曲格列酮是種用於治療2型糖尿病的酮類藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：曲格列酮
- 別名：瑞澤林
- 外文名稱：Noscal、Rezulin
- 是否處方藥：處方藥
- 主要適用症：糖尿病
- 劑型：片劑
- 運動員慎用：慎用
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簡介
曲格列酮副作用;別名:瑞澤林、Noscal、Rezulin;曲格列酮適應症:用於治療2型糖尿病。;曲格列酮藥理學作用:本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，增加人體組織對胰島素的敏感性，增強胰島素的作用。
分類名稱
一級分類：內分泌系統藥物
二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物
藥品英文名
Troglitazone
藥品別名
瑞澤林、Noscal、Rezulin
藥物劑型
片劑：含曲格列酮0.2g
藥理作用
本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，增加人體組織對胰島素的敏感性，增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體（涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下，能降低糖原異生，改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取，也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用，減少葡萄糖的輸出和三醯甘油在肝臟內的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。其降糖作用強，不增加體重，也利於三醯甘油和膽固醇趨於正常，不良反應少，具“重磅炸彈”的潛力。
藥動學
口服吸收良好，與食物同時攝取時吸收較好，血漿藥物濃度達峰時間為3h，血漿半衰期為16～34h。本品在肝臟代謝，代謝產物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數倍。
適應症
用於治療2型糖尿病。
禁忌症
1.孕婦或哺乳期婦女禁用。
2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。
注意事項
使用本品前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能，如ALT值比用藥前上長2～3倍時應立即停藥。
不良反應
不良反應可見有ALT輕度可逆性增高，國外在2510例中有2例出現黃疸。但據Scrip報導，1997年當年因肝髒毒性，本品被英國MCA撤銷，自1997年上市以來，已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報導，2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。
用法用量
口服，初始劑量每次0.2g，每天1次，主餐時或於兩餐之間服用。在治療4～12周后療效不理想，劑量增加為每次0.4g，每天1次，最大劑量為每天0.6g。血容量會增加約6%～8%，當套用胰島素加用本品治療時，三醯甘油會趨於降低。與二甲雙胍一樣，本品對腎性糖尿病患者不會引起酸中毒。
藥物相應作用
與考來烯胺合用則會明顯降低本品的吸收率，使吸收率下降70%。與特非那丁合用，可降低後者的血漿藥物濃度。
