次甲氯地孕酮:基本資料,功用作用,藥理及套用,孕激素,糖元,抑制排卵,可使其失效的

次甲氯地孕酮是一種有效的口服強效孕激素，具有較強的抑制排卵作用。與長效雌激素炔雌醇環戊醚配伍，可作為長效口服避孕藥。每服1片，可避孕20～26天。

基本介紹

中文名：次甲氯地孕酮
貯法：遮光，密閉保存
溶解性：難溶於水
味色：無臭，無味

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基本資料

藥物名稱：次甲氯地孕酮英文名稱：methylenechlormadinone

性狀：白色或微黃色結晶或結晶性粉末

藥物性質：強效孕激素

功用作用

為口服有效的強效孕激素，與氯地孕酮相比，具有較強的排卵抑制作用。與長效雌激素炔雌醚配伍可作為長效口服避孕藥，每服1片，可避孕20～26天。為口服有效的強效孕激素，具有較強的抑制排卵作用。白色或微黃色結晶或結晶性粉末，無臭，無味，熔點198～206℃。難溶於水，易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯。口服：於月經第5天服1片，20天后服第2片，以後每隔26天服1片。複方次甲氯地孕酮片：每片含次甲氯地孕酮12mg和炔雌醚3mg。

藥理及套用

有效的強效孕激素，與氯地孕酮相比，具有較強的排卵抑制作用。與長效雌激素炔雌醚配伍可作為長效口服避孕藥，每服1片，可避孕20～26天。可有噁心、嘔吐、頭暈、食欲不振、乏力，白帶增多等，少數有閒經或經量增多，但隨服藥次數增加，症狀會減輕或消失。如服用抗副反應片（每片含維生素b630mg、優托品5mg、咖啡因30mg），可減少副作用；加服奮乃靜2mg，效果更好，其他見氯地孕酮。

孕激素

孕激素（yunjisu）又稱“女性激素”。促進女性附性器官成熟及第二性徵出現，並維持正常性慾及生殖功能的激素。分為兩大類（均為類固醇激素），即雌性激素（又稱“動情激素”）和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡細胞等分泌（睪丸、胎盤和腎上腺，也可分泌雌激素），主要為雌二醇。在肝臟中滅活，轉化為雌三醇和雌酮，並與葡萄糖醛酸結合後由尿排出。而妊娠期間，胎盤可分泌大量

雌三醇。雌激素具有以下功能：（1）刺激女性外生殖器、陰道、子宮等附性器官的發育、成熟，並可促使陰道上皮細胞分化和角質化；增加上皮細胞內的糖原，及糖原分解，保持陰道酸性環境，以提高其抗菌能力。（2）增強輸卵管與子宮平滑肌收縮。（3）與孕激素配合，保持正常月經周期。（4）刺激並維持女性第二性徵，如：使脂肪和毛髮分布具女性特徵，乳腺發達、產生乳暈、骨盆寬大等。（5）具有保水保鈉作用，使細胞外液增多；並可促進肌肉蛋白質的合成，加強鈣鹽沉著等。孕激素是由卵巢的黃體細胞分泌，以孕酮（黃體酮）為主。在肝臟中滅活成孕二醇後與葡萄糖醛酸結合經尿排出體外。

孕激素往往在雌激素作用基礎上產生效用，主要生理功能為：（1）抑制排卵，促使子宮內膜增生，以利受精卵植入，並降低子宮肌肉興奮度，保證妊娠的安全進行。（2）促進乳腺腺泡的生長，為泌乳作準備。（3）提高體溫並使血管和消化道平滑肌鬆弛。（4）由於孕激素是雄激素、雌激素、腎上腺皮質激素等生物合成的重要中間體，因此不同程度上具有上述各類激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其類似物在臨床上主要用於不孕症、先兆流產及習慣性流產、子宮內膜異位、功能性子宮出血、閉經、更年期綜合徵、骨質疏鬆等，並可用於子宮內膜癌和前列腺癌。

糖元

又稱肝糖，動物澱粉。動物和細菌細胞內貯存的多糖，完全由葡萄糖組成。在動物體內以肝臟和骨骼肌中儲量最豐富，與澱粉在植物中的作用相當。糖原在體內酶促作用下的合

成和分解可維持血糖正常水平，細菌中糖原用於供能和供碳。乾燥狀態下為白色無定形粉末，無臭，有甜味。與碘顯棕紅色，在430～490nm下呈現最大光吸收。部分溶於水而成膠體溶液，不溶於乙醇。結構與支鏈澱粉相似，主要是α-D-葡萄糖，按α(1→4)糖苷鍵縮合失水而成，另有一部分支鏈通過α(1→6)糖苷鍵連線。用細算後澱粉酶水解時生成麥芽糖和葡萄糖。可用30%氫氧化鈉處理動物肝臟，再加乙醇沉澱製備。糖原又稱動物澱粉，是動物的糖貯存庫，也可看做體內能源庫。糖原的結構與支鏈澱粉有基本相同的結構(葡萄糖單位的分支鏈)，只是糖原的分支更多。糖原呈無定形無色粉末，較易溶於熱水，形成膠體溶液。糖在動物的肝臟和肌肉中含量最大，當動物血液中葡萄糖含量較高時，就會結合成糖原儲存於肝臟中，當葡萄糖含量降低時，糖原就可分解成葡萄糖而供給機體能量。

抑制排卵

成熟卵泡發育到一定階段，明顯地突出於卵巢表面，隨著卵泡液的激增，內壓的升高，使突出部分的卵巢組織愈來愈薄，最後破裂，次級卵母細胞及其外周的透明帶和放射冠隨卵泡液一起排出卵巢，這一構成稱排卵。在排卵（ovulation）前，初級卵母細胞完成第1次減數分裂，產生次級卵母細胞和第1極體。次級卵母細胞隨即進入第2次減數分裂，停止在分裂中期。一般每28～35d排卵1次，兩個卵巢輪流排卵，正常排卵出現在下次月經前的第14d。

避孕（contraception）是套用科學的原理阻止精子與卵子相遇，使女方暫時不能受孕的方法。受孕必須具備的4個條件：①男方能產生健全和活動的精子，並能排入女方的陰道。②精子進入陰道後，能保持活動能力，並能通過子宮頸和子宮腔，到達輸卵管與卵子結合。③女方能排出健全的卵子，卵子能進入輸卵管，得到與精子會合的機會。④受精卵必須及時到達子宮腔，而子宮腔的環境又適合受精卵的生長。人為地抑制排卵、阻止卵子與精子的結合，或使受精卵不能植入子宮和生長，就達到避孕的目的。各種避孕方法有不同的優、缺點，要根據男女雙方的年齡、健康情況、子女的多少、生活習慣等的不同，因人因地選擇不同的方法：①避孕藥。②工具避孕。③其他方法：如安全期避孕法、體外排精避孕法、壓縮尿道避孕法，避孕效果均不理想，不宜推廣。免疫避孕、超聲避孕、微波避孕及溫熱避孕法正在研究中。次甲氯地孕酮則是一種有效的口服強效孕激素。

可使其失效的藥物

簡便易用的口服短效避孕藥的避孕率較高，已經成為生活中的主要避孕方式之一。但是有些藥物卻能讓口服避孕藥失靈，要注意避孕藥不能與下列藥物同服：

★利福平：利福平可使口服避孕藥的主要成分代謝加快，降低血液中的藥濃度，還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡，同時使避孕藥物藥效降低而致避孕失敗。

★抗生素：服用抗菌素可抑制腸道內細菌群，從而影響避孕藥大腸道內的吸收，使血液中避孕藥濃度下降。

★抗癲癇藥：主要包括苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇病的女性服用這類藥物時，均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加，加速對口服避孕藥的破壞，同時也會增加孕激素的結合率，使游離的藥物濃度大大降低，導致避孕失敗。

★酶促進劑：如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰松等治風濕性關節炎的藥物，這些藥物有酶促作用，可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性，加速對口服避孕藥的代謝，降低避孕效果。若必須使用安眠藥時，可選用安定代替。

★激素：如強的松、地塞米松等，在同時服用避孕藥時能延緩皮質激素的代謝，使其副作用大為增加。

此外，服用口服避孕藥期間，若經常飲酒，也可增加其代謝，使作用下降而致孕。長期吸煙者也可能使口服避孕藥的效果降低。

藥品信息

【性狀】白色或微黃色結晶或結晶性粉末，無臭，無味，熔點198～206℃。難溶於水，易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯。

【藥理及套用】為口服有效的強效孕激素，與氯地孕酮相比，具有較強的排卵抑制作用。與長效雌激素炔雌醚配伍可作為長效口服避孕藥，每服1片，可避孕20～26天。

【用法】口服：於月經第5天服1片，20天后服第2片，以後每隔26天服1片。

【注意】可有噁心、嘔吐、頭暈、食欲不振、乏力，白帶增多等，少數有閒經或經量增多，但隨服藥次數增加，症狀會減輕或消失。如服用抗副反應片（每片含維生素b630mg、優托品5mg、咖啡因30mg），可減少副作用；加服奮乃靜2mg，效果更好，其他見氯地孕酮。

【製劑】複方次甲氯地孕酮片：每片含次甲氯地孕酮12mg和炔雌醚3mg。

【貯法】遮光，密閉保存。

次甲氯地孕酮