羅格列酮，是一種有機化合物，化學式為C18H19N3O3S，屬噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，其作用機制與特異性過氧化物酶體增殖因子激活劑的γ型受體（PPARγ）有關。通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐後血糖和胰島素亦有降低作用。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，羅格列酮在3類致癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：羅格列酮
- 外文名：Rosiglitazone
- 化學式：C18H19N3O3S
- 分子量：357.427
- CAS登錄號：122320-73-4
- 熔點：153 至 155 ℃
- 沸點：585 ℃
- 密度：1.315 g/cm
- 閃點：307.6 ℃
- 安全性描述：S20/21；S28A；S45
- 危險性符號：Xi
- 危險性描述：R36/38
- 主要適用症：治療2型糖尿病
- 主要用藥禁忌：過敏者、肝腎功能不全者、妊娠等
- 用法用量：口服；一日4mg，每日一次或兩次
- 不良反應：輕中度水腫、貧血等
- 是否納入醫保：是
- 劑型： 口服常釋劑型
- 藥品類型：噻唑啉二酮類； 降血糖藥物， 不含胰島素
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化合物簡介
基本信息
化學式：C18H19N3O3S
分子量：357.427
CAS號：122320-73-4
理化性質
密度：1.315g/cm
熔點：153-155ºC
沸點：585ºC
閃點：307.6ºC
蒸汽壓：1.14E-13mmHg at 25°C
分子結構數據
摩爾折射率：98.06
摩爾體積（cm/mol）：271.6
等張比容（90.2K）：757.8
表面張力（dyne/cm）：60.5
極化率（10cm）：38.87
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：3.1
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：96.8
重原子數量：25
表面電荷：0
複雜度：469
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
適應證
羅格列酮僅適用於其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。
臨床套用
單獨用藥：初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。
與二甲雙胍合用的初始劑量為每日4mg，單次或分2次口服，12周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至每日8mg，單次或分2次口服。
與磺醯脲類合用的劑量為每日2mg或4mg，單次或分2次口服。本品可空腹或進餐時服用。
不良反應
肝功能異常、頭暈、頭痛、腹瀉。本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，誘發心力衰竭。合併使用其他降糖藥物時，有發生低血糖的風險。老年患者可能有輕中度水腫及輕度貧血。
注意事項
1、心衰和心功能不全、水腫患者慎用，如用藥應嚴密監測其心衰的症狀和體徵。
2、可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦女恢復排卵，隨著胰島素敏感性的改善，女性患者有妊娠的可能。
3、老年患者可能有輕至中度水腫及輕度貧血。65歲以上老年患者慎用。
用藥禁忌
以下患者禁用：對本品過敏者；有心衰病史或有心衰危險因素的患者；有心臟病病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；骨質疏鬆症或發生過非外傷性骨折病史的患者；嚴重血脂紊亂的患者；嚴重活動性肝病患者；妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者。
本品不宜用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
安全信息
安全術語
S20/21：When using do not eat, drink or smoke.
使用時，不得進食，飲水或吸菸。
S28A：After contact with skin, wash immediately with plenty of water.
皮膚接觸後，立即用大量水沖洗。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
風險術語
R36/38：Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮膚。
