炔諾酮(Norethisterone)為19-去甲基睪酮衍生物,是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍,並有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素的分泌,並作用於腺垂體,降低其對促黃體釋放激素的敏感性,從而阻斷促性腺激素的釋放,產生排卵抑制作用,因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。
單獨套用較大劑量時,能使宮頸黏液稠度增加,以防止精子穿透受精,同時抑制子宮內膜腺體發育生長,影響孕卵著床,可作為速效探親避孕藥。口服易吸收,經0.5~4小時血藥濃度達峰值。半衰期為5~14小時,血漿蛋白結合率約80%,作用時間在24小時以上。生物利用度平均為64%。藥物經肝代謝,大部分與葡萄糖醛酸結合,由尿排出。
基本介紹
- 中文名:炔諾酮
- 英文名:norethindrone
- 別稱:去甲基脫氫羥孕酮
- 化學式:C20H26O2
- 熔點:202~208℃
- 水溶性:不溶
- 外觀:白色或類白色的結晶性粉末