激動劑（agonist）是能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。其與受體既有高親和力，也有高內在活性，能與受體結合產生最大效應（Emax），也稱完全激動劑（full agonist）。
特點,分類,β受體激動劑：,M受體激動劑：,N受體激動劑：,量效關係,
特點
完全激動藥對受體有很高的親和力和內在活性；而部分激動藥對受體有很高的親和力，但其內在活性不強。
分類
一般分為選擇性的與非選擇性的兩種，選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。例如：
β受體激動劑：
1.選擇性β1受體激動劑，如多巴酚丁胺；選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑通過與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平增加，進而激活cAMP依賴蛋白激酶（PKA），通過細胞內游離鈣濃度的下降，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）失活和鉀通道開放等途徑，最終鬆弛平滑肌。此外，β受體激動還可抑制肥大細胞與中性粒細胞釋放炎症介質，增強氣道纖毛運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道黏膜下水腫等，這些效應均有利於緩解或消除哮喘。
2.非選擇性的β受體激動劑，如異丙腎上腺素，作用於支氣管β2腎上腺素受體，使支氣管平滑肌鬆弛，抑制組胺等介質的釋放；興奮β1腎上腺素受體，增快心率、增強心肌收縮力，增加心臟傳導系統的傳導速度，縮短竇房結的不應期；擴張外周血管，減輕心（左心為著）負荷，以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態。
M受體激動劑：
如毛果芸香鹼，其作為眼科降眼壓藥物已使用了一個多世紀，為延長藥效和減少副作用，眼科界醫生作了大量的研究工作。脂質體作為毛果芸香鹼的緩釋載藥系統套用於青光眼的治療，將由於其具有療效好、副作用小、使用方便等特點，具有良好的開發前景。
N受體激動劑：
如菸鹼，其是菸草主要的生物鹼，占總生物鹼含量的90%左右，與抵禦蟲害密切相關，也是菸草和捲菸質量的一項重要指標。菸鹼的積累是編碼菸鹼生物合成途徑的結構基因協同表達的結果，而結構基因通常由COI1、JAZ、MYC-2等調節基因控制。目前已鑑定出參與菸鹼和降菸鹼生物合成、調控和轉運的大多數基因。
量效關係
完全激動劑的量效關係如圖A，表示藥物濃度[D]mol/L與效應E呈雙曲線。如將縱坐標改為最大反應百分率，橫坐標為log[D]，則得出一條左右對稱的S形曲線，如圖B。如將縱坐標改為效應百分率的倒數，橫坐標改為藥物濃度的倒數，則得一直線。
