18-甲三烯炔諾酮

18-甲三烯炔諾酮是一種藥品，劑型是1.5mg，2.5mg。18-甲三烯炔諾酮為中等強度孕激素，是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物。

藥品信息

藥品名稱

18-甲三烯炔諾酮

英文名稱

Gestrinone

別名

三烯高諾酮；孕三烯酮；強諾酮；內美通；言昌；R-2323；Methylnorgestrienone

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

1.5mg，2.5mg。

2.膠囊：2.5mg。

藥理作用

18-甲三烯炔諾酮為中等強度孕激素，是一種人工合成的三烯-19-去甲甾類化合物，具有激素和抗激素的複雜特性，既具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌，分泌有黃體酮對子宮內膜的作用，使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化，從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育，改變宮頸黏液性質，影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體，從而干擾孕卵著床。在月經周期早期服用尚有抑制排卵作用。臨床用作探親避孕藥或事後避孕藥。對早期妊娠，如與前列腺素並用，可提高引產成功率。

藥代動力學

口服1.25mg、2.5mg或5mg之後，藥代動力學結果呈線性相關。18-甲三烯炔諾酮達峰時間為2.8～3.1h，血漿半衰期約為24h。服藥後3天藥物血漿含量僅為最大血漿濃度的5%。首次服藥3天后服第2次藥，血藥濃度達穩態，無藥物蓄積危險。18-甲三烯炔諾酮口服幾乎完全吸收，主要通過羥基作用在肝內代謝，由腎臟排出。

適應證

用於子宮內膜異位。也用作探親避孕或事後避孕藥，對於早期妊娠如與前列腺素合用，可提高引產成功率。育齡女性避孕，抗早孕。

禁忌證

1.嚴重心力衰竭、肝腎功能不全；

2.既往有代謝或血管疾病史；

3.孕婦及哺乳期婦女。

注意事項

1.高血脂和糖尿病患者慎用。

2.18-甲三烯炔諾酮可使血丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

3.在治療子宮內膜異位時，開始治療前應先排除妊娠可能，治療期間採取可靠避孕方法。

4.注意監測肝功能。

5.對早期妊娠，如與前列腺素合用，可提高引產成功率。

6.服用18-甲三烯炔諾酮所致的可逆性閉經，在停藥1個月左右，即可恢復排卵及月經來潮。

不良反應

常見有頭昏、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小鬆弛等。也有月經周期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血，但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨床觀察見有ALT、AST升高和ALT異常等。

用法用量

1.用於子宮內膜異位症：一般為每次2.5mg，每周2次，第1次於月經第1天服用，3天后服用第2次，以後一周相同時間服用。

2.用於探親避孕：於探親當天服3mg，以後一次房事時服1.5mg。

3.用於事後避孕：從月經第5～7天初始服藥，每周2次（間隔3～4天），每次2.5mg，如每個周期服藥8次以上，則避孕成功率高。

4.用於抗早孕：每天9mg，分2～3次服用，連續4天，停藥後2天於陰道後穹隆處放置卡前列酸（15-甲基前列腺素2α）薄膜，每隔2.5小時給藥1次，每次2mg，共4次，然後經2.5h肌內注射1.5～2mg卡前列酸，為1個療程，如無組織物排出，隔1天后重複療程。

藥物相互作用

利福利福平可以加速18-甲三烯炔諾酮的代謝。

專家點評

18-甲三烯炔諾酮為中等強度孕激素，具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明，18-甲三烯炔諾酮具有顯著抗著床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宮頸黏液黏稠度，影響子宮內膜正常發育和受精卵著床。臨床主要用於子宮內膜異位症，抗早孕和速效避孕，亦可用於子宮肌瘤。以一項隨機、雙盲、安慰劑對照的第Ⅲ期臨床試驗證實18-甲三烯炔諾酮對子宮內膜異位症有效。40例輕至中度無症狀的子宮內膜異位症病人隨機服用安慰劑或18-甲三烯炔諾酮每次2.5mg，每周2次，連續24周，患者每月評價1次。與安慰劑比較，18-甲三烯炔諾酮可使平均血漿黃體化激素、雌二醇、血漿總睪酮以及血漿性激素結合球蛋白水平降低。與安慰劑比較，18-甲三烯炔諾酮可明顯改善病情，安慰劑組17例中有8例病情加重，而18-甲三烯炔諾酮組則沒有。