安泛正

安泛正(乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液),適應症為本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等; 生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑); 皮膚軟組織感染:傳染性膿包病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等; 腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染; 其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

基本介紹

  • 藥品名稱:安泛正
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,

成份

本品主要成份為乳酸左氧氟沙星。化學名稱:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]-苯並噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
其化學結構式為:

性狀

本品為淡黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿包病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

規格

(1)100ml∶左氧氟沙星0.2g與葡萄糖5.0g
(2)100ml∶左氧氟沙星0.3g與葡萄糖5.0g

用法用量

靜脈滴注。成人每日0.4g,分2次靜滴。
重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者(如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染),每日最大劑量可增至0.6g,分2次靜滴。或遵醫囑。

不良反應

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹、失眠、頭暈、頭痛等症狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常,如血清轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管刺激痛等。一般均能耐受,療程結束後症狀可消失。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者,妊娠、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

注意事項

1、本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈 輸液管內進行靜滴。
2、腎功能減退者應減量或慎用。
肌酐清除率 50-80ml/min 正常劑量
20-49 ml/min 首劑0.4g,以後每24小時0.2g
10-19 ml/min 首劑0.4g,以後每48小時0.2g
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%),在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直至症狀消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期婦女患者禁用。

兒童用藥

18歲以下兒童、青少年患者禁用。

老年用藥

鹽酸左氧氟沙星靜脈給藥後主要以原形由尿液排出。老年患者常有腎功能減退,需減量套用。
高齡患者宜減量為100mg,每12小時1次。

藥物相互作用

本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
避免與茶鹼同時使用,如需同時套用,應監測茶鹼的血藥濃度,據以調整劑量。
與華法令或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
與非甾體類抗炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。
與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。

藥物過量

目前尚缺乏詳細的研究資料。

藥理毒理

1、藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍,主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性,抑制細菌DNA複製達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2、毒理作用
重複給藥毒性:大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/Kg,僅見800 mg/Kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E 的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周,100 mg/Kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周,80和320 mg/Kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/Kg組動物的排糞量增加,盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/Kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響:幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/Kg以上、獵兔犬在10mg/Kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口投藥7天,在40mg/Kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/Kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/Kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/Kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/Kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/Kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性:採用長波紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/Kg時,未見明顯異常變化。

藥代動力學

據國外資料報導,單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)

多劑量研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注共6天)其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛,主要以原形藥由尿中排出,口服給藥後48小時內,尿中原形藥排出量約占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析不影響左氧氟沙星從體內排出。

貯藏

遮光,密閉,置陰涼處保存。

包裝

每瓶100ml,玻璃輸液瓶裝。

有效期

暫定1.5年。

生產企業

浙江一新製藥股份有限公司

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