基本介紹
藥物信息,藥典要求,發現,化學組成,食物來源,藥物說明,藥物分析,需求量,代謝變化,消化與吸收,運輸與代謝,儲存,排出,治療疾病,一般疾病,糖尿病血管,生理作用,營養所需,生理功能,臨床新套用,
藥物信息
【化學性質】一種含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族維生素。在酸液中穩定，在鹼液中易破壞，吡哆醇耐熱，吡哆醛和吡哆胺不耐高溫。
[分子式1]《中國藥典》C8H11NO3 · HCl
[分子式3] 吡哆醇 C8H11NO3
[分子式4] 吡哆醛 C8H9NO3
[分子式5] 吡哆胺 C8H12N2O2
【CAS號】 65-23-6
【EINECS號】 277-913-8
藥典要求
該品為6-甲基-5-羥基-3,4吡啶二甲醇鹽酸鹽，按乾燥晶計量，含C8H11NO3 · HCl應為98.0%-102.0%
性狀 該品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末，無臭，味酸苦，遇光漸變質。在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
酸度 取該品1.0g，加水20ml使溶解，測得PH應為2.40-3.00。
乾燥失重 取該品，在105℃條件下乾燥至恆重，減失重量不得超過0.5%
灼燒殘渣不得超過0.1%
重金屬不得超過10ppm
發現
在19世紀時，糙皮病（pellagra）除發現因菸鹼酸缺乏引起外，在1926年又發現另一種維生素在飼料中缺乏時，也會引起小老鼠誘發糙皮病，後來此物質在1934年被定名為維生素B6，直到1938~1939年才被分離出來，並定性及能合成出維生素B6。
化學組成
維生素B6是泛指比哆類物質的通稱，因含有維生素B6活性的物質即是屬於比哆醇（pyridoxine），但有此功能者有三種化學形式：
代謝
代謝⑴吡哆醇（pyridoxol），
⑵吡哆醛（pyridoxal），
⑶吡哆胺（pyridoxamine）。
其分子式分別為吡哆醇（C8H11NO3），⑵吡哆醛（C8H9NO3），⑶吡哆胺（C8H12N2O2）。
常用的分子式是 C8H10NO5P
食物來源
維生素B6粉末狀維生素B6的食物來源很廣泛，動物性、植物性食物中均含有。通常肉類、全穀類產品(特別是小麥)、蔬菜和堅果類中含量較高。動物性來源的食物中維生素B6的生物利用率優於植物性來源的食物。在動物性及植物性食物中含量均微，酵母粉含量最多，米糠或白米含量亦不少，其次是來自於肉類、家禽、魚，馬鈴薯、甜薯、蔬菜中。
各種食物中每100g可食部份含維生素B6量如下：酵母粉3.67mg，脫脂米糠2.91mg，白米2.79mg，胡麻粕1.25mg，吉士0.8～0.04mg，胡蘿蔔0.7mg，魚類0.45mg，全麥抽取物0.4～0.7mg，肉類0.3～0.08mg，牛奶0.3～0.03mg，蛋0.25mg，菠菜0.22mg，甘藷0.14～0.23mg，豌豆0.16mg，黃豆0.1mg，橘子0.05mg。
藥物說明
片劑：每片10mg。注射液；每支25mg（1ml）；50mg（1ml）；100mg（2ml）。
霜劑：每支含12mg。
維生素B6緩釋片：每片50mg。一次50mg，一日1～2次。
藥物分析
方法名稱：
套用範圍：
該方法適用於維生素B6。
方法原理：
試劑：
1. 甲醇
2. 0.04%戊烷磺酸鈉溶液（用冰醋酸調節pH值至3.0）
3. 冰醋酸
儀器設備：
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按維生素B6峰計算不低於4000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：0.04%戊烷磺酸鈉溶液 甲醇=85 15。
2.2 檢測波長：291nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備：
1. 稱取供試品
精密稱取該品適量。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取維生素B6對照品適量，同供試品配製，搖勻，即得。
3. 供試品溶液的製備
將供試品加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL含有約0.1mg的溶液，搖勻，即得。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟：
參考文獻：
需求量
一般而言，人與動物的腸道中微生物（細菌），可合成維生素B6，但其量甚微，還是要從食物中補充。其需要量其實與蛋白質攝食量多寡很有關係，若吃大魚大肉者，應記住要大量補充維生素B6，以免造成維生素B6缺而導致慢性病的發生。
缺乏維生素B6後的症狀
缺乏維生素B6後的症狀男成人 2.0mg
婦女 1.6mg
妊娠 2.2mg
哺乳 2.1mg
嬰兒 0.3~0.6mg
11歲以下 1.0~1.4mg
男孩、女孩 1.4~2.0mg
最大使用量為4-50mg，毒性劑量未知。
代謝變化
消化與吸收
食物中維生素B6為PLP、PMP、PN在小腸腔內必須由非特異性磷解酶（nospecific phosphoh Ydrolase）分解PLP、PMP為PL，PM。吸收形式為PL、PM及PN。在人體觀察中，給予飢餓的人以PN、PL、PM，在給予PN後0.5～3h達到高峰，劑量小（0.5～4mg）時，血漿維生素B6水平在3～5h後又恢復到近似飢餓時水平。服用PL後血漿維生素B6水平及尿中PA升高較快，但PM吸收代謝都較PN，PL要慢一些。而攝入PLP劑量大（如10mg）時，血漿維生素B6及PLP在24h內繼續上升，維持在高水平上。
色氨酸的分解代謝
色氨酸的分解代謝運輸與代謝
PN運輸至小腸黏膜併到血流中，也可在腸黏膜中合成PNP，約為劑量30.6%，血流中PN可擴散到肌肉中，然後磷酸化約占劑量的10.4%～15.7%。在人體給以PN後，血漿PL可以增加12倍，血漿中PLP雖占血漿中維生素B6的60%，但與蛋白相結合，不易為其他細胞所利用。血漿中PL與白蛋白結合不牢固，為運輸的形式，能被組織攝取與清除，並氧化為PA。PN及PL通過擴散進入到紅細胞中，並為激酶磷酸化。人的紅細胞可將PNP氧化PLP，其他動物如大鼠無此功能。PN在超過紅細胞PL激酶飽合濃度時，可在3～5min進入到紅細胞中，細胞內的濃度與培養基濃度一致。PL在濃度超過紅細胞磷酸激酶的濃度時，進入紅細胞的量增加，使其濃度比培養基中要高這是由於PL與血紅蛋白α-鏈中末端纈氨酸相結合，所以PL在紅細胞中積累，它在紅細胞中的濃度可為血漿中之4～5倍。紅細胞中的PL可能也是一種運輸方式。
在腦切片及分離脈絡叢中，沒有PN，均是磷酸化合物、脈絡叢為運輸PN從血到腦脊液的場所。在維生素B6缺乏的動物（大鼠）PL激酶有所下降，飼料5周的大鼠肝中，PL肝激酶下降50%而腦中僅下降14%。這也說明維生素B6對神經系統的重要性。
儲存
排出
維生素B6的主要代謝產物PA，可代表維生素B6攝取入量的20%～40%，尿中PA只可為攝入量的指標。而不能代表體內的儲存。尿中除PA外，尚有小量的PN、PL等。給以生理劑量時，在3h內大部分以PA排出。PN在腎小管中積累，當PN濃度較大時，可由腎排出。因此PN劑量10mg時，尿中PA占劑量的百分數減低，但PN的排出增多。PL不易被腎排除，也不易被腎納入，納入後以磷酸化形式積累。但人口服大劑量（100mg）PL、PM、PN後，在36h內大部分原物從尿中排出。
治療疾病
一般疾病
1、動脈硬化、2.禿頭、3.膽固醇過高、4.膀胱炎、5.面部油膩、6.低血糖症、7.精神障礙、8.肌肉失調、9.神經障礙、10.懷孕初期的嘔吐、11.超體重、12.手術後嘔吐、13.緊迫、14.對太陽光敏感等。
糖尿病血管
維生素B6可減緩胰島素治療糖尿病大白鼠血管併發症，血管疾病併發症是糖尿病死亡的主要原因。動脈疾病在胰島素依賴型（Insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM）與非胰島素依賴型（NonInsulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM）病人身上的盛行率比一般人高。糖尿病的血管疾病併發症主要是動脈硬化所造成。
血管內皮細胞損傷（Endothelial injury）被認為會引發動脈硬化症。致血栓因子（Thrombogenic factors），包括血小板過度活化（Hyperactive）或血小板過度凝集，均會促進動脈硬化的過程。
維生素B6的活化型式，磷酸比哆醛（Pyridoxal phosphate,PDP），具有保護血管內皮細胞，減少內皮細胞受活化血小板損傷的作用，抑制血小板凝集與血液凝固的作用，抑制血小板生成前列凝素（Thromboxane A2,TxA2）及促進血管內皮細胞生成環前列腺素（Prostaglandin I2,PGI2）的作用，以及減少血管內皮細胞形態上的改變。
生理作用
維生素B6群很快地會被轉化成輔脢pyridoxal phosphate 與pyridoxamine phosphate，此兩種脢與蛋白質的代謝關係很密切，pyridoxal phosphate是下列脢的置換物質：
維生素B6對大腦的影響
維生素B6對大腦的影響胺基酸代謝時胺基轉移所需，尤其對甲硫氨基、胱氨酸、半胱氨酸等。
胺基酸代謝時的脫羧基（=COOH）作用所需。
轉化含硫胺基酸所需（甲硫氨基、胱氨酸、半胱氨酸等），高胱氨酸是否缺乏維生素B6，要注意。
Methionine→homocyteine + serine（絲氨酸）→pyruvate（焦葡萄糖） + H2S + NH3→TCA cycle（產生能量 + CO2 + H2O）。
甲硫氨酸是提供甲基（methyl group）的重要胺基酸，若無維生素B6存在，此作用不能進行。很多的碳化作用不得進行，如要合成脂肪、胺基酸碳架等。
與色氨酸轉化成菸鹼酸有關，tryptophan→nicotinic acid，若缺乏維生素B6時，即產生中間代謝物---黃尿酸（xanthurenic acid），此物質會在體內破壞胰臟β細胞，最後導致糖尿病的發生。在臨床上，以驗尿液中黃尿酸多寡來判斷有無維生素B6缺乏症，若黃尿酸含量太多，即表示罹患維生素B6缺乏症。
肝糖轉變為葡萄糖所需，有維生素B6的存在，glycogen phosphorylase 可加速肝糖的分解成葡萄糖。
輔脢-A（co-enzyme A）的合成有關，若缺乏維生素B6，阻礙輔脢-Co-A的合成。輔脢-Co-A組成分中有泛酸、腺嘌呤（adenine）等，是能量產生的相關物質，為acetyl Co-A還原所需，而acetyl Co-A在粒腺體內可直接合成脂肪外，acetyl Co-A亦涉及胺基酸合成及能量產生的生化作用，是一非常重要的物質。
在腦細胞的代謝中，pyridoxine的輔脢對胺基酸的脫羧基作用很重要，故穩定腦細胞的功能，不能缺乏維生素B6。更有甚者，腦細胞所需的相關胺化合物之合成，均需要維生素B6。此類物質如腎上腺素（epinephrine），新腎上腺素（norepinephrine），哆巴胺（dopamine），酪胺（tyramine），血胺素（serotonin-5 hydroxytryptamine）。哆巴胺是新腎上腺素的前驅物質，而血胺素又可合成褪黑激素。此等腦中物質，亦扮演著腦細胞染色體傳送作用之功能。
pyridoxine不僅是上述含胺化合物合成的輔脢，同時亦是散播腦細胞抑制物質GABA(gama-amino butyric acid）所需的輔脢。人類睡眠深沉時，GABA含量會升得很高，顯示有維生素B6時，GABA提高，人較易入眠深睡。故要讓亢奮的腦細胞休息，除用褪黑激素外，還得加上維生素B6始能發揮良好功能。
●使維生素B6功能增大的營養素
●拮抗的物質及影響維生素B6需要量的狀況
1.酒類、2.避孕丸、3.菸草、4.咖啡、5.放射線照射。
●維生素B6缺乏的症狀
維生素B6主要作用在人體的血液、肌肉、神經、皮膚等。功能有抗體的合成、消化系統中胃酸的製造、脂肪與蛋白質利用（尤其在減肥時應補充）、維持鈉/鉀平衡（穩定神經系統）。缺乏維生素B6的通症，一般缺乏時會有食欲不振、食物利用率低、失重、嘔吐、下痢等毛病。嚴重缺乏會有粉刺、貧血、關節炎、小孩痙攣、憂鬱、頭痛、掉發、易發炎、學習障礙、衰弱等。
●大劑量的毒性
用極高劑量如每天300mg用來預防及治療嘔心及放射線照後嘔吐、吃藥後的嘔吐、麻醉嘔吐、旅行生病的嘔吐等，均可達到治療效果，而無毒性。
營養所需
維生素b6是人體脂肪和糖代謝的必需物質，女性的雌激素代謝也需要維生素b6，因此它對防治某些婦科病大有益處。許多女性會因服用避孕藥導致情緒悲觀、脾氣急躁、自感乏力等，每日補充60毫克就可以緩解症狀。還有些婦女患有經前期緊張綜合徵，表現為月經前眼瞼、手足浮腫、失眠、健忘，每日吃50～100毫克維生素b6後症狀可完全緩解。富含b6的食物有鮪魚、瘦牛排、雞胸肉、香蕉、花生、牛肉等。
生理功能
主要以磷酸吡多醛（PLP）形式參與近百種酶反應。多數與胺基酸代謝有關：包括轉氨基、脫羧、側鏈裂解、脫水及轉硫化作用。這些生化功能涉及多方面。
1、參與蛋白質合成與分解代謝，參與所有胺基酸代謝，如與血紅素的代謝有關，與色氨酸合成煙酸有關。
2、參與糖異生、UFA代謝。與糖原、神經鞘磷脂和類固醇的代謝有關。
3、參與某些神經介質（5-羥色胺、牛磺酸、多巴胺、去甲腎上腺素和γ-氨基丁酸）合成。
5、參與核酸和DNA合成，缺乏會損害DNA的合成，這個過程對維持適宜的免疫功能是非常重要的。
6、維生素B6與維生素B2的關係十分密切，維生素B6缺乏常伴有維生素B2症狀。
臨床新套用
隨著臨床套用研究的深入，發現維生素B6 在臨床上還有著廣泛的新用途，現簡介如下
1 搶救異煙肼中毒
用法為每服1g異煙肼可緩慢靜注維生素B61g。如不知中毒量，可緩慢靜注維生素B65g，歷時3～5min，不佳時可間隔5～20min重複注射直至抽搐停止、意識恢復為止。維生素B6用量不足是搶救失敗的主要原因。
2 治療貧血
3 治療白細胞減少症
4 治療智力發育遲滯
本病的病因之一是基因發生突變，DNA分子上胺基酸的排列改變，使遺傳信息的傳遞發生障礙，引起酶的活性缺陷或減弱，導致各種代謝障礙。維生素B6能參與胺基酸的代謝和代謝酶的轉化，有糾正各種代謝異常的作用。據臨床觀察，智力發育遲滯者，服用維生素B6每1個月為1療程，休息1周后進行第2療程，第2～4個療程後，智力得到明顯的改善。
5 治療口腔潰瘍
維生素B6100mg/次，3次/d口服或100mg加入5%GS20ml中靜注，一般3～4天即愈。
7 回乳
從生育2～6天開始，用藥5～6天，0.2g/次，3次/d口服，10～12h生效，其抑制乳汁分泌率達95%，比雌激素生效快，效果好，且無副作用。作用原理與其促進腦內多巴胺的生成，從而激動多巴胺受體而減少垂體催乳素分泌有關。
8 治療帕金森綜合徵
可使震顫明顯減少，開始肌注50mg/d，以後逐漸遞增50mg/d，直至0.3～0.4g/d，12～15天為一療程，總量為3～4g。作用原理與提高腦內多巴胺濃度，從而激動紋狀體多巴胺受體有關。
9治療破傷風
破傷風外毒素可抑制γ-氨基丁酸和甘氨酸的釋放而致痙攣，維生素B 6通過促進γ-氨基丁酸的合成而抗痙，與青黴素+TAT合用，痙攣控制早，死亡率僅15%，而TAT+青黴素+鎮靜劑死亡率高達60%以上。用法為維生素B 6120mg/d，分2次口服或100mg/d肌注。
10 治療妊娠糖尿病
11 甾體避孕藥引起的精神抑鬱症
12 增強免疫力和抗癌
維生素C代謝成草酸，然後與Ca 2+ ，Mg 2+ 形成草酸鹽結石，所以每日服維生素C1g以上，應酌加維生素B 650～100mg防結石，因維生素B6對草酸鹽為主成份的尿道結石有效。
14 維生素B 6依賴性驚厥
15 平喘作用
嬰兒喘憋是呼吸疾病常見症狀，平喘是治療重點和難點。據臨床觀察120例喘憋患兒經每次靜脈推注維生素B615～20mg/kg，每日2～3次，4天為一療程，總有效率84%。其作用機制可能是：⑴多巴胺脫羧酶催化酪氨酸合 成腎上腺素，該酶是維生素B6依賴酶，維生素B6缺乏時腎上腺素合成減少，支氣管易發生痙攣。⑵部分哮喘患兒血、痰液中5-羥色胺濃度增高，可能體記憶體在著與維生素B 6有關的色氨酸代謝紊亂，用大劑量維生素B6治療後，色氨酸負荷試驗恢復正常，哮喘發作改善。
16 治療腕管綜合徵
