酒石酸羅格列酮膠囊

酒石酸羅格列酮膠囊，適用於治療經飲食控制和鍛鍊治療效果仍不滿意的2型糖尿病。.

基本介紹

• 藥品名稱：酒石酸羅格列酮膠囊
• 漢語拼音：Jiu Shi Suan Luo Ge Lie Tong Jiao Nang
• 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
• 用途分類：降糖藥

成份

酒石酸羅格列酮，其化學名為(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L(+)-酒石酸鹽。

性狀

本品為膠囊劑，內容物顯白色或類白色。

適應症

適用於治療經飲食控制和鍛鍊治療效果仍不滿意的2型糖尿病。

規格

4mg

用法用量

口服。糖尿病的治療應個體化，本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。經8-12周的治療後，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日或與二甲雙胍合用。

不良反應

據國外研究資料報導：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由於馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。

禁忌

1.本品禁用於既往對羅格列酮或其它賦形劑具有過敏史的患者。 2.本品禁用於有心衰病史或有心衰危險因素的患者，有心臟病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；骨質疏鬆症或發生過非外傷性顧著病史的患者；嚴重血脂紊亂的患者。

注意事項

1.鑒於羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用於I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液瀦留，有加重或導致充血性心衰的危險。開始使用本品盒用藥劑量增加時，應嚴密監測患者心衰的症狀和體徵。在胰島素聯合套用時，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險性。如果出現任何心臟功能惡化徵象，應該停止使用本品。 3.本品與其它降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。 4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現體重增加，且具有劑量相關性。體重增加的機制尚不清楚，可能為體液瀦留和脂肪重新分布的共同作用的結果。 5.本品可使絕經前期盒無排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復排卵，女性患者不注意避孕，則有妊娠的可能。 6.病人開始服用本品前應監測肝臟轉氨酶，服藥後根據醫生醫囑定期複查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉氨酶升高時，則不應服用本品。 7.在服用本品治療期間如出現體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的症狀時，需及時諮詢醫生意見。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期藥品安全分級目錄C級。以報告本品可通過人胎盤屏障，且可在胎兒組織中測出。尚無足夠的人類妊娠和哺乳期使用本品的資料。懷孕期間不應使用本品。

兒童用藥

現有數據尚不足以推薦兒童使用本品。

老年用藥

群體藥代動力學分析表明，年齡對羅格列酮的藥代動力學無顯著影響，因此老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。在臨床對照試驗中，老年組與成人組在藥物的安全性與有效性方面未觀察到總體上的差異。65歲以上老人慎用本品。

藥物相互作用

1.經細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經CYP2C9代謝。 2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經CYP3A4途徑代謝，因此與本品(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產生具有臨床意義的藥代動力學影響。 3.格列本脲：對於服用格列本脲後病情穩定的糖尿病患者，本品(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩態血糖水平。 4.二甲雙胍：對於健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。

藥物過量

目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高可達20mg，仍可很好耐受。一旦發生藥物過量，應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。

藥理毒理

1.本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在於胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR－γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，本品可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐後血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2.2型糖尿病的主要病理生理學特徵為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由於靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖症和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血症，並可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現，並且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。 3.本品的毒性主要有動物毒性、遺傳毒性、生殖毒性和致癌性，詳情請參見說明書。

藥代動力學

本品的絕對生物利用度為99%，血藥濃度達峰時間為1小時，進食不改變本品的AUC，故本品可在空腹或進餐時服用。群體藥代動力學分析表明，本品的平均口服分布容積大約為17.6L。約99.8%生物羅格列酮與血漿蛋白結合。本品可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而後代謝物與硫酸盒葡萄糖醛酸結合。

貯藏

密封，陰涼乾燥保存。

有效期

36 月