，從而增強胃腸道的運動，改善功能性消化不良病人的胃腸道症狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力，因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。

毒理試驗中，小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg，腹腔注射的LD50為587.77mg/kg