克托(膠囊劑)

藥品名稱

英文名：Doxifluridine Capsules

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

藥理毒理

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用後在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU，從而發揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明，腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高於正常組織，故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高於各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高於正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細胞，而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用於S期，對其它增殖期時相細胞亦有影響。

藥代動力學

口服800mg吸收迅速，未轉換體的血清濃度1～2小時達峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu的濃度也在1～2小時達峰值，其濃度為未轉換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高，所有代謝物均由尿排出。

適應症

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

用法和用量

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，於飯後服用。並根據年齡、症狀可適當增減。6～8周為一療程。

不良反應

1、骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少，偶見全血細胞減少；

2、消化系統：噁心、嘔吐、食欲不振，時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等，偶見胃潰瘍、舌炎等；

3、精神神經系統：定向或聽覺障礙，偶行路或感覺障礙，椎體外系徵候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常；

4、心電圖異常、脫髮、色素沉著、蕁麻疹等。

禁忌

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

注意事項

特別注意感染症狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它症狀時，立即停藥並對症治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因本品有致畸作用，禁用於孕期及哺乳期婦女。

兒童用藥

嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。

藥物相互作用

抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）與本品或氟尿嘧啶並用時，可阻礙後者代謝，導致血液中濃度升高，對骨髓抑制顯著，出現嚴重血液毒性可導致死亡，故嚴禁並用。

貯藏

遮光、密閉保存