簡介
通用名:氟尿嘧啶注射液
英文名:FLUOROURACILINJECTION
拼音名:FUNIAOMIDINGZHUSHEYE
藥品類別:抗代謝類抗腫瘤藥
藥代動力學
本品主要經
肝臟代謝,分解為
二氧化碳經呼吸道排出體外,約15%的
氟尿嘧啶在給藥1小時內經
腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過
血腦屏障,靜脈滴注半小時後到達
腦脊液中,可維持3小時。T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。
適應症
本品的抗瘤譜較廣,主要用於治療消化道腫瘤,或較大劑量氟尿嘧啶治療
絨毛膜上皮癌。
用法用量
單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10~20mg/kg,連用5~10日,每療程5~7克(甚至10克)。
腦脊液若為靜脈滴注,通常按體表面積一日300~500mg/m2,連用3~5天,每次靜脈滴注時間不得少於6~8小時;
用於原發性或轉移性肝癌,多採用動脈插管注藥。
腹腔內注射按體表面積一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次為1療程。
不良反應
1.噁心、食慾減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後2~3周內達最低點,約在3~4周后恢復正常),
血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。
3.偶見用藥後心肌缺血,可出現
心絞痛和心電圖的變化。如經證實
心血管不良反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。
禁忌症
人類有極少數由於在
妊娠初期三個月內套用本品而致先天性畸形者,並可能對
胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。
由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在
嬰兒中出現的毒副反應,因此在套用本品期間不允許
哺乳。當伴發水痘或
帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。
注意事項
1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯 低於氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期套用本品導致第二個原發
惡性腫瘤的危險性比
氮芥等烷化劑為小。
神經系統2.除單用本品較小劑量作
放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
3.當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品;(1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細胞計數低於3500/mm3、血小板低於5萬/mm3者;(3)
感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)
脫水或酸鹼、電解質平衡失調者。
4.開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5.老年患者慎用
氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監測和保護臟器功能是必要的。
6.用本品時不宜飲
酒或同用
阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。
相互作用
曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。
與甲氨喋呤合用,應先給甲氨喋呤4~6小時後再給予氟尿嘧啶,否則會減效。
腫瘤細胞本品能生成神經毒性代謝產物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內注射。