卡莫司汀(Carmustine)為亞硝脲類烷化劑,雖然結構上有一個氯乙基,但化學反應與氮芥不同。由於能透過血腦屏障,故常用於腦瘤和顱內轉移瘤。
現認為本品進入人體內後,在生理條件下經過下經過OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮氫氧化物。異氰酸鹽使蛋白質氨甲醯化,重氮氫氧化物生成正碳離子使生物大分子烷化。異氰酸鹽可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復和RNA合成。本品屬於周期非特異性藥,與一般烷化劑無完全交叉耐藥。亞硝酸類藥物的耐藥與多藥耐藥基因關係不大。本品脂溶性高.可透過血-腦屏障,在腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%~70%。主要在肝臟代謝,代謝物在血漿中停留數日,仍有抗癌作用,且與蛋白結合後緩慢釋放,作用持久。