注射用甲磺酸帕珠沙星，適應症為本品適用於敏感細菌引起的下列感染：(1)慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎、肺膿腫；(2)腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎；(3)燒傷創面感染，外科傷口感染；(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；(5)腹腔內膿腫、腹膜炎；(6)生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、盆腔炎。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用甲磺酸帕珠沙星
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份：,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份：
甲磺酸帕珠沙星
化學名稱為：(-)-(3S)-10-(1-氨基環丙基)9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氫-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽。
分子式：C16H15FN2O4CH4OS·CH4O2S
分子量：414.41
分子式：C16H15FN2O4CH4OS·CH4O2S
分子量：414.41
性狀
本品為類白色至淡黃色的疏鬆塊狀物。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列感染：
(1)慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎、肺膿腫；
(2)腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎；
(3)燒傷創面感染，外科傷口感染；
(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；
(5)腹腔內膿腫、腹膜炎；
(6)生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、盆腔炎。
(1)慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎、肺膿腫；
(2)腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎；
(3)燒傷創面感染，外科傷口感染；
(4)膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；
(5)腹腔內膿腫、腹膜炎；
(6)生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、盆腔炎。
規格
10ml：0.3g(以C16H15FN204計)。
用法用量
用法：靜脈滴注。
用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。
給藥注意事項
(1)套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治療的情況下，應儘量減少給藥時間。
(2)給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
(3)此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。
(4)嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。
給藥注意事項
(1)套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治療的情況下，應儘量減少給藥時間。
(2)給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
(3)此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。
(4)嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：
不良反應
本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、γ-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。
(1)臨床不良反應
1)急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
2)肝功能異常、黃疸。
3)偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。
4)粒細胞減少、血小板減少症。
5)橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。
6)痙攣。
7)休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，並採取適當處理措施。
8)表皮脫落壞死(Lyell綜合徵)，眼、黏膜、皮膚綜合徵(Stevens Johnson綜合徵)。
9)間質性肺炎；伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。
10)低血糖：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。
11)跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
(2)同類藥物的不良反應：
PIE綜合症：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合症，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
(3)其它不良反應：
如觀察到下列不良反應採取適當處理措施。
1)過敏反應：皮疹、發熱(發生率0.1%～5%)，蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發生率<0.1%)。
2)腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血(發生率0.1～5%)，血肌酐升高(發生率<0.1%)。
3)肝臟損害：ALT(GPT)升高(發生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、γ-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高(發生率0.1～5%)。
4)血液：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血(發生率0.1～5%)。
5)消化道反應：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐(發生率0.1～5%)，上腹不適、腹脹、黑便(發生率<0.1%)。
6)精神神經系統：頭痛、頭暈(發生率0.1～5%)，短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常(發生率<O.1%)。
7)其他：靜脈炎(發生率≥5%)，CK(CPK)升高、電解質紊亂(發生率0.1～5%)，口乾、舌炎(發生率<0.1%)。
(1)臨床不良反應
1)急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
2)肝功能異常、黃疸。
3)偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。
4)粒細胞減少、血小板減少症。
5)橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。
6)痙攣。
7)休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，並採取適當處理措施。
8)表皮脫落壞死(Lyell綜合徵)，眼、黏膜、皮膚綜合徵(Stevens Johnson綜合徵)。
9)間質性肺炎；伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。
10)低血糖：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。
11)跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
(2)同類藥物的不良反應：
PIE綜合症：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合症，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
(3)其它不良反應：
如觀察到下列不良反應採取適當處理措施。
1)過敏反應：皮疹、發熱(發生率0.1%～5%)，蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發生率<0.1%)。
2)腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血(發生率0.1～5%)，血肌酐升高(發生率<0.1%)。
3)肝臟損害：ALT(GPT)升高(發生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、γ-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高(發生率0.1～5%)。
4)血液：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血(發生率0.1～5%)。
5)消化道反應：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐(發生率0.1～5%)，上腹不適、腹脹、黑便(發生率<0.1%)。
6)精神神經系統：頭痛、頭暈(發生率0.1～5%)，短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常(發生率<O.1%)。
7)其他：靜脈炎(發生率≥5%)，CK(CPK)升高、電解質紊亂(發生率0.1～5%)，口乾、舌炎(發生率<0.1%)。
禁忌
對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
注意事項
(1)有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。
(3)心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。
(4)有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。
(5)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
(6)本品可能導致休克，所以套用本品前要詳察有無過敏休克病史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發生。使用時如果出現過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。
(2)腎功能不全患者：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。
(3)心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。
(4)有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。
(5)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
(6)本品可能導致休克，所以套用本品前要詳察有無過敏休克病史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發生。使用時如果出現過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察病人的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女套用時應停止哺乳。
兒童用藥
兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。
老年用藥
老年患者用藥監測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者套用本品時應注意劑量。
藥物相互作用
(1)本品可抑制茶鹼在肝臟的代謝，使茶鹼的血藥濃度升高，可能發生茶鹼中毒症狀，如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶鹼的血藥濃度。
(2)本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療。當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，並使用抗痙攣的藥物進行治療。
(3)本品與華法林合用時，可增強華法令的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
(4)本品與丙磺酸合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
(2)本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療。當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，並使用抗痙攣的藥物進行治療。
(3)本品與華法林合用時，可增強華法令的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
(4)本品與丙磺酸合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
藥物過量
不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察並給予對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷活氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和30mg/kg/天，連續3個月後，130mg/kg組大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G-菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷活氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重複給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和30mg/kg/天，連續3個月後，130mg/kg組大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
藥代動力學
據文獻資料：健康志願者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUCo-∞分別為13.3mg.h/L及21.7mg.h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。給藥後本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及婦女發性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
貯藏
遮光，陰涼處密閉保存。
包裝
安瓿，1支/盒；2支/盒。
有效期
暫定18個月。
