安泛正（乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液），適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等； 生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染：傳染性膿包病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染； 其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
基本介紹
- 藥品名稱：安泛正
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份為乳酸左氧氟沙星。化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]-苯並噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
其化學結構式為：
其化學結構式為：
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿包病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿包病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
（1）100ml∶左氧氟沙星0.2g與葡萄糖5.0g
（2）100ml∶左氧氟沙星0.3g與葡萄糖5.0g
（2）100ml∶左氧氟沙星0.3g與葡萄糖5.0g
用法用量
靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。
重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。或遵醫囑。
重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。或遵醫囑。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹、失眠、頭暈、頭痛等症狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血清轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管刺激痛等。一般均能耐受，療程結束後症狀可消失。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
注意事項
1、本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈 輸液管內進行靜滴。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率 50-80ml/min 正常劑量
20-49 ml/min 首劑0.4g，以後每24小時0.2g
10-19 ml/min 首劑0.4g，以後每48小時0.2g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%），在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率 50-80ml/min 正常劑量
20-49 ml/min 首劑0.4g，以後每24小時0.2g
10-19 ml/min 首劑0.4g，以後每48小時0.2g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%），在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女患者禁用。
兒童用藥
18歲以下兒童、青少年患者禁用。
老年用藥
鹽酸左氧氟沙星靜脈給藥後主要以原形由尿液排出。老年患者常有腎功能減退，需減量套用。
高齡患者宜減量為100mg，每12小時1次。
高齡患者宜減量為100mg，每12小時1次。
藥物相互作用
本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
避免與茶鹼同時使用，如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。
與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
避免與茶鹼同時使用，如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。
與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
與非甾體類抗炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。
與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
藥物過量
目前尚缺乏詳細的研究資料。
藥理毒理
1、藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA複製達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用
重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/Kg，僅見800 mg/Kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E 的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100 mg/Kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320 mg/Kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/Kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/Kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/Kg以上、獵兔犬在10mg/Kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/Kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/Kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/Kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/Kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/Kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/Kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：採用長波紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/Kg時，未見明顯異常變化。
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA複製達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用
重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/Kg，僅見800 mg/Kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E 的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100 mg/Kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320 mg/Kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/Kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/Kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/Kg以上、獵兔犬在10mg/Kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/Kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/Kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/Kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/Kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/Kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/Kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：採用長波紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/Kg時，未見明顯異常變化。
藥代動力學
據國外資料報導，單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）
多劑量研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注共6天)其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛，主要以原形藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析不影響左氧氟沙星從體內排出。
多劑量研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注共6天)其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛，主要以原形藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析不影響左氧氟沙星從體內排出。
貯藏
遮光，密閉，置陰涼處保存。
包裝
每瓶100ml，玻璃輸液瓶裝。
有效期
暫定1.5年。
生產企業
浙江一新製藥股份有限公司
