大蒜素(大蒜新素、garlicin)為三硫代烯丙醚類化合物，天然存在於百合科植物大蒜的鱗莖中。對多種革蘭氏陽性和陰性菌均有抗菌作用，對桿菌(痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、百日咳桿菌)、真菌(白色念珠菌、隱球菌、煙麴黴菌)、病毒(巨細胞病毒)、阿米巴原蟲、陰道滴蟲、蟯蟲等均有抑制殺滅作用，尤其對大腸桿菌、痢疾桿菌等腸道細菌作用強。臨床研究發現，本品對骨髓移植者並發巨細胞病毒感染有明顯防治作用。尚有降低血膽固醇、甘油三酯和脂蛋白以及抗血小板凝集、抗腫瘤作用。實驗表明本品可防治肝纖維化，是抗氧化劑。
基本介紹
- 中文名：大蒜素
- 外文名： Allicin;Diallyldisulfid-S-oxide;Dially disulfide
- 別名：蒜素、蒜辣素
- 分子式：C6H10S2O
- 分子量：162
- CAS號：539-86-6
簡介,組成成分,理化性質,主要用途,藥理作用,營養製劑,加工工藝,套用領域,適用範圍,研發進展,
簡介
大蒜的食療價值主要是大蒜中的有效成分-大蒜素在起作用。生物化學分析證明，新鮮大蒜中並不含有大蒜素，而含有它的前體-蒜氨酸。蒜氨酸以不穩定無臭的形式存在於大蒜中。試驗證明，鮮大蒜中存在的蒜氨酸受衝擊(切片或破碎)後蒜酶活化，催化蒜氨酸形成大蒜素，大蒜素進一步分解後形成具有強烈臭味的硫化物。大蒜採用不同溶劑，控制不同條件會得到不同的產物。據此機制可選擇適當的溶劑，控制反應條件，實現既脫臭又保存其有效成分的大蒜原液，進而加工成大蒜系列產品。
組成成分
大蒜主要含有：揮發性成分如甲基烯丙基硫醚、二烯丙基硫醚等硫醚類；酯類如烯丙基硫代亞磺酸-1-丙烯酯，烯丙基硫代亞磺酯丙酯（Allicin又名大蒜素）；苷類：有硫苷如葫蒜素，黃酮苷如槲皮素，胺基酸類如蒜氨酸（Alliin），甲硫氨酸等。
理化性質
大蒜素，為淡黃色粉末或淡黃色油狀液體，一般有較濃的氣味。沸點80-85℃（0.2kPa），相對密度1.112（20/4℃），折光率1.561。溶於乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(質量)(10℃)，其水溶液pH值為6.5，靜置時有油狀物沉澱物形成。與乙醇，乙醚及苯可互溶。對熱鹼不穩定，對酸穩定。由存在於百合科植物大蒜的鱗莖中，由存在的大蒜氨酸在大蒜酶作用下轉化產生。也存在於蔥的鱗莖中，具有強烈的大蒜臭，味辣。
主要用途
農業上用作殺蟲、殺菌劑，也用於飼料、食品、醫藥上。 作為飼料添加劑具有如下功能：
（1）增加肉仔雞、甲魚的風味。在雞或甲魚的飼料中加入大蒜素，可使雞肉、甲魚的香味變得更濃。
（2）提高動物成活率。大蒜有解、殺菌、防病、治病的作用，在雞、鴿子等動物中飼料中添加0.1%的大蒜素，可提高成活率5%～15%。
（3）增加食慾。大蒜素有增加胃液分泌和胃腸蠕動，刺激食慾及促進消化的作用，在飼料中添加0.1%的大蒜素製劑，可增強飼料的適口性。誘食增食。散發獨特的大蒜香味，使動物產生食慾感，使之迅速攝食；同時攝取後可增強胃液分泌和胃腸蠕動，促進消化，從而促進動物生長，顯著提高飼料報酬。
（4）改善飼料的適口性 許多養殖戶為了降低飼料成本，在配合飼料中經常使用一些適口性較差的飼料或添加一些促生長劑類藥物，而引起養殖動物採食量下降或拒食，造成動物生長緩慢、瘦弱.通過添加大蒜素可明顯改善飼料的適口性，提高採食量.大蒜素通過大蒜的氣味吸引動物，使之產生食慾，從而提高採食量.絕大多數動物、特別是魚類非常喜歡大蒜素的氣味.
（5）提高生產性能 大蒜素不僅能增加動物的採食量，而且能防治多種疾病，提高免疫機能，改善動物體內各系統組織功能，促進胃腸的蠕動和各種消化酶的分泌，提高畜牧魚類對飼料的消化利用，從而使生產性能提高，降低飼料成本.大蒜素在酶的作用下可變成大蒜瓣素，以糞尿的形式排出，能夠阻止養殖中的害蟲繁殖和生長，改善圈舍和池塘環境.
（6）抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾桿菌、傷寒桿菌繁殖，對葡萄球菌、肺炎球菌等有明顯的抑制滅殺作用。臨床上口服大蒜素可治療動物腸炎、下痢、食欲不振等。對大腸桿菌、沙門氏菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、肺炎球菌，鏈球菌等有害菌有明顯抑制和殺滅作用，對有益菌如乾酪乳桿菌則無抑制作用。
（7）解毒保健。可顯著降低汞、氰化物、亞硝酸鹽等有害物的毒性。動物攝取後，皮毛光亮，體質健壯，增強抗病力，提高成活率，具有理想的保健功能。
（8）防霉驅蟲。有效地殺滅各種黴菌、防霉作用顯著，抑制蠅蛆的生長，減少養殖場的蚊蠅危害，延長飼料保質期，改善飼養環境。
（9）改善肉品質。動物攝取後，其肉蛋奶品質顯著提高，原有腥臭味降低，其味道變得更加鮮美。
（10）對魚、蝦、鱉因各種感污引起的爛腮、赤皮、腸炎、出血等疾病的治療有特效。
（11）降低膽固醇。降低7a-膽固醇羥化酶的活性，使血清、蛋黃和肝中的膽固醇含量下降。
（12）無毒、無副作用，無藥物殘留，無耐藥性，是替代抗生素，生產安全無公害產品最佳添加劑，人類健康的保證。
藥理作用
對病原微生物的影響
大蒜素具有較強的抗菌消炎作用，對多種球菌、桿菌、真菌、病毒等均有抑制或殺滅作用。大蒜素對多種致病菌如葡萄球菌、腦膜炎、肺炎雙球菌、鏈球菌及白喉、痢疾、大腸桿 菌、傷寒、副傷寒、百日咳、結核桿菌和霍亂弧菌等都有明顯 的抑制或殺滅作用。可治療急性菌痢、百日咳、嬰兒腹瀉、大 葉性肺炎、肺結核、傷口化膿、沙眼等。大蒜素抗菌的原理 是由於大蒜素分子中的氧原子與細菌生長繁殖所必需的半胱 氨酸分子中的巰基相結合而抑制了細菌的生長和繁殖。
大蒜素對多種致病真菌包括白色念珠菌有抑制或殺滅作用。低濃度時主要抑制真菌生長，高濃度時可完全殺死真菌。 臨床已用於治療隱球菌腦膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小兒消化不良、真菌性角膜炎、新生兒鵝口瘡、頭癬等[。大蒜素的抗真菌機制是：通過 對巰基的氧化使蛋白質滅活；對含巰基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸發生競爭性抑制；非競爭性地抑制真菌內某些酶的活性。
巨細胞病毒(CMV)感染是導致骨髓移植失敗和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。臨床研究發現大 蒜素對骨髓移植者並發人巨細胞病毒感染有明顯的防治作用 。隱孢子蟲(Crypt0sp0ridium)是一種新發現的病原體，可引起 嬰幼兒腹瀉，對隱孢子蟲所致腹瀉，目前尚無特效藥，國內試 用大蒜素治療取得了較好療效。大蒜素能有效殺傷弓形蟲速 殖子，可抗弓形蟲感染、特別是抗弓形蟲病復發的作用較明顯 。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液對B肝病毒表面抗原的破壞率達43．5%，證明大蒜素對B肝病毒表面抗原有一定的破壞作用。大蒜素還具有抗原蟲滴蟲作用，經臨床驗證對阿米巴痢疾、 滴蟲性陰道炎有很好的治療作用。
對消化道系統的影響
幽門螺桿菌(HP)相關性消化性潰瘍：研究證明，幽門螺桿菌感染是消化性潰瘍的主要原因。大蒜素對消化道細菌 的抗菌殺菌作用明顯。臨床套用大蒜素對HP相關性消化性潰 瘍進行治療，結果證實大蒜素對治療HP相關性胃、十二指腸潰瘍有效。
慢性結腸炎：慢性結腸炎所致慢性腹瀉是消化系統疾病常見的一種臨床表現。王德立等套用米雅BM製劑(主要含 酪酸菌)和大蒜素聯合治療慢性結腸炎患者52例，結果顯示大 蒜素對治療慢性結腸炎所致腹瀉有良好的療效。
保護肝臟作用：大蒜素對四氯化碳誘發大鼠肝損傷引起的血清岍和脂質過氧化物丙二醛水平的升高有明顯的抑制作用，這種作用具有劑量效應關係。認為大蒜素對化學性肝 損傷的保護作用機理是大蒜素可抑制脂質過氧化物對膜結構的損傷。大蒜素可劑量依賴性地阻抑小鼠肝組織內GSH耗竭 及GST下降，增加肝細胞中谷胱甘肽s一轉移酶的活性，增加肝臟的結合解毒功能，從而對肝臟乃至整個機體起保護作用 大蒜素可通過提高肝臟環腺苷酸的水平，調節脂質代謝 膜轉運及細胞增殖，並增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，維持血清、肝、腎的脂蛋自及甘油三酯在正常範圍內，從而防治脂肪肝。
對心腦血管及血液系統的影響
大蒜素對心血管的作用是通過降低血漿總膽固醇、降血壓、抑制血小板活性、降低紅細胞壓積、降低血液粘度等作用 來實現的。李格等將大蒜素用於心肌缺血再灌注損傷的防 治。毛建蘭等發現腦梗塞急性期外周血白細胞濾過指數明顯 升高，經大蒜素治療後，在症狀改善的同時白細胞濾過指數明 顯降低，全血流變學指標也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通絡之功效，套用大蒜素治療冠心病心絞痛、周圍血管病取得了良好的療效。利用大蒜素片可以降低機體血漿內 皮素(ET)的水平，這對預防和緩解冠脈痙攣、減小外周血管張力有重要意義。大蒜素片對血漿一氧化氮(N0)濃度有升高作 用，這有利於防止冠脈痙攣，而使機體保持冠脈舒張狀態。同 時大蒜素對體內膽固醇值和纖維蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纖維蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地減輕或 消除冠心病心絞痛患者動脈粥樣硬化的發生和血栓的形成。賈海忠等觀察大蒜素對不穩定型心絞痛高血壓的影響，發現大蒜素對收縮壓和舒張壓均有明顯降低作用，且降壓速度比葛 根素快。大蒜素降壓的機制可能是通過鈣拮抗，擴張外周血管 起作用，也可能通過協同降壓作用。
大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些學者的關注。Martin 等報導大蒜素有減慢竇性心率、抑制心肌收縮、抗心律失常 的作用。國內有關專家指出，大蒜素通過延長心肌細胞的有效不應期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用於 以快速心率為基礎的心律失常，如早搏、心動過速等，可作為 輔助療法。
對腫瘤的影響
有實驗證實大蒜素具有預防胃癌發生的作用，其對胃液分離出的硝酸鹽還原菌的生長，及其產生亞硝酸鹽的能力均有 明顯的抑制作用，可降低人體胃液中亞硝酸鹽含量，從而降低患胃癌的風險。用大蒜素治療患者的免疫指標也表明，在接受治療後，多數患者巨噬細胞的吞噬率及淋巴細胞轉化率都明顯升高。cAMP是腫瘤細胞生長的陰性信號，任何途徑提高 細胞內cAMP水平均可抑制腫瘤組織的生長，促使其分化。大蒜素可提高腫瘤組織內cAMP水平，可抑制腫瘤組織的過度生長增殖 ”。解雲濤等在大蒜素抑制小鼠S180生長的研究中，從透射電鏡中觀察到腫瘤細胞膜和核膜皺縮斷裂，線粒體出現腫脹和空袍樣改變，表明大蒜素對腫瘤細胞有直接殺傷作用。張桂梅等[2 研究了大蒜素對巨噬細胞殺滅和抑制小鼠 S 180肉瘤細胞、艾氏腹水癌細胞及肝癌細胞活性的影響，研究表明，大蒜素單獨或與其它激活劑協同作用時，具有增強巨噬細胞的抗腫瘤活性作用，同時可增強某些瘤細胞對巨噬細胞 介導的細胞毒作用的敏感性。孫麗研究結果顯示：大蒜素 能誘導腫瘤細胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關。端粒酶活性下降後，端粒縮短，細胞有絲分裂受阻，導致細胞凋亡。有人用流式細胞法(FCM)分析癌細胞周期時，發現大蒜素可以阻滯腫瘤細胞從G1期進入S期，使G1期細胞堆積，進而抑制細胞的增殖 。有實驗證明人腫瘤組織中存在表皮生長 因子(EGF)，EGF存在於癌細胞的細胞質中，在癌細胞核及無癌部分均未發現EGF，並提示癌組織中的EGF是由人肝癌細胞產生的。Moyer等證明大蒜素能顯著抑制人肝癌細胞表皮 生長因子受體(EGFR)的表達，明顯降低EGF刺激人肝癌細胞 造成的EGFR的上調，從而實現抑制癌細胞生長的作用。大蒜素還能抑制皮膚癌，結腸癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增長。 原因之一是因為大蒜能防止自由基的形成 從而減小了損害 DNA、細胞膜和細胞蛋白的機會。
對糖代謝的影響
糖尿病是以血糖增高和尿糖為特點，進而導致多臟器損的綜合徵。如何逆轉糖尿病的高血糖狀態一直是國內外學者研 究的焦點。胰島素在調節機體血糖水平時起著非常重要的作用。動物實驗表明，不同劑量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通過升高血清胰島素水平來實現的。同時病理學證實，大蒜素主要是通過促進胰腺泡心細胞轉化、胰島細 胞增殖，使胰島素分泌增加，而發揮降血糖作用。而且大蒜素在體內同脂肪、糖、蛋白質結合後生成脂質蒜素、糖質蒜素、 複合蛋白質，這些結合物發揮作用得到一種與維生素E相同的效果。維生素E除具有抗氧化作用外，還具有改善胰島素的效應，關鍵是維持胰島內分泌細胞內質網結構的完整性，保證胰 島素的合成與分泌。
對生殖系統的影響
實驗證明，大蒜素對大鼠、田鼠及人的精子具有抑滅作用。抑精作用的強弱與藥物濃度相關。被殺死的精子未發現有 形態學上的變化，雄大鼠吸入此藥並不干擾正常精子的發生， 且效果比棉酚好。同時，它在有效抑精濃度對陰道局部沒有刺激作用，也不抑制乳酸桿菌的生長、繁殖，既不會導致局部的不良反應，也不會干擾陰道正常菌群。另據報導大蒜素乙醇提 取物能增強豚鼠離體子宮的收縮頻度和幅度，作用與垂體後葉素相似。
對機體免疫機能的影響
大蒜素是一種較好的免疫激發性中草藥。有人在大蒜素對小鼠免疫功能影響的實驗中發現，服藥組的脾臟、胸腺_的重量均有增加，T淋巴細胞激活增加，脾臟抗體形成細胞數量增加，單核細胞分泌水平提高，溶菌酶釋放增加，因此大蒜素可 提高細胞免疫、體液免疫和非特異性免疫功能。
對其他方面的影響
大蒜素對鉛中毒小鼠的致死效應具有拮抗作用，能提高鉛 中毒小鼠的存活率。對於慢性鉛中毒小鼠能降低其組織中的鉛 含量，且大蒜素的排鉛作用是持續的，能有效地排出機體內蓄積的鉛。此外，大蒜素還具有除頭皮屑、抗搔癢、防止神經 痛、治療汞中毒、抗輻射、抗氧化、保護生物膜、抗衰老、防治蚊蟲叮咬、抗感冒等醫療保健作用。
營養製劑
1、糖漿：大蒜去皮、洗淨，壓榨取汁100毫升，另取澱粉20克，用冷開水凋成糊狀，分次加單糖漿300毫升，研勻，注入醋酸2毫升，加癱開水500毫升，北韓上制大蒜汁注入，最後用冷開水稀釋至全量1000毫升，攪勻，製成10%糖漿劑。
2、乳劑：大蒜汁20毫升，加入阿拉伯膠粉5克（亦可加入鹽酸普魯卡因2克），研勻成膠狀液。再緩緩注加蓖麻油75毫升，隨加隨研，製成20%的乳劑。
3、注射劑：用100%大蒜浸液減壓蒸餾，灌封於10毫升安瓿中，消毒，製成注射劑（亦可加入0.5%的普魯卡因）。
加工工藝
大蒜素是從蒜的球形鱗莖中提取的揮發性油狀物，是二烯丙基三硫化物、二烯丙基二硫化物以及甲基烯丙基二硫化物等的混合物，其中的三硫化物對病原微生物有較強的抑制和殺滅作用，二硫化物也有一定的抑菌和殺菌作用。
一、備料。選成熟、乾燥、無蟲蛀、無霉爛的蒜頭，去蒂、分瓣、剝內衣，用清水漂洗，除去雜質及不合要求的蒜粒。
二、破碎、烘乾。用粉碎機把蒜粒加工成糊狀。將蒜糊放入烘箱，以文火烘乾，溫度控制在60～65℃，烘6～8小時，每2小時翻動1次，使蒜糊受熱均勻。
三、磨粉咯乾蒜塊用粉碎機磨成粉，過80～100目篩。
四、浸泡除臭。蒜粉放入30～40℃酒內密封浸泡6小時除臭（蒜粉與酒）比例為（1：3）。
五、分離。採用抽濾法，將上層的溶液取出，即為無臭蒜素原液。
六、工藝流程：選料→清洗去皮→活性催化劑浸泡→漂洗→打漿→脫水→烘乾→粉碎→篩制→質量檢測→成品包裝
七、超臨界CO2流體萃取技術是一種新型的提取、分離技術，也是“十五”期間重點推廣的高新技術之一。與常規的溶劑提取相比，具有操作條件溫和、無溶劑殘留、能最大限度地保留原料的有效成分等優點，被廣泛地套用於食品領域，用於提取、製備各種高附加值的食品。該項目以大蒜為原料，採用乙醇浸出與超臨界CO2提純相結合的方法提純大蒜素，保持了兩者原有長處而迴避了它們的短處，可以實現大蒜素的超臨界CO2連續萃取提純操作。工藝技術如下。
1、乙醇提取蒜液。大蒜頭去皮、切片，乙醇浸泡、分離出乙醇蒜液，作為超臨界CO2萃取的原料。乙醇蒜液含1.2~2.2mg大蒜素/ml。
2、超臨界CO2提純大蒜素。將乙醇蒜液由液體泵加入萃取釜，來自鋼瓶的CO2由高壓計量泵送至萃取釜提取大蒜素，然後按順序通過一級減壓閥、閃蒸釜、二級減壓閥，回收CO2，萃取結束後，分別從萃取釜和閃蒸釜中取出萃取殘液和大蒜素。採用乙醇浸提與超臨界CO2萃取相結合的技術萃取大蒜素，提取率可達到92%以上，大蒜素純度達84%，與新鮮蒜汁相當，因此，採用超臨界CO2提取工藝可使萃取物保持大蒜原有新鮮風味和藥用成份。
套用領域
大蒜素的使用方法和添加劑量：添加鮮大蒜，多採用搗爛、切碎或用絞肉機製成蒜泥，然後加入飼料中.或將新鮮大蒜與飼料原料混合，然後粉碎.鮮大蒜在飼料中的添加比例為1%-10%，按畜禽的大小分別添加，一般分小、中、大三種類型（即小1%-2%，中2%-6%，大8%-10%）.
1、在畜牧生產中的套用效果：實驗表明，在每千克蛋雞日糧中分別添加50毫克、67毫克、84毫克、100毫克的大蒜素與飼餵未添加大蒜素飼料的蛋雞相比，產蛋率分別提高2.73%、5.95%、11.10%、7.83%，差異顯著.對奶牛的試驗表明，大蒜素能使奶牛精料產生濃郁的自然香味，對奶牛有強烈的誘食作用.統計表明，每頭奶牛的日產奶量可提高2.28千克，粗飼料採食量可減少0.08千克/天，每天多增加收入6元-8元.在泌乳母豬的試驗中發現，大蒜素能使豬的採食量提高.對斷奶15天-28天的仔豬試驗表明，飼餵添加大蒜素100毫克/千克的飼料，仔豬的日增重提高，料肉比降低，與飼餵不添加大蒜素飼料的仔豬相比，差異顯著。
2、大蒜素在魚生產中的效果：實驗表明，大蒜素具有強烈的誘食作用，用添加大蒜素500毫克/千克的飼料飼餵羅非魚45天，飼料報酬提高11%，飼料生物學綜合評定值提高12%，成活率提高2%-5%，增重率也有所提高.利用大蒜素對鯽魚、草魚、鯉魚等有很好的誘食作用.採用晾乾帶根大蒜頭，用絞肉機絞碎成粉，加熱蒸餾，得到油和水的混合液，進行分離後，獲得的大蒜油按餌料重量的0.008%添加後餵草魚，成活率提高15%以上，飼餵羅非魚增重提高10%-15%。
適用範圍
人使用的大蒜素
大蒜素粉：
從優質大蒜中提取其精華，經濃縮製成膠囊，它保留了大蒜所有的天然成分，純天然、高濃縮、無異味、食用方便、易吸收。活化細胞，促進能量產生，增加疾病抗菌能力。能去脂降壓、降血糖、防癌、調節腸胃。
適用人群：
1、免疫力低下的人群
2、有高血壓、高血脂、冠心病的中老年人群
3、需抵抗病毒、清除血液及腸道毒素的人群
藥量 內服：生品5~9克；汁10~20毫升；糖漿10%，45~90毫升；浸液20%，8~16毫升或5%，20~80毫升。注射劑：蒜素10~30毫克（總量可用至3000毫克），蒸餾液100%，10~50毫升；穴位5~10毫升。外用：適量。
養殖業用大蒜素
適用於各年齡段的畜類、禽類、淡水和海水魚類、蝦、蟹、鱉及其它特種動物。
作為飼料添加劑的大蒜素，國家農業部2007年制定了行業標準，標準規定大蒜素的主要成份為：二稀丙基二硫醚，二稀丙基三硫醚，分子式：C6H10S2，分子量：146.21；C6H10S3， 分子量：178.27.氯丙烯殘留量≤0.5%，含量≥80%（標示量的）
研發進展
2015年1月，日本青森市，推出與眾不同的大蒜味的可樂飲料，當地人稱其為Jats Takkola。青森市經常被稱為日本“大蒜之都”或“大蒜之鄉”，每年7月份，這裡都會迎來大蒜的大豐收。當地人過去曾推出許多大蒜味的產品，比如大蒜啤酒、大蒜冰激淋等。最近推出的大蒜可樂，顯然經過許多測試，最終才變得適口。這種飲料由可樂與研碎的大蒜混合而成。製造商稱，這種飲料喝起來口感與普通可樂類似，但飲用後可回味出大蒜的味道。有意思的是，瓶子的標籤中根本未曾提及大蒜原料。
