《結構簡化的紫杉醇模擬物的設計，合成及活性研究》是依託西南交通大學，由高峰擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：結構簡化的紫杉醇模擬物的設計，合成及活性研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：高峰
- 依託單位：西南交通大學
- 批准號：31570341
- 申請代碼：C0209
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2016-01-01 至 2019-12-31
- 支持經費：63（萬元）
項目摘要
抗癌藥紫杉醇是天然產物化學領域的“明星分子”，但結構複雜、資源匱乏、毒副作用、多藥耐藥等缺點，限制了其深入研究及廣泛套用。正因為此，對其結構修飾、構效關係的研究也一直是天然產物化學研究的熱點。本申請受從嗎啡發現哌替啶的啟發，並在得到兩個具較好抗癌活性的結構簡化的紫杉醇模擬物（僅含D環及側鏈）的基礎上，結合紫杉醇構效關係研究結果，創新性的提出，設計母核簡化（Core-simplification）和側鏈替代（Side chain-replacement），兩大系列結構簡單的紫杉醇模擬物，並通過分子對接軟體模擬其與beta-微管蛋白的結合能力，人工合成結合力較強化合物的衍生物，供藥理篩選，以期得到結構簡單、合成易得、高效低毒的結構簡化的紫杉醇模擬物，為開發新一代的紫杉醇類抗癌藥物奠定基礎，具潛在套用價值。同時，該研究將進一步豐富和完善紫杉醇的構效關係研究結果，具重要學術意義。
