加斯清

基本介紹

• 藥品名稱：加斯清
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：胃腸促動藥

成份

本品主要成份為：枸櫞酸莫沙必利。
化學名稱為：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲醯胺枸櫞酸二水合物。
化學結構式：

分子式：C₂₁H₂₅ClFN₃O₃·C₆H₈O₇·2H₂O
分子量：650.05

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

用於緩解慢性胃炎伴有的消化系統症狀(燒心，早飽、上腹脹、上腹痛、噁心、嘔吐)。

規格

5mg(以無水枸櫞酸莫沙必利計)。

用法用量

成人通常用量為1日3次，每次1片(5mg，以無水枸櫞酸莫沙必利計)，飯前或飯後口服。

不良反應

998例中有40例(4.0%)出現不良反應。主要是腹瀉、軟便(1.8%)，口乾(0.5%)、疲倦(0.3%) 等。臨床檢測值測得792例中30例(3.8%)有異常變動。主要是嗜酸性粒細胞增多(1.1%)。甘油三酯上升(0.1%)，AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP以及γ-GTP上升(各0.4%)等(批准時)。
1.重大不良反應：肝功能障礙，黃疸(均不足0.1%)
由於可能發生伴有AST(GOT)，ALP，γ-GTP等上升的肝功能障礙，黃疸，因此應對患者密切觀察，如發現異常應停止服藥並採取相應措施。
2.其他不良反應

禁忌

對本品成份過敏者禁用。

注意事項

1.重要的基本注意事項
通常持續給藥一段時間(通常為2周)，仍未見消化道症狀改善時，不應長期盲目給藥。
2.發藥時的注意事項
應指導患者將藥從PTP薄板中取出再服用。( 有報告稱，曾發生過誤食PTP薄板，尖銳的硬角刺傷食道黏膜，甚至發生穿孔，造成縱隔洞炎等嚴重併發症)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.對孕婦及有可能懷孕的婦女，治療上在有益性大於危險性時才使用(關於孕婦和哺乳期婦女服用本品的安全性還未得到確認)。
2.哺乳期婦女應避免服用本品，如確需服用本品時，應停止哺乳(動物實驗(大鼠)中出現莫沙必利可以從乳汁分泌)。

兒童用藥

本品對兒童的安全性尚未確認(尚無臨床使用經驗)。

老年用藥

一般情況下，由於高齡者的生理機能有所下降，所以應觀察患者的情況慎重給藥。發生不良反應時應減少劑量(如：每日7.5mg)並採取相應措施。

藥物相互作用

並用的注意事項

當每日服用15mg本品並同時服用1200mg紅黴素時，可單獨服用本品相比，本品的最高血藥濃度由42.1ng/ml上升到65.7ng/ml，半衰期由1.6小時延長為2.4小時，AUC_0-4由62ng.hr/ml增加至114ng.hr/ml(健康成人）。

藥物過量

目前未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

臨床試驗

共435例雙盲對照臨床試驗結果。

藥理毒理

藥理作用
本品為選擇性5-羥色胺( 5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙醯膽鹼的釋放，從而增強上消化道（胃和小腸）運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重複給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。
毒理作用：
嚙齒類動物的長期（大鼠104周，小鼠92周）給藥研究中，劑量為30～100mg/kg/天（相當於臨床推薦用劑量的100～300倍）時，肝臟細胞腺垴和甲狀腺細胞腺痂的發生率增加。

藥代動力學

1.血藥濃度

2.血漿蛋白結合率
99.0%(人血清 1μg/mL，體外超濾法或平衡透析法)
3.主要代謝產物及代謝途徑
主要代謝產物：去4-氟尿嘧啶。
代謝途徑：主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶，再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。
4.排泄路徑和排泄率
排泄路徑：尿，糞便。
排泄率：服藥後48小時尿中排泄率：有 0.1%為原藥。主要代謝物(去4-氟尿嘧啶)有7.0%(健康成人，空腹時1次服用5mg) 。
5.代謝酶
細胞色素P-450亞型：主要為CYP3A4。

貯藏

密閉、室溫保存。

包裝

鋁塑包裝，10片/盒。

有效期

24個月。

執行標準

進口藥品註冊標準：JX20080288

批准文號

分包裝批准文號：國藥準字J20110022
小包裝進口藥品註冊證號：H20090657
大包裝進口藥品註冊證號：H20090881

生產企業

大日本製藥株式會社

核准日期

2009年7月20日

修訂日期

2009年12月24日 2011年4月29日