氟尿嘧啶注射液

基本介紹

• 藥品名稱：氟尿嘧啶注射液
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：細胞毒性藥物

成份

本品主要成分為氟尿嘧啶。
化學名稱：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：C₄H₃FN₂O₂
分子量：130.08
輔料：氫氧化鈉、依地酸二鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

規格

10ml：0.25g

用法用量

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg，連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m[sup]2[/sup]，連用3～5天，每次靜脈滴注時間不得少於6～8小時；靜脈滴注時可用輸液泵連續給藥維持24小時。
用於原發性或轉移性肝癌，多採用動脈插管注藥。
腹腔內注射按體表面積一次500～600mg/m[sup]2[/sup]。每周1次，2～4次為1療程。

不良反應

1．噁心、食慾減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常)，血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。
2．長期套用可導致神經系統毒性。
3．偶見用藥後心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。如經證實心血管不良反應(心律失常，心絞痛，ST段改變)則停用。

禁忌

人類有極少數由於在妊娠初期三個月內套用本品而致先天性畸形者，並可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副作用，因此在套用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用於衰弱病人。

注意事項

下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿儲留。應定期檢查肝功能與白細胞計數，用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。注射液顏色變深或沉澱時禁止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
由於本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應，因此在套用本品期間不允許哺乳。

兒童用藥

慎用。

老年用藥

慎用。酌情減少用量。

藥物相互作用

1.本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用，中樞抑制作用增強。
2.本品與苯丙胺合用，可降低後者的作用。
3.本品與苯巴比妥或其他抗驚厥藥合用時，可改變癲癇的發作方式，不能使抗驚厥藥增效。
4.本品與抗高血壓藥合用時，可產生嚴重低血壓。
5.本品與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓升高。
6.本品與腎上腺素合用，由於阻斷了α受體，使β受體的活動占優勢，可導致血壓下降。
7.本品與鋰鹽合用時，須注意觀察神經毒性與腦損傷。
8.本品與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
9.本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應減弱。

藥物過量

中毒症狀：可見高熱、心電圖異常、白血病減少及粒細胞缺乏。
處理：本品無特效拮抗劑，發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。

藥理毒理

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期細胞。

藥代動力學

本品主要經肝臟代謝，分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜脈滴注半小時後到達腦脊液中，可維持3小時。t_1/2α為10～20分鐘，t_1/2β為20小時

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

玻璃安瓿，5支/盒。

有效期

24個月

執行標準

中國藥典2010年二部