本品與其他抗腫瘤藥物合用能提高細胞毒性，其提高程度取決於腫瘤類型、暴露時間、藥物濃度、計算方法和藥物順序。本品與順鉑，卡莫司汀或美法侖合用可加速殺傷倉鼠V79細胞和許多人體癌細胞。
基本介紹
- 藥品名稱：奧羅那
- 別名：注射用鹽酸拓撲替康
- 外文名：Topotecan Hydrochloride for Injection
- 主要適用症：小細胞肺癌
- 批准文號：國藥準字H20000436
- 生產企業：揚州奧賽康藥業有限公司
- 產品規格：2mg(以拓撲替康計)
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功效主治
小細胞肺癌。晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者
藥理作用
本品為拓撲異構酶I的抑制劑。本品與拓撲異構酶I－DNA複合物結合可阻止拓撲異構酶I所誘導DNA單鏈可逆性斷裂後的重新連線，導致細胞死亡。其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本品有很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew’s肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、結腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。大鼠和犬連續注射30天的長期毒性試驗表明，本品可引起骨髓抑制及腎功能下降，但停藥15天后藥物毒性可以基本恢復。在致突試驗中本品的微生物回復突變試驗為陰性，但其CHL細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗均為陽性。本品對胎鼠有較強的致畸胎作用和生殖毒性作用。
不良反應
血液系統
有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監測外周血象，在治療中中性粒細胞恢復至>1500個/mm3，血小板恢復至100000個/mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用（必要時可使用G-CSF或輸注成分血）。與其它細胞毒藥物聯合套用時可加重骨髓抑制。
消化系統
噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。
皮膚及附屬檔案
脫髮、偶見嚴重的皮炎及搔癢。
神經肌肉
頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。
呼吸系統
可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此造成死亡，但應引起醫生的重視。
肝臟
有時出現肝功能異常，轉氨酶升高。
全身
乏力、不適、發熱。
局部
靜脈注射時，若藥液漏在血管外局部可產生局部刺激、紅腫。
過敏反應
罕見過敏反應及血管神經性水腫。
禁忌症
1 對喜樹鹼類藥物或其任何成份過敏者。
2 嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500個/mm3者。
3 妊娠、哺乳期婦女。
產品規格
2mg(以拓撲替康計)
用法用量
1 劑量:推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈輸注30分鐘。持續5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少症患者，在其後的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時使用。使用從第6天開始，即在持續5天使用本品後24小時後再用G-CSF。
3 特殊人群的劑量調整
腎功能不全者:對輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。
老年人:除非腎功能不全，一般不作劑量調整。
貯藏方法
遮光，密封，在涼暗乾燥處保存。
注意事項
1 本品必須在對癌症化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用，對可能出現的併發症必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。
2 由於可能發生嚴重的骨髓抑制，出現中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監測外周血常規，並密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床症狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。
3 本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配製應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在黏膜或角膜上，用水徹底沖洗。
4 本品在避光包裝內，溫度攝氏20～25℃時保持穩定，由於藥內無抗菌成份，故開瓶後須立即使用，稀釋後在攝氏20～25℃可保存24小時。
