甲地孕酮(Megestrol)屬於17α-羥孕酮類衍生物,是一種高效的合成孕激素,口服時其孕激素效應約為黃體酮的75倍,注射時約為黃體酮的50倍。本品有明顯抗雌激素作用,無雌激素或雄激素活性,無蛋白同化作用。可抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,並作用於腺垂體,降低其對GnRH的敏感性,從而阻斷垂體促性腺激素釋放,產生顯著的排卵抑制作用,故與炔雌醇合用作為短效避孕藥。本品較大劑量單用時還能使宮頸黏液變黏稠,不利於精子通過,並抑制子宮內膜腺體的正常發育,阻止受精卵著床。
此外,本品對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用,其機制可能是通過對垂體促性腺激素(FSH)分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生;此外,還可作用於雌激素受體,干擾其與雌激素的結合,抑制腫瘤細胞生長。