《抗癌藥物紫杉醇類似物構效關係及作用機理的理論研究》是依託天津醫科大學，由張美玲擔任項目負責人的專項基金項目。
《抗癌藥物紫杉醇類似物構效關係及作用機理的理論研究》是依託天津醫科大學，由張美玲擔任項目負責人的專項基金項目。中文摘要本課題以量子力學為基礎，採用從頭算方法與經驗力場相結合的方式，對紫杉醇類似物的構效關係和作用機理進行研...
《新一代紫杉醇類似物的設計、合成及活性研究》是高峰為項目負責人，四川農業大學為依託單位的青年科學基金項目。項目摘要 紫杉醇為當前抗癌藥物中的明星分子，對其構效關係的研究一直是藥物化學及生物化學研究的熱點和難點。在部分完成其四元環氧D環結構修飾的基礎上，本申請擬以10-去乙醯巴卡亭Ⅲ（10-DBA）為原料...
在已經建立的多種紫杉醇類似物的結構性質資料庫的基礎上，通過構效關係研究和對接機理研究，已經初步設計出了兩種抗癌效果顯著、毒性低、水溶性好的新型紫杉醇類抗癌藥物，結果正在進行進一步的驗證和分析。該課題在理論上縮短了紫杉醇類似物研發周期，相比實驗，降低了研發成本，為藥物設計研究在理論上指明了方向。
《結構簡化的紫杉醇模擬物的設計，合成及活性研究》是依託西南交通大學，由高峰擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 抗癌藥紫杉醇是天然產物化學領域的“明星分子”，但結構複雜、資源匱乏、毒副作用、多藥耐藥等缺點，限制了其深入研究及廣泛套用。正因為此，對其結構修飾、構效關係的研究也一直是天然產物化學研究的...
《系列紫杉醇-靶向多肽偶合物的設計及化學合成研究》是依託山東大學，由劉兆鵬擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 將高效化學抗癌藥物紫杉醇與對腫瘤細胞特殊受體具有高親和性的三種靶向多肽分別通過化學鍵定點連線，合成三組不同類型、共九種紫杉醇-靶向多肽偶合物，包括紫杉醇與靶向多肽的N-端氨基相連、與多肽中賴氨...
《紅豆杉屬植物的化學研究:紫杉烷類化合物的研究》內容簡介：紅豆杉屬植物中的紫杉烷類化合物具有重要的藥物研究價值。其中，紫杉醇已成為40年來發現的最優秀的天然抗癌藥物之一，其不僅在臨床上廣泛套用於治療乳腺癌和卵巢癌的治療，還被廣泛用於生命科學的基礎研究，並極大地促進了有機合成化學、藥物化學和分子生物學...
這些研究結果可以對藥物的構效關係的探討提供新的觀念和途徑，同時對植物成分生源關係和化學植物分類學的研究提供資料。定義 天然藥物化學(medicinal chemistry of natural products)是系指運用現代科學理論與方法研究藥用植物或植物中具有生理活性成分的化學分支學科。概述：其研究內容包括:1、各種天然藥物化學成分和活性成分...
基於葛根素、天麻素、紅景天甙和甾體皂甙活性天然分子的結構，設計了一類含糖碳苷取代基團的新衍生物。擬進行深入的合成、活性評價和構效關係研究。本項目對於揭示糖碳苷取代基團作為心腦血管藥效基團的作用規律，加速創新先導物的發現，具有重要的理論意義。
蛋白降解途徑、分子動力學和功能等多方面闡明BCRP與特異性抑制劑之間作用機理，有助於深入理解BCRP在腫瘤耐藥，尤其是逆轉BCRP介導的腫瘤耐藥的分子機制，具有重要的理論意義；以上述特異性抑制劑結構為基礎，確定先導化合物骨架，利用構效關係法（SAR），建立藥效團模型，篩選更高活性的抑制劑衍生物，為進一步藥物的開發...
第三，收集和整理具有明確致癌/抗癌活性實驗數據的亞硝胺和亞硝基脲，使用量子化學參數結合油水分配係數分別建立了亞硝胺和亞硝基脲的定量構效關係，為NNCs致癌風險的預測評估和高效低毒的亞硝基脲類抗癌藥物的設計開發提供了理論依據。本課題共發表研究論文32篇，其中SCI收錄的期刊文章18篇，EI收錄3篇；申請發明專利2項...
以此為契機，我們希望為多肽藥物氘代位點的選擇，氘代後藥物的作用機制與代謝水平等進行較深入的研究，總結一些氘代藥物研究的理論規律，為進一步的研究提供理論支撐。結題摘要 多肽類藥物因其生理活性強、療效高、藥用劑量小、產業化開發優勢明顯等諸多優點，在人類疾病治療中的地位也日趨重要。然而，要想獲得理想的...
研究結果將為靶向腫瘤能量代謝和耐藥性腫瘤治療提供新的理論依據，具有重要學術意義。結題摘要 缺氧誘導因子（HIF-1）途徑調控腫瘤細胞能量代謝的多功能抗腫瘤藥物成為腫瘤藥物發展的新趨勢。本項目研究了系列H2O2 歧化功能配合物對HIF-1調控糖酵解的抑制及作用機制， 具體如下： 1. 乳酸脫氫酶A(LDHA)在腫瘤糖酵解...
3紫杉醇的抗癌機制 4紫杉醇在植物中的分布 5紫杉醇的化學半合成 6紫杉醇的生物合成途徑 7紫杉醇新劑型的開發與套用 第二節紫杉醇提取、分離、純化工藝的研究進展 1紫杉醇的分離工藝概述 2紫杉醇的粗提工藝 3紫杉醇的純化工藝 4分離純化紫杉醇的工藝過程 第三節紫杉醇的構效關係研究 1 ...
《赤黴素的化學合成研究》是依託蘭州大學，由潘鑫復擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 赤黴素是一類具有多種功效的植物生長刺激素.由於它們結構複雜,在自然界中含量甚微,所以,研究其簡便的合成方法以及通過類似物的製備揭示其構效關係,不僅具有重要的理論意義,而且在農,林,牧等方面也有重大的套用價值 ...
3.天然產物化學在我國西南省區生物多樣性保護、經濟發展和藥物開發方面的研究 科研成果 1. 紫杉醇及其類似物的合成研究 (國家自然科學基金，2001.1~2003.12)2. 逆轉抗癌藥多藥耐藥性藥物構效及其作用機制的研究 (國家自然科學基金, 2002.1~2004.12)3. 中藥現代化研究與產業化開發：四川中藥現代化科技產業基地...
藥理實驗證實：9種紫杉烷二萜對肝癌、肉瘤、白血病3種癌細胞有抑制作用，構效關係研究揭示了C-13位取代基團的不同決定了該類化合物細胞毒性和抗癌活性的差異。同時發現該類植物中存在一定量的BaccatinⅢ類二萜，為半合成紫杉醇類似物提供了可利用的重要資源。這方面的成果對尋找新的抗癌活性紫杉烷二萜或生物鹼具有...
選擇bcl-2，HDAC，death receptor等特異性分子靶標，以天然活性成分青蒿素、齊墩果酸和Antimycin為先導化合物，輔以計算機輔助藥物設計，進行結構修飾、構效關係和作用機理研究，目的是發現作用機理新穎、毒性低的新型抗癌藥物。有關工作得到了國家自然科學基金海外青年學者合作研究基金。
(1) 國家自然科學基金廣東省聯合基金項目：新型糖尿病藥物穿心蓮內酯衍生物化學合成，構效關係與作用機理研究。負責活性篩選、藥動學研究。(2) “重大新藥創製”科技重大專項項目—新藥臨床前研究項目：“具有降糖和保護胰島雙重功能的糖尿病I類新藥AL-1臨床前研究”。負責製造與藥動學研究。(3) 廣東省教育廳重大...
研究鍵合到DNA中的生物無機分子的電子結構；生化環境中配合物間的電荷傳遞；小分子配合物與DNA的作用機理；配合物的分子結構與其性能、藥效之間的關係（即構效關係）；進行功能分子和藥物分子設計；進行作用模式、譜學性質等的計算機模擬；為生物無機化學及超分子化學實驗及作用機理分析提供理論指導。
國家食品藥品監督管理局新藥評審專家 中國藥學會會員 研究領域 （研究課題） 1.天然抗癌新藥 2.藥物新劑型 3.藥代動力學 4.分子生物學機理 5.新型生物醫學材料 碩博研究方向 1．天然抗癌藥物及其分子生物學作用機理 2．天然藥物結構修飾與構效關係 3．靶向藥物新劑型 4．藥物代謝動力學 5．中藥現代複方製劑與評價...
研究領域 丁貽祥基礎工作主要是磷酸酶的自殺性抑制劑研究，此研究對了解生命現象中的調控機制，提供有價值的藥理探針和親和配體，發展分析的酶學方法和開發新型信號傳導藥物包括抗癌藥物均是很有意義的。我們的工作集中於作為磷酸酶自殺性抑制劑的磷酸酯的設計，合成和構效關係研究。我們設計合成了一系列可能可以用作酶...
新型靶向性亞硝基脲類抗癌藥物的研究。3. 北京市留學人員科技活動擇優資助項目（2015.01-2015.12，項目負責人）：菸草特異亞硝胺導致肺癌的生物標誌物研究。4. 國家自然科學基金青年基金項目（2010.01-2012.12，項目負責人）：N-亞硝基化合物對DNA的損傷作用機制及相關構效關係。5. 北京市科技新星計畫B類（2010....
藥物和生物學的理論研究 嵇汝運計算了神經遞質組胺及其衍生物的Nτ－H型陽離子，探討了組胺和不同受體亞型H1和H2的相互作用；計算了多環芳烴最終致癌物構型效應，闡明了平伏鍵型將導致很強的致癌活性。這二項研究分別於1981年和1982年完成，是中國國內首次套用量子化學從頭計算法研究藥物和生物分子的成果。他們用贗勢...
【製藥工程】 本專業培養具備藥學、藥劑學和藥物製劑工程等方面的基本理論、基本知識和基本技能，能在藥物製劑和製藥技術及相關領域從事生產、研究、開發、工藝設計及技術創新等方面工作的高級專門人才。【環境工程】 本專業培養具備環境污染治理、環境監測、環境評價、環境規劃與管理技術的理論基礎和設計、施工、研發、運行...
