β3腎上腺素受體激動劑 β3腎上腺素受體激動劑能顯著減輕齧齒動物體重，促進白色脂肪組織的脂肪分解，並加強棕色脂肪組織非顫慄性產熱作用，降低血糖，也不影響攝食，因此被認為是抗肥胖和抗糖尿病的較理想藥物。
基本介紹
- 中文名：β3腎上腺素受體激動劑
- 減輕：齧齒動物體重
- 促進：白色脂肪組織的脂肪分解
- 加強：棕色脂肪組織非顫慄性產熱作用
作用,分類,
作用
β3腎上腺素受體激動劑 β3腎上腺素受體激動劑能顯著減輕齧齒動物體重，促進白色脂肪組織的脂肪分解，並加強棕色脂肪組織非顫慄性產熱作用，降低血糖，也不影響攝食，因此被認為是抗肥胖和抗糖尿病的較理想藥物。
分類
目前研究中的β3腎上腺素受體激動劑，以美國Wyeth-Ayerst公司研製的CL316243效果較好。對健康清瘦男性志願者的研究表明，CL316243能以血漿濃度依賴方式增加胰島素的活性和脂肪的氧化。此外，正處於研發中的β3腎上腺素受體激動劑還有Kyorin公司的N-5984、布邁-施貴寶公司的BMS-194449和BMS-196085（I期臨床試驗）、賽諾菲-聖彼拉堡公司的SR58611A（Ⅱ期臨床試驗）、輝瑞公司的CP11427l（I期臨床試驗）和CP80625（臨床前研究）等。
雖然目前處於生物活性測試階段的β3腎上腺素受體激動劑較多，且在動物模型上有較好的作用，但真正對人體有效的化學實體卻很少，原因可能是由於人體和嚙齒類動物的β3腎上腺素受體的病理生理學特性不同，或藥物在人體或嚙齒類動物體內的代謝和藥代動力學方面的差異引起的。因此，尋找高效、高選擇性的人β3腎上腺素受體激動劑是減肥藥研究的一個重要方向。
