性狀
黃白色晶體,熔點116~118℃,紫外吸收峰位於278nm。
生理功能
改善睡眠(用量0.1~0.3mg),能縮短睡前覺醒時間和入睡時間,改善睡眠質量,睡眠中覺醒次數明顯減少,淺睡階段短,深睡階段延長,次日早晨喚醒閾值下降。有較強的調整時差功能。
製法
可由多種化學合成法。如在吡啶中,用乙酸酐在室溫下處理5-甲氧基色胺,獲得N,N-雙醯化衍生物,然後在鹼液中轉化而成,產率可達80%。
安全性
① LD50>10g/kg(大、小鼠,經口)。
② Ames試驗、小鼠微核試驗、小鼠精子畸變試驗,均為陰性。
③ 屬內源性物質,故對機體並非異物,在體內有其自身的代謝途徑,不會造成體內蓄積。生物半衰期短,口服7~8h後即降至正常人的生理水平。經3000多人口服試驗(數克,即正常劑量的數千倍,歷時1個月)未見異常。
④ 不宜人群及注意事項:青少年、孕婦及哺乳期婦女、自身免疫性疾病患者及抑鬱型精神病患者不宜服用。對駕車、機械作業前或作業時以及從事危險作業者不能服用。
作用
褪黑素是人腦部深處像松果般大小的"
松果體"分泌的一種胺類激素,所以有人叫它"松果體素"是由位於第三腦室後壁的松果體(Pineal Body或Pineal Gland)分泌出來的激素。
褪黑素最大的特點應該是,它是迄今發現的最強的內源性自由基清除劑.褪黑素的基本功能就是參與抗氧化系統,防止細胞產生氧化損傷.在這方面,它的功效超過了已知的所有體內物質.最新研究證明,Mel是內分泌的總司令,它控制體內各種內分泌腺的活動。從而間接地控制我們全身的機能.它的作用有:
防止病變
由於Mel很容易進入細胞,因此可擔任保護細胞核DNA的任務。如果DNA受到損害就可能導致癌變。
如果血液中有足夠的Mel,就不容易患癌症。
調整晝夜節律
褪黑素的分泌是有晝夜節律的.夜幕降臨後,光刺激減弱,松果體合成褪黑素的酶類活性增強,體內褪黑素的分泌水平也相應增高,在凌晨2-3點達到高峰.夜間褪黑素水平的高低直接影響到睡眠的質量.隨著年齡的增長,松果體萎縮直至鈣化,造成
生物鐘的節律性減弱或消失,特別是35歲以後,體內自身分泌的褪黑素明顯下降,平均每10年降低10-15%,導致睡眠紊亂以及一系列功能失調,而褪黑素水平降低、睡眠減少是人類腦衰老的重要標誌之一.因此,從體外補充褪黑素,可使體內的褪黑素水平維持在年輕狀態,調整和恢復晝夜節律,不僅能加深睡眠,提高睡眠質量,更重要的是改善整個身體的機能狀態,提高生活質量,延緩衰老的進程.
褪黑素是一種誘導自然睡眠的體內激素,它通過調節人的自然睡眠而克服睡眠障礙,提高睡眠質量.它與其他安眠藥的最大區別在於,褪黑素無成癮性,無明顯副作用.晚上睡前口服1-2片(約含褪黑素1.5-3mg),一般二三十分鐘內就能產生睡意,而早晨天亮後腿黑素自動失去效能,起床後也不會有疲倦困頓醒不過來的感覺.
推遲老化
老年人的松果體逐漸縮小,分泌的Mel相應減少。體內各器官需要的Mel量不足,導致老化而生疾病。
科學家稱松果體為人體的“老化時鐘”。我們從體外補充Mel,便可以撥回老化時鐘了。
1985年秋,科學家們用19個月大的高齡老鼠(相當於人類65歲)作實驗。甲、乙兩組老鼠的生活條件
和食物完全一樣,只是在甲組老鼠夜間飲水中添加Mel,乙組的飲水中不加任何物質。最初,兩組老
鼠之間,看不出有什麼差異。漸漸地,便出現了驚人的區別。對照乙組的老鼠明顯衰老:身體上的肌
肉塊(muscle mass)全部消失,外皮上滿是禿毛塊(Bald Patches),消化不良並在眼裡長白內障
。總之,這組老鼠全部顯得老態龍鐘,奄奄待毖。
非常奇妙,每晚喝Mel水的甲組老鼠,活蹦亂跳的和它們的孫子輩的幼鼠戲耍。全身長著厚實的粗毛
,容光煥發,消化良好,眼內也無白內障。
至於它們的平均壽命,乙組老鼠大約都在24個月(相當於人類的75歲)遭遇大限;而甲組老鼠的平均
壽命達30個月(相當於人類的100歲)。
研究
醫學專家指出瑞
傑森和華特等人在《細胞》雜誌上發表文章有關
松果體素的一系列實驗存在嚴重缺陷:這些研究者通過給年老的老鼠移植幼鼠的松果體組織來延長了其壽命。瑞傑森和華特假設,移植後的組織對
松果體素更為敏感,由於某種原因使年老的老鼠獲得了新生。但實際上,實驗中的老鼠有一種不能生產
松果體素的基因缺陷,把實驗結果歸功於松果體素"荒謬的"。1999年11月6日,
美國《休斯敦日報》發表了一篇題為《給
松果體素使用者的警鐘》的報導,文中,哈佛醫學院
查理士·加斯勒博士指出:一個由美國國家衛生部下屬的衛生院資助的研究表明,健康的老年人和年輕人體內產生同樣水平的松果體素,這個結果打破了傳統觀念。加斯勒說,老年人不應該相信那些督促他們在40歲以後吃
松果體素的廣告。有些研究者認為,服用高劑量
松果體素可能促進大腦血管收縮,增加中風的危險。
褪黑素曾經在一些國家和地區一度風行,但因為褪黑素的功能並不確切,這股風很快消退。目前世界範圍內,除美國、
中國香港等少數國家和地區把褪黑素視為保健食品外,
加拿大、英國、
法國、義大利、
愛爾蘭等絕大多數國家(地區)均對褪黑素的使用持謹慎態度,作為處方藥嚴格控制,不得在藥店裡自由銷售。
副作用
褪黑素熱早已消退。褪黑素熱潮剛剛興起不久,美國衛生部的專家就在一個專門研討會上提出警告:若任意而
不分青紅皂白地亂吃,可能有危險。一位研究人員表示,
美國食品藥物管理局把褪黑素當成食物補充品,所以不以藥物列管,但市面上的褪黑素產品劑量太高,因此有的會造成低體溫、釋放過多泌乳激素導致不孕,還有降低男性性慾的副作用。其他如國立營養食物學會也強調,必須在醫生指導下、低劑量使用,以免發生危險。
在歐洲各國,對褪黑素的管制數
德國最嚴格。到目前為止,因褪黑素的功能尚不確切,德國尚不允許對其作為藥物進行登記。
德國是第一個將松果體、褪黑素及生殖機能聯繫在一起研究的國家。德國醫生Offo Heubner發現一個男孩
性早熟,同時發現這個男孩松果體的
腫瘤,正常組織已被破壞。也正是由於松果體遭到毀壞,這個男孩才出現
性早熟。於是這位醫生第一個提出了松果體抑制性腺發育的概念。此後,人們還通過動物實驗證明了松果體分泌的褪黑素這方面的作用。給動物注射褪黑素會出現諸多抗生殖機能的現象,如延緩未成熟動物的性成熟,抑制動物的自發性排卵和發情反應。用褪黑素給兔子注射,不僅使雌雄兩性生殖器官較正常細小,身體較矮小,而且雌兔卵巢內卵泡退化,子宮肌肉減少,雄兔的曲精管內精細胞退化。如繼續注射到6個月,不論雌雄,都失去了生殖能力。因此一些研究者據此得出結論,褪黑素起著明顯的抑制生殖機能的作用。這一點,連褪黑素產品專利執有者、美國
麻薩諸塞工業大學的烏特曼博士也完全認同。
爭議
英國:國防部贊助的試驗證實褪黑素不僅不能治療失眠,反而對人體有害
英國因為其功效頗多爭議,褪黑素是作為處方藥嚴格控制的,在藥店沒法得到。
世界上第一位用褪黑素矯正時差的學者,是英國薩里大學的阿連德博士。而據一項由英國國防部贊助、由薩里大學米道敦教授主持的研究證實,褪黑素不但未能治療失眠,反而造成“睡眠斷續現象”。英國國防部強調,有時褪黑素不但無助於改善失眠,反而有害,與過去一直強調可產生“嬰兒般的睡眠”完全背道而馳。研究人員
亞倫德所做的動物實驗及
艾爾所做的
人體實驗表明,睡眠是日與夜共振而出現睡意,若在夜間服用褪黑激素,會使身體發出強烈睡眠信號,打破了日與夜的節奏,破壞日夜的節律性,以致不再出現共振作用;大自然的節奏消失,這個人的睡眠也就紊亂了。由此可見,褪黑激素的功效尚有待證實。
中國台灣:藥店因出售褪黑素被處罰
黑激素在中國台灣曾經風靡一時,但台灣目前對於含有褪黑素的健康食品,一律禁止銷售,受到嚴格管制。高雄碧特有限公司林同勝因在藥店出售含褪黑素西藥成分的藥品被當地“衛生局”以違反《藥事法》處罰過。
1999年,台灣醫學雜誌《急診醫學年志》針對褪黑素的功效進行研究。
美國加州大學醫學博士鄭慧文針對某急診室15位實習醫生進行了研究。結果顯示,在服用褪黑素的時候,睡眠模式、恢復體力的程度、精神狀況等都和平常一樣,沒有任何不同。研究人員也針對受試者進行集中力評估及認知協調測試,結果也顯示,是否服用褪黑素並沒有差別。
冰島位於北緯60度以北,冬天白晝較短,該國每年在11月至第二年3月,就有高達11%的人口患有
冬季憂鬱症,患者多感倦怠無神,對周圍事物漠不關心,自殺人口較多。幾年前,冰島科學家卡拉多特爾研究發現,這些憂鬱症患者體內所分泌的褪黑素的含量比正常人多出2.4倍,因此卡拉多特爾認為這些憂鬱症患者患病的原因可能是他們過量的褪黑素。
相關研究
2012年8月28日英國《每日郵報》報導,美國倫斯勒理工學院的研究人員稱,睡前使用
電腦或
手機可能影響褪黑激素水平,進而影響睡眠,其中青少年最容易受影響。研究發現,睡前只要使用2小時帶有背光顯示屏的電子產品,就可導致褪黑激素被抑制22%,從而引發睡覺時間減少、易被打斷等睡眠問題。