基本介紹
- 中文名：醋炔諾酮
- 外文名：NorethistereneAcetate
- 類別：避孕藥
- 劑型：片劑
基本資料,藥理作用,動力學,適應症,用法用量,藥物避孕,不良反應,注意事項,製劑,種類及影響,藥物製劑,
基本資料
藥物名稱：醋炔諾酮
英文名稱：NorethistereneAcetate
類別：避孕藥
規格：片劑，每片含醋炔諾酮1.5mg和炔雌醇0.035mg
藥理作用
睪酮醋炔諾酮為19-去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍，並有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素（LHRH）的分泌，並作用於垂體前葉，降低其對LHRH的敏感性，從而阻斷促性腺激素的釋放，產生排卵抑制作用，因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。
單獨套用較大劑量時，能使宮頸粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。該品具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用較黃體酮強，並有弱的雄激素和雌激素活性。
動力學
血漿蛋白口服容易吸收，經0.5～4小時血濃度達峰值，t1/2為5～14小時，血漿蛋白結合率約80%，作用時間在24小時以上。生物利用度平均為64%。大部份從尿中排泄。它在最初的分布相後有一個較長的消除相。主要在肝內代謝，80%從尿中排出。醋酸炔譜酮口服後的消除更慢，庚酸炔諾酮肌注後的血漿濃度峰值可持續數日。
適應症
除作為口服避孕藥外，尚可用於治療功能性子宮出血、婦女不育症、痛經、閉經、子宮內膜異位症、子宮內膜增生過長等。主要用於避孕，為口服避孕藥中常用的孕激素組份。亦用於功能性子宮出加、月經失調和於宮內膜異位。
用法用量
幹細胞口服，1次1.25～5mg，1日1～2次。⑴用作短效口服避孕藥：包括複方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片（膜）0號，從月經周期第5天開始服藥，每天1片，晚飯後服用為宜（上夜班者早飯後服），連服22天，不能間斷，服完等月經來後的第5天繼續服藥。
⑵用作探親避孕藥：探親避孕丸，於同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸後接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
⑶治療功能性子宮出血：每8小時服1片炔諾酮片、膜或紙片（2.5mg）（緊急情況下每3小時服藥一次，待流血明顯減少後改為8小時1次），然後逐漸減量，直至維持量每天1次1片，再連服20天；也可在流血停止後，每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg，共20天。
藥物避孕
作用機理：國內外大量研究工作證明，避孕藥的作用是多環節的，主要有以下幾個方面：⑴干擾下丘腦——垂體——卵巢軸的功能，抑制卵巢排卵。⑵改變宮頸粘液粘稠度。⑶改變子宮內膜組織形態，不利於受精卵著床。⑷影響輸卵管的蠕動，使受精卵的發育與子宮內膜變化不同步。
種類及其用法：⑴短效口服避孕藥：目前有複方炔雌醚、複方18甲基炔諾酮、複方16次甲基氯地孕酮等。常用劑型有糖衣片、紙型片和滴丸。其服法為每月從月經第5天開始，每晚服1片，連服22天，不能間斷，如果漏服，應在次晨補服1片。
不良反應
注意事項
腎上腺少數婦女可有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等，一般可自行消失。作為避孕藥使用時應注意：①哺乳婦女服藥後可能乳汁減少，故應於產後半年開始服用；人工流產者應來1次月經第5天開始用藥。
②漏服或遲服時避孕會失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24小時內補服1次。③服藥期間可能發生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般會有經量減少、經期偏短現象，不必處理。
④服藥22天后，一般過3～4天即來月經；如第7天仍未見月經，應開始服用下一月的藥。若連續發生2～3個月閉經，應予停藥；也可考慮加服炔雌醇第天0.005～0.01mg。⑤肝病、腎炎、乳房腫塊患者忌用。
有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。⑥服避孕藥的吸菸婦女並發心血管疾病（中風、心肌梗塞等）較不吸菸者多，因此服避孕藥婦女應停止吸菸，或吸菸婦女（特別是年齡超過35～40歲者）不宜服避孕藥。
製劑
性激素的生物合成複方炔諾酮片（避孕片一號）：每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。複方炔諾酮膜（口服避孕膜一號）：每一小格含藥同上。複方炔諾酮紙片（薄型口服避孕片一號）：每一小格含藥同上。
複方炔諾孕酮片-330：每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0號：每一小格含藥同上。
種類及影響
探親避孕藥：適用於夫婦分居兩地，臨時探親者。多為孕激素製劑、服用時間不受月經期限制。國內常用的有：①
雌二醇長效避孕藥：一般用藥一次，可避孕1個月，目前使用有：①複方18甲基炔諾酮，於月經第5天服1片，以後間隔28天服1片，頭3個月每次需加服炔雌醚0.3mg。②複方16次甲基氯地孕酮，於月經第5天服1片，20天服第2片，再隔20天服第3片，以後每月服1片。③避孕針1號（含己酸孕酮250mg及酸雌二醇5mg）和複方甲地孕酮（含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg）。肌肉注射1次，可以避孕1個月，有效率達98%.第1個月於月經的第5天和第12天各肌注1支，以後每個月經周期的第10～12天注射1支。一般於注射後12～16天月經來潮。
緩釋藥物避孕：利用孕激素高分子化合物，製成各種避孕藥，可以緩慢釋放，使用一次，可避孕較長時間。目前正在研究使用的：①皮下埋植避孕，美國人口理事會創用18甲基炔諾酮置薄軟矽膠管內，藥物經矽膠的膜孔，緩慢而恆定地釋放出孕激素，進入體內而產生避孕作用。套用時，在上臂前內側扇形插入藥管於皮下，可以避孕5年以上，有效率可達99%以上。②緩釋藥物陰道避孕環，世界衛生組織製成含有18—甲基炔諾酮的緩釋矽膠環，每日釋放孕激素20μg.避孕有效期3個月，環由避孕者自行放於陰道頂端，對性交無影響，避孕效果可達90%以上，上海研製成同類避孕陰道環，有相似作用。
胰島素局部殺精避孕藥：國產藥以烷苯聚氧醇（代號“741”）和壬苯醇醚為主，製成水溶性藥膜。性交前5分鐘將膜揉成團置陰道深處待其溶解，正確使用其避孕效果可達95%以上。
套用避孕藥的注意事項：凡患急、慢性肝炎、腎炎、惡性腫瘤以及糖尿病需用胰島素治療者禁用，對血栓性疾病患者，充血性心力衰竭、血液病、惡性高血壓等，用藥後均使病情加重，最好不用。藥物能經乳汁分泌而影響嬰兒，藥物本身又可致乳量減少及乳汁中蛋白脂肪含量下降，故哺乳期不宜使用。
目前多數避孕藥的主要藥物成分在藥片外面的糖衣上，必須注意防潮和糖衣剝落，如果保管不當，將影響避孕效果。針劑必需將安瓿中藥物全部吸盡，以免藥量不足。根據當前情況，長效避孕藥可連續使用2～3年，短效藥可連續用4年。對逾期者，建議更換其他方法避孕。
維生素B6常見副反應及處理：少數服藥者可出現下列反應：類早孕反應：由於雌激素刺激所致，輕者無需處理，堅持1～3個月後自然消失，症狀明顯者，可同時服用維生素B6，山莨菪鹼各10mg，每日3次，以減輕症狀。
突破性出血：系雌激素不足以維持子宮內膜的完整性，致使局部有少許組織壞死脫落（漏服，也會出現同樣現象），此時可增服炔雌醇0.005～0.015mg連續22天止。如果流血量如月經，則停藥，待出血第5天再開始下周期服藥。
藥物製劑
皮疹醋炔諾酮肟：為炔諾酮類激素，並有雌激素、抗雌激素和抗孕激素活性。口服具有顯著的抗著床作用，比炔諾酮大12.5倍，而毒性較小。能抑制子宮內膜的發育和分泌，加快受精卵的運行速度，使其與子宮內膜發育不同步，從而導致受精卵不能著床。
用法用量：⑴用於探親避孕，於探親當天口服2片探親避孕片（中午、晚上各1片），以後每晚服1片，探親結束後需繼續服2天。同居少於10天者，應連續服至10天。⑵用於事後避孕：夫婦常居一起者，每次房事後口服1片事後避孕片。
