基本介紹
- 中文名：注射用鹽酸左氟沙星
- 外文名：Levofloxacin Hydrochloride for Injection
- 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
- 分子量：415.85
藥品名稱,藥理毒理,適應症,不良反應,注意事項,藥物作用,藥品說明,
藥品名稱
通用名：注射用鹽酸左氟沙星
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Zuofushaxing
其化學結構式如下：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【性狀】
該品為類白色或淡黃色的凍乾塊狀物或粉末。
藥理毒理
該品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。該品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥代動力學】
據資料報導，單次靜脈注射0.3g後，血藥峰濃度（Cmax）約為6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續6天），其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度（Cmax）分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%～40%。該品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。該品主要以原形藥自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。該品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
適應症
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
【用法用量】
重度感染患者或病原菌對該品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），一日劑量可增至0.6g，分2次靜脈滴注。
不良反應
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
4．偶可發生：⑴癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
⑵血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
⑶靜脈炎。
⑷結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑸關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
【禁忌症】
對該品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1．該品靜脈滴注時間為每100ml不得少於60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
⒊ 該品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．套用該品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
8．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用該品時應暫停哺乳。
兒童用藥
該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但該品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因該品部分經腎排出，需減量套用。
藥物作用
1．尿鹼化劑可減低該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。該品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．該品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．該品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。
6．該品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．該品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥合用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖應立即停用該品，並給予適當處理。
【藥物過量】
【規格】
0.1g（以左氟沙星計）
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。
藥品說明
注射用鹽酸左氟沙星說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸左氟沙星
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Zuofushaxing
該品主要成分為鹽酸左氟沙星。其化學名為（S)- 9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H –吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並?嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【性狀】
該品為類白色或淡黃色的凍乾塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
該品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
該品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥代動力學】
據資料報導，單次靜脈注射0.3g後，血藥峰濃度（Cmax）約為6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續6天），其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度（Cmax）分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%～40%。
該品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
該品主要以原形藥自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。該品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
【適應症】
適用於敏感菌引起的：
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
【用法用量】
重度感染患者或病原菌對該品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），一日劑量可增至0.6g，分2次靜脈滴注。
【不良反應】
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
4．偶可發生：
⑴癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
⑵血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
⑶靜脈炎。
⑷結晶尿，多見於高劑量套用時。
⑸關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
【禁忌症】
對該品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【注意事項】
1．該品靜脈滴注時間為每100ml不得少於60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
2．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
⒊ 該品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．套用該品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
8．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用該品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但該品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因該品部分經腎排出，需減量套用。
【藥物相互作用】
1．尿鹼化劑可減低該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2b)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。該品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．該品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．該品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%，合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。
6．該品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．該品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥合用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖應立即停用該品，並給予適當處理。
【藥物過量】
【規格】
0.1g（以左氟沙星計）
【貯藏】
遮光，密閉，在陰涼處保存。
