甲磺酸帕珠沙星注射液，適應症為本品適用於敏感細菌引起的下列感染 ：慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎，肺膿腫 ；腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎 ；燒傷創面感染，外科傷口感染 ；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫 ；腹腔內膿腫、腹膜炎 ；生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎 ；盆腔炎。
基本介紹
- 藥品名稱：甲磺酸帕珠沙星注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
甲磺酸帕珠沙星的化學名稱為 ：(-)-(3S)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯並噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽，
分子式 ：C16H15FN2O4·CH4O3S，
分子量 ：414.41。
分子式 ：C16H15FN2O4·CH4O3S，
分子量 ：414.41。
性狀
本品注射劑為白色、類白色或微黃色疏鬆塊狀物或粉末 ；注射液為無色至淡黃色的澄明液體。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列感染 ：慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎，肺膿腫 ；腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎 ；燒傷創面感染，外科傷口感染 ；膽囊炎、膽管炎、肝膿腫 ；腹腔內膿腫、腹膜炎 ；生殖器官感染，如子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎 ；盆腔炎。
用法用量
0.3 g/次，1日2次，靜脈滴注時間為30-60分鐘，療程為7-14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。
給藥注意事項 ：套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治癒的情況下，應儘量減少給藥時間。給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。
腎清除率為44.7 mL/分者 ：0.3 g/次，1日2次 ；
腎清除率為13.6 mL/分者 ：0.3 g/次，1日1次 ；
透析患者 ：0.3 g/次，3天1次。
給藥注意事項 ：套用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治癒的情況下，應儘量減少給藥時間。給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3天后應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。
腎清除率為44.7 mL/分者 ：0.3 g/次，1日2次 ；
腎清除率為13.6 mL/分者 ：0.3 g/次，1日1次 ；
透析患者 ：0.3 g/次，3天1次。
不良反應
本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、γ-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。
臨床不良反應 ：
急性腎功能衰竭 ：可能會引起急性腎功能衰竭。
肝功能異常、黃疸。
偽膜性腸炎 ：可發生伴有血便的嚴重腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。
粒細胞減少、血小板減少症。
橫紋肌溶解 ：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的膽紅素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。
痙攣。
休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，並採取適當處理措施。
表皮脫落壞死（Lyell綜合徵），眼、黏膜、皮膚綜合徵（Stevens Johnson綜合徵）。
間質性肺炎 ：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。
低血糖 ：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。
跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
同類藥物的不良反應 ：PIE綜合徵 ：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合徵，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
其它不良反應 ：如觀察到下列不良反應採取適當處理措施 ：
過敏反應 ：皮疹、發熱（發生率0.1%-5%），蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發生率<0.1%）。
腎臟損害 ：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1%-5%），血肌酐升高（發生率<0.1%）。
肝臟損害 ：ALT（GPT）升高（發生率≥ 5%），AST（GOT）、ALT、γ－GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1%-5%）。
血液 ：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血（發生率0.1%-5%）。
消化道反應 ：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐（發生率0.1%-5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率<0.1%）。
精神神經系統 ：頭痛、頭暈（發生率0.1%-5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率<0.1%）。
其他 ：靜脈炎（發生率≥5%），CK（CPK）升高、電解質紊亂（發生率0.1%-5%），口乾、舌炎（發生率<0.1%）。
臨床不良反應 ：
急性腎功能衰竭 ：可能會引起急性腎功能衰竭。
肝功能異常、黃疸。
偽膜性腸炎 ：可發生伴有血便的嚴重腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。
粒細胞減少、血小板減少症。
橫紋肌溶解 ：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的膽紅素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。
痙攣。
休克、過敏反應，若出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，並採取適當處理措施。
表皮脫落壞死（Lyell綜合徵），眼、黏膜、皮膚綜合徵（Stevens Johnson綜合徵）。
間質性肺炎 ：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。
低血糖 ：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。
跟腱炎、肌腱斷裂。
給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。
同類藥物的不良反應 ：PIE綜合徵 ：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合徵，見於臨床套用的其他新喹諾酮類藥物報導，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。
其它不良反應 ：如觀察到下列不良反應採取適當處理措施 ：
過敏反應 ：皮疹、發熱（發生率0.1%-5%），蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅（發生率<0.1%）。
腎臟損害 ：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1%-5%），血肌酐升高（發生率<0.1%）。
肝臟損害 ：ALT（GPT）升高（發生率≥ 5%），AST（GOT）、ALT、γ－GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1%-5%）。
血液 ：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血（發生率0.1%-5%）。
消化道反應 ：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐（發生率0.1%-5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率<0.1%）。
精神神經系統 ：頭痛、頭暈（發生率0.1%-5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率<0.1%）。
其他 ：靜脈炎（發生率≥5%），CK（CPK）升高、電解質紊亂（發生率0.1%-5%），口乾、舌炎（發生率<0.1%）。
禁忌
對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。
注意事項
有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
腎功能不全患者 ：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高 ；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。
心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。
有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。
6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
本品可導致休克，所以套用本品前建議做皮膚反應試驗 ；在做皮膚試驗和治療期間必須備有搶救藥品以防止休克的發生 ；用藥後病人應臥床休息，密切觀察。
此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。
腎功能不全患者 ：嚴重腎功能不全患者血藥濃度持續較高 ；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。
心臟或循環系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。
有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。
6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
本品可導致休克，所以套用本品前建議做皮膚反應試驗 ；在做皮膚試驗和治療期間必須備有搶救藥品以防止休克的發生 ；用藥後病人應臥床休息，密切觀察。
此藥一般不可與其它藥物或輸液劑混合使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及有可能懷孕的婦女禁用 ；因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女套用時應停止哺乳。
兒童用藥
兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。
老年用藥
老年患者用藥監測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者套用本品時應注意劑量。
藥物相互作用
本品可抑制茶鹼在肝臟的代謝，使茶鹼的血藥濃度升高，可能發生茶鹼中毒症狀，如胃腸道反應、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶鹼的血藥濃度。
本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療，當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，並使用抗痙攣的藥物進行治療。
本品與華法令合用時，可增強華法令的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療，當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道暢通，並使用抗痙攣的藥物進行治療。
本品與華法令合用時，可增強華法令的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。
藥物過量
不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察並給予對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡 ；對人拓撲異構酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重複給藥毒性 ：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130 mg/kg/天，連續3個月後，130 mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104 mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡 ；對人拓撲異構酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對革蘭陰性菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
毒理研究
重複給藥毒性 ：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130 mg/kg/天，連續3個月後，130 mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104 mg/kg/天，連續13周后，未出現藥物引起的異常反應。
藥代動力學
據文獻資料 ：健康志願者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300 mg、500 mg，靜滴持續時間為30分鐘，Cmax分別為8.99 mg/L與11.0 mg/L ；AUC0-∞分別為13.3 mg/h/L及21.7 mg/h/L ；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時 ；Tmax平均為0.5小時。
給藥後本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500 mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49-6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00-13.9 ug/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47-29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33 mg/L。50-500 mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排泄率為90%，一次300 mg，1日2次給藥，或一次500 mg，1日2次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
給藥後本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500 mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49-6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00-13.9 ug/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47-29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33 mg/L。50-500 mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排泄率為90%，一次300 mg，1日2次給藥，或一次500 mg，1日2次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。
貯藏
遮光、密閉，在乾燥處保存。
有效期
暫定24個月。
