《新型糖胺基酸的設計、合成及抗癲癇活性研究》是孟祥豹為項目負責人，北京大學為依託單位的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：新型糖胺基酸的設計、合成及抗癲癇活性研究
- 項目類別 ：青年科學基金項目
- 依託單位 ：北京大學
- 項目負責人：孟祥豹
科研成果,項目摘要,
科研成果
序號 | 標題 | 類型 | 作者 |
|---|---|---|---|
1 | J. Chin. Pharmaceut. Sci., 2008, 18(1), 30-32. | 期刊論文 |
項目摘要
4-氨基丁酸（GABA）是中樞神經系統的主要抑制性神經遞質，在腦內的含量降低時引起癲癇發作。以GABA為先導化合物，設計併合成其類似物來尋找GABA受體的激動劑對於開發抗癲癇新藥具有重要意義。GABA雖然結構簡單，但分子具有高度的柔韌性；而GABA受體有多種亞型，設計合成限制構象的GABA類似物將有助於鎖定其活性構象。糖環具有相對剛性的骨架和豐富的立體異構的功能基，是理想的藥效基團組裝平台。本課題設計以單糖為模板，高度立體選擇性地引入特定構象的胺基和羧基來組裝一系列結構新穎的糖胺基酸（sugar amino acids）類化合物作為GABA類似物，其穿過血腦屏障的能力可以通過羥基的保護基、官能團轉化並結合轉環反應來調節。將採用大鼠癲癇模型評價合成的糖胺基酸化合物的活性。本課題有助於尋找全新結構的GABA受體激動劑類抗癲癇藥物。
