沙美特羅替卡松粉吸入劑，適應症為本品以聯合用藥形式（支氣管擴張劑和吸入皮質激素），用於可逆性阻塞性氣道疾病的規則治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：接受有效維持劑量的長效β受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者。目前使用吸入性皮質激素治療但仍有症狀的患者。接受支氣管擴張劑規則治療但仍然需要吸入性皮質激素的患者。註：本品對50µg/100µg規格不適用於患有重度哮喘的成人和兒童患者。
基本介紹
- 藥品名稱：沙美特羅替卡松粉吸入劑
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,臨床試驗,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組分為：沙美特羅（以昔萘酸鹽形式）和丙酸氟替卡松。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松100微克。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松250微克。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松500微克。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松100微克。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松250微克。
每泡含沙美特羅50微克和丙酸氟替卡松500微克。
性狀
本品為白色或類白色的微粉，密封在鋁箔條內。該鋁箔條纏繞在一模製的塑膠裝置中，這種給藥裝置稱為準納器®。患者通過準納器®吸嘴吸入藥物。
適應症
本品以聯合用藥形式（支氣管擴張劑和吸入皮質激素），用於可逆性阻塞性氣道疾病的規則治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：
接受有效維持劑量的長效β受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者。
目前使用吸入性皮質激素治療但仍有症狀的患者。
接受支氣管擴張劑規則治療但仍然需要吸入性皮質激素的患者。
註：本品對50µg/100µg規格不適用於患有重度哮喘的成人和兒童患者。
接受有效維持劑量的長效β受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者。
目前使用吸入性皮質激素治療但仍有症狀的患者。
接受支氣管擴張劑規則治療但仍然需要吸入性皮質激素的患者。
註：本品對50µg/100µg規格不適用於患有重度哮喘的成人和兒童患者。
規格
50µg/100µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）
50µg/250µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）
50µg/500µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）
50µg/250µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）
50µg/500µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）
用法用量
本品只供經口吸入使用。
應該讓患者認識到本品必須每天使用才能獲得理想益處，即使無症狀時也必須如此。
患者應該由醫生定期再次進行評估，以使所接受的本品保持最佳劑量，並且只有在醫生的建議下才能改變本品的劑量。應將劑量逐漸調整至能有效控制症狀的最小維持劑量。當合併用藥的最低劑量已能維持症狀的控制時，下一步可以嘗試單用吸入皮質激素。作為一種選擇，如果醫生認為可以控制病情，對於需要長效激動劑的患者，本品可逐漸減量至每日使用1次。在每日1次用藥情況下，對於常於夜間出現症狀的患者，，應在晚上吸入本品；對於常於白天出現症狀的患者，應在早晨吸入本品。
應該根據病情的嚴重程度為患者處方含有適宜劑量丙酸氟替卡松的本品。如果個別患者需求的治療劑量不在本品的推薦給藥劑量之內，醫生應為其處方適宜劑量的β-激動劑和/或皮質激素。推薦劑量：
成人和12歲及12歲以上的青少年：
每次1吸（50µg沙美特羅和100µg丙酸氟替卡松），每日2次。
每次1吸（50µg沙美特羅和250µg丙酸氟替卡松），每日2次。
每次1吸（50µg沙美特羅和500µg丙酸氟替卡松），每日2次。
4歲及4歲以上兒童：
每次1吸（50µg沙美特羅和100µg丙酸氟替卡松），每日2次。
尚無4歲以下兒童使用本品的資料。
特殊患者群體：老年人或腎損害的患者無需調整劑量。尚無肝臟損害患者使用舒利迭®的資料。
註：本品對50µg/100µg規格不適用於患有重度哮喘的成人和兒童患者。
應該讓患者認識到本品必須每天使用才能獲得理想益處，即使無症狀時也必須如此。
患者應該由醫生定期再次進行評估，以使所接受的本品保持最佳劑量，並且只有在醫生的建議下才能改變本品的劑量。應將劑量逐漸調整至能有效控制症狀的最小維持劑量。當合併用藥的最低劑量已能維持症狀的控制時，下一步可以嘗試單用吸入皮質激素。作為一種選擇，如果醫生認為可以控制病情，對於需要長效激動劑的患者，本品可逐漸減量至每日使用1次。在每日1次用藥情況下，對於常於夜間出現症狀的患者，，應在晚上吸入本品；對於常於白天出現症狀的患者，應在早晨吸入本品。
應該根據病情的嚴重程度為患者處方含有適宜劑量丙酸氟替卡松的本品。如果個別患者需求的治療劑量不在本品的推薦給藥劑量之內，醫生應為其處方適宜劑量的β-激動劑和/或皮質激素。推薦劑量：
成人和12歲及12歲以上的青少年：
每次1吸（50µg沙美特羅和100µg丙酸氟替卡松），每日2次。
每次1吸（50µg沙美特羅和250µg丙酸氟替卡松），每日2次。
每次1吸（50µg沙美特羅和500µg丙酸氟替卡松），每日2次。
4歲及4歲以上兒童：
每次1吸（50µg沙美特羅和100µg丙酸氟替卡松），每日2次。
尚無4歲以下兒童使用本品的資料。
特殊患者群體：老年人或腎損害的患者無需調整劑量。尚無肝臟損害患者使用舒利迭®的資料。
註：本品對50µg/100µg規格不適用於患有重度哮喘的成人和兒童患者。
不良反應
由於本品含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預計與每一成分相關的不良反應的類型及嚴重程度。這兩種藥物同時使用時並未發現其它的不良反應。
與其他吸入治療一樣，用藥後可能出現支氣管異常痙攣並立即出現喘鳴加重。應立即使用快速短效的吸入性支氣管擴張劑進行治療，同時應立即停用本品，並對患者進行評估，如果必要，選擇其它治療。
與沙美特羅與丙酸氟替卡松相關的不良事件如下。
沙美特羅：
曾報導震顫、主觀的心悸及頭痛等β2受體激動劑的藥理學副作用，但均為暫時性，並隨規則治療而減輕。
一些患者可出現心律失常（包括房顫、室上性心動過速及期外收縮）。通常為敏感型患者。
曾有關節痛，肌痛，肌肉痙攣及過敏反應包括皮疹、水腫和血管神經性水腫的報導。
曾有口咽部刺激的報導。
非常罕見高糖血症的報導。
丙酸氟替卡松：
有些患者可出現聲嘶和口咽部念珠菌病（鵝口瘡）。
不常見皮膚過敏反應的報導。罕見表現為血管性水腫（主要為面部和口咽水腫），呼吸道症狀（如呼吸困難和/或支氣管痙攣）等過敏反應報導，非常罕見過敏反應。
使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®後漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發生率。有症狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進行治療，同時可以繼續使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®。
可能出現的系統作用包括有：庫興氏綜合徵（Cushing’s Syndrome），庫興樣特徵（Cushingoid features）、腎上腺功能抑制、兒童和青少年發育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼（參見【注意事項】）。非常罕見高糖血症的報導。
非常罕見焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動亢進、易激惹（主要見於兒童）。
沙美特羅/丙酸氟替卡松：
沙美特羅/丙酸氟替卡松臨床研究中發生的不良事件報導
國內哮喘註冊臨床試驗
一項多中心，隨機，開放，平行分組，對照臨床研究評價了220例明確診斷為支氣管哮喘的中國成人患者,隨機接受舒利迭®準納器®50mg /250mg 1吸 Bid(舒利迭®組110例)或沙美特羅準納器®50mg 1吸 Bid聯合丙酸氟替卡松準納器®250mg 1吸 Bid（對照組110例）治療6周的臨床療效和安全性。在治療過程中，出現一種或一種以上不良事件的病例數，舒利迭組和對照組分別為 32.7%(110例患者中有36例)和 27.3%(110例患者中有30例)，兩組間的不良事件發生率無顯著差異(p=0.377)。
治療過程中，兩治療組均無口咽部真菌感染髮生，且兩組治療對血壓、心率和心電圖無影響。
在治療結束時，舒利迭組有4例，對照組有2例，出現 ALT/AST升高，未作特殊處理複查恢復正常。
國內COPD 註冊臨床試驗
在一項多中心、隨機、雙盲、平行組、安慰劑對照，評價445例中國COPD患者在常規治療基礎上加用舒利迭®準納器®50mg /500mg 1吸每日二次或加用安慰劑準納器®治療24周的臨床研究中，發生率 ]5%和與藥物相關的不良事件如表2和表3所示。
歐盟臨床研究
與沙美特羅/丙酸氟替卡松相關的不良事件依照發生的系統，器官類別和發生率如下列出。發生率定義為：非常常見（≥1/10），常見（≥1/100且<1/10），不常見（≥1/1000且<1/100）。安慰劑組的事件不包括在內。
美國哮喘和COPD臨床研究
表5 所列出的不良事件來自4項隨機，對照，為期12周，在美國進行的臨床試驗。這4項臨床試驗中，有兩項是青少年和成人哮喘患者使用舒利迭50/100ug或50/250ug的臨床試驗，一項是4至11歲哮喘患兒使用舒利迭50/100ug的臨床試驗，還有一項是COPD患者使用舒利迭50/250ug的臨床試驗。共1631例患者隨機接受每日兩次的本品(50mg/100mg或50mg/250mg)或對照藥物(同等劑量的成分藥物或安慰劑)治療。
所有舒利迭®組發生率≥3% 且高於安慰劑組的不良事件(包括與藥物相關的及與藥物不相關的事件)見表5。
其它有關沙美特羅/丙酸氟替卡松的臨床研究
為期3年的TORCH研究中，舒利迭50/500ug®組中COPD患者常見報導發生肺炎病例，其餘不良事件發生情況與以往開展的舒利迭®治療COPD臨床研究中所觀察到的不良事件發生情況總體一致。
沙美特羅/丙酸氟替卡松上市後發生的不良事件報導-
已有臨床研究報告，發生了不常見的挫傷事件。
不常見皮膚過敏反應的報導，罕見表現為血管性水腫(主要為面部和口咽水腫)，呼吸道症狀(如呼吸困難和/或支氣管痙攣)等過敏反應報導，非常罕見過敏反應。
非常罕見焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動過度、易激惹(主要見於兒童)。
非常罕見高糖血症
與其他吸入治療一樣，用藥後可能出現支氣管異常痙攣並立即出現喘鳴加重。應立即使用快速短效的吸入性支氣管擴張劑進行治療，同時應立即停用本品，並對患者進行評估，如果必要，選擇其它治療。
與沙美特羅與丙酸氟替卡松相關的不良事件如下。
沙美特羅：
曾報導震顫、主觀的心悸及頭痛等β2受體激動劑的藥理學副作用，但均為暫時性，並隨規則治療而減輕。
一些患者可出現心律失常（包括房顫、室上性心動過速及期外收縮）。通常為敏感型患者。
曾有關節痛，肌痛，肌肉痙攣及過敏反應包括皮疹、水腫和血管神經性水腫的報導。
曾有口咽部刺激的報導。
非常罕見高糖血症的報導。
丙酸氟替卡松：
有些患者可出現聲嘶和口咽部念珠菌病（鵝口瘡）。
不常見皮膚過敏反應的報導。罕見表現為血管性水腫（主要為面部和口咽水腫），呼吸道症狀（如呼吸困難和/或支氣管痙攣）等過敏反應報導，非常罕見過敏反應。
使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®後漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發生率。有症狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進行治療，同時可以繼續使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®。
可能出現的系統作用包括有：庫興氏綜合徵（Cushing’s Syndrome），庫興樣特徵（Cushingoid features）、腎上腺功能抑制、兒童和青少年發育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼（參見【注意事項】）。非常罕見高糖血症的報導。
非常罕見焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動亢進、易激惹（主要見於兒童）。
沙美特羅/丙酸氟替卡松：
沙美特羅/丙酸氟替卡松臨床研究中發生的不良事件報導
國內哮喘註冊臨床試驗
一項多中心，隨機，開放，平行分組，對照臨床研究評價了220例明確診斷為支氣管哮喘的中國成人患者,隨機接受舒利迭®準納器®50mg /250mg 1吸 Bid(舒利迭®組110例)或沙美特羅準納器®50mg 1吸 Bid聯合丙酸氟替卡松準納器®250mg 1吸 Bid（對照組110例）治療6周的臨床療效和安全性。在治療過程中，出現一種或一種以上不良事件的病例數，舒利迭組和對照組分別為 32.7%(110例患者中有36例)和 27.3%(110例患者中有30例)，兩組間的不良事件發生率無顯著差異(p=0.377)。
治療過程中，兩治療組均無口咽部真菌感染髮生，且兩組治療對血壓、心率和心電圖無影響。
在治療結束時，舒利迭組有4例，對照組有2例，出現 ALT/AST升高，未作特殊處理複查恢復正常。
國內COPD 註冊臨床試驗
在一項多中心、隨機、雙盲、平行組、安慰劑對照，評價445例中國COPD患者在常規治療基礎上加用舒利迭®準納器®50mg /500mg 1吸每日二次或加用安慰劑準納器®治療24周的臨床研究中，發生率 ]5%和與藥物相關的不良事件如表2和表3所示。
歐盟臨床研究
與沙美特羅/丙酸氟替卡松相關的不良事件依照發生的系統，器官類別和發生率如下列出。發生率定義為：非常常見（≥1/10），常見（≥1/100且<1/10），不常見（≥1/1000且<1/100）。安慰劑組的事件不包括在內。
美國哮喘和COPD臨床研究
表5 所列出的不良事件來自4項隨機，對照，為期12周，在美國進行的臨床試驗。這4項臨床試驗中，有兩項是青少年和成人哮喘患者使用舒利迭50/100ug或50/250ug的臨床試驗，一項是4至11歲哮喘患兒使用舒利迭50/100ug的臨床試驗，還有一項是COPD患者使用舒利迭50/250ug的臨床試驗。共1631例患者隨機接受每日兩次的本品(50mg/100mg或50mg/250mg)或對照藥物(同等劑量的成分藥物或安慰劑)治療。
所有舒利迭®組發生率≥3% 且高於安慰劑組的不良事件(包括與藥物相關的及與藥物不相關的事件)見表5。
其它有關沙美特羅/丙酸氟替卡松的臨床研究
為期3年的TORCH研究中，舒利迭50/500ug®組中COPD患者常見報導發生肺炎病例，其餘不良事件發生情況與以往開展的舒利迭®治療COPD臨床研究中所觀察到的不良事件發生情況總體一致。
沙美特羅/丙酸氟替卡松上市後發生的不良事件報導-
已有臨床研究報告，發生了不常見的挫傷事件。
不常見皮膚過敏反應的報導，罕見表現為血管性水腫(主要為面部和口咽水腫)，呼吸道症狀(如呼吸困難和/或支氣管痙攣)等過敏反應報導，非常罕見過敏反應。
非常罕見焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動過度、易激惹(主要見於兒童)。
非常罕見高糖血症
禁忌
對本品中任何成分或賦形劑有過敏史者禁用。
氫氧化乳糖為本品的賦形劑(其中含有乳蛋白)，對牛奶過敏的患者禁用。
本品不適用於緩解急性哮喘發作，緩解急性哮喘發作需要使用快速短效的支氣管擴張劑 (如沙丁胺醇)。應建議患者隨時攜帶能夠快速緩解哮喘急性發作的藥物。(參見【注意事項】)。
氫氧化乳糖為本品的賦形劑(其中含有乳蛋白)，對牛奶過敏的患者禁用。
本品不適用於緩解急性哮喘發作，緩解急性哮喘發作需要使用快速短效的支氣管擴張劑 (如沙丁胺醇)。應建議患者隨時攜帶能夠快速緩解哮喘急性發作的藥物。(參見【注意事項】)。
注意事項
運動員慎用。
治療可逆性阻塞性氣道疾病(包括哮喘)應常規遵循階梯方案，並應通過觀察臨床症狀及測定肺功能來監測患者對治療的反應。
一項在美國進行的大規模臨床研究(SMART研究)比較了在平常治療基礎上添加施立穩®(有效成分為沙美特羅，舒利迭的成分藥物之一)和安慰劑治療的安全性。該研究顯示,接受沙美特羅治療的患者中，哮喘相關死亡例數增加，但主要終點，即呼吸疾病相關死亡和危及生命事件例數沒有增加。該研究也提示，與安慰劑相比，非洲裔美國患者在使用沙美特羅時發生呼吸疾病相關的嚴重事件或死亡的危險性更大。目前尚不知道，是否由藥物遺傳或其它因素導致這樣的結果。需要明確的是，SMART研究不是設計用來評估沙美特羅與吸入性糖皮質激素聯合使用是否可以改變哮喘相關死亡的危險性的。而且對29項由使用沙美特羅/丙酸氟替卡松的患者和使用丙酸氟替卡松的患者參加的臨床試驗進行薈萃分析後顯示，在呼吸疾病相關的嚴重事件或哮喘相關住院方面，沙美特羅/丙酸氟替卡松和丙酸氟替卡松之間沒有統計學差異。而且，與單用丙酸氟替卡松相比，使用沙美特羅/丙酸氟替卡松的患者發生哮喘相關急性加重次數明顯更少。
一項藥物相互作用的研究中觀察到，合併使用全身給藥的酮康唑會增加Serevent（有效成分為沙美特羅）的暴露量。這可能導致心電圖QTc間期延長。當強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑）與Serevent聯合治療時，應小心謹慎。(參見【藥物相互作用】及【藥代動力學】)
本品不適用於緩解急性哮喘發作，緩解急性哮喘發作需要使用快速短效的支氣管擴張劑 (如沙丁胺醇)。應建議患者隨時攜帶能夠快速緩解哮喘急性發作的藥物。
如患者需增加使用短效支氣管擴張劑的次數來緩解哮喘症狀，提示患者哮喘控制尚不滿意。醫生應對患者進行複查。
哮喘控制過程中如突然發生的病情惡化或進行性的病情惡化有可能危及生命，應請醫生對患者進行緊急複查，並應考慮增加皮質激素治療。同樣，當本品當前使用的劑量不能充分控制哮喘時，患者也應找醫生複查。對哮喘患者或慢性阻塞性肺疾病患者，如果出現急性發作並伴有感染時，應考慮添加糖皮質激素治療，並給予抗生素治療。
為避免哮喘急性加重的風險，不可突然中斷使用本品治療。應在醫生監測下進行減量治療。慢性阻塞性肺疾病患者如中斷治療，可能會出現呼吸困難等症狀，中斷治療應在醫生監測下進行。
在接受舒利迭治療COPD患者的研究中，肺炎的報告增多。由於肺炎和COPD急性加重的臨床表現經常會重疊在一起，醫生應對COPD患者可能發生肺炎保持警惕。
與所有吸入性皮質激素一樣，肺結核患者慎用本品。
甲狀腺機能亢進的患者慎用本品。
對擬交感胺類有異常反應的患者慎用。
所有擬交感神經興奮性藥物，特別是服用劑量較高時，均可能出現一過性血鉀水平降低。因此有低血鉀傾向的患者應謹慎使用本品。
所有擬交感神經興奮性藥物，特別是服用劑量較高時，均可能導致心血管系統反應，如收縮壓升高和心率加快。因此已患有心血管疾病的患者應謹慎使用本品。
與其他吸入治療一樣，用藥後可能出現支氣管異常痙攣並立即出現喘鳴加重。應立即用快速短效的吸入性支氣管擴張劑進行治療，同時應立即停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®，並對患者進行評估，如果必要，選擇其它治療。
本品含有12.5mg/劑的乳糖，這一數值通常對乳糖不耐受的人群來說沒有問題。
任何吸入性皮質激素都有可能引起全身反應，特別是長期大劑量使用，但其出現全身反應的可能性與口服皮質激素相比要少得多(參見【藥物過量】)。可能出現的全身作用包括庫興氏綜合徵（Cushing’s Syndrome）, 庫興樣特徵（Cushingoid features）、腎上腺抑制、兒童和青少年生長發育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。因此將吸入性皮質激素的劑量逐漸調整至可維持有效控制的最低維持劑量是很重要的。
某些患者存在骨礦物質含量降低的主要風險因素，如吸菸、老齡、久坐、營養不良、有骨質疏鬆症家族史或長期服用可能降低骨量的藥物(例如，抗痙攣劑和皮質激素), 本品可能對其造成額外的風險。由於慢性阻塞性肺病患者經常存在多種降低骨密度的風險因素, 因此建議測量骨密度, 包括本品使用前及使用後的定期骨密度測量。如發現骨密度明顯降低，而本品對慢性阻塞性肺病的治療仍然非常重要，則應認真考慮使用藥物治療或預防骨質疏鬆症。
建議長期接受吸入性皮質激素治療的兒童定期檢查身高。
已有報導，長期使用吸入性皮質激素，包括丙酸氟替卡松（本品的一種成分）治療哮喘及慢性阻塞性肺病後出現青光眼、眼內壓增加和白內障；因此應考慮定期進行眼科檢查。
已有報導，接受吸入性皮質激素（包括丙酸氟替卡松和本品）後出現下呼吸道感染，包括肺炎。
個別患者對吸入性皮質激素的反應比其他多數患者敏感。
由於存在腎上腺反應不足的可能，患者在由口服皮質激素轉為吸入皮質激素治療時，應特別謹慎，並定期監測腎上腺皮質功能。
全身性皮質激素治療應在開始使用吸入皮質激素的同時，逐步撤銷。並鼓勵患者攜帶一張皮質激素警告卡，指明在緊急時候可能需要的添加治療。
在停用口服皮質激素的階段，一些患者可能發生停用全身性皮質激素的症狀,例如，關節和（或）肌肉痛、疲乏和抑鬱, 儘管呼吸功能仍可維持甚至有所改善。
因有非常罕見血糖水平增高（參見【不良反應】）的報導。有糖尿病史的患者應慎用。
一項對健康志願者進行的藥物相互作用的臨床試驗顯示，利托那韋（ritonavir，一種高效細胞色素酶P450 3A4抑制劑）可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加，導致血清皮質醇濃度的明顯降低。上市後的臨床使用顯示，曾有同時接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現具有臨床意義的藥物相互作用，導致系統糖皮質激素效應，包括庫興氏綜合徵及腎上腺功能抑制。因此，應避免將丙酸氟替卡松與利托那韋合用。只有當藥物對患者的預期收益超過系統糖皮質激素副反應時，才能考慮同時給予丙酸氟替卡松和利托那韋。
在應激狀態和擇期手術期間，應考慮添加系統性糖皮質激素治療。
吸入性丙酸氟替卡松的益處為可將對口服皮質激素的需求量減小到最低。然而，患者由口服皮質激素治療改為吸入性皮質激素治療時，在一段時間內會存在腎上腺儲備損害的危險。曾經需要大劑量皮質激素緊急治療的患者也可能發生這種危險。這類患者在選擇方案前應接受特別的檢查以確認腎上腺功能損害的程度。在緊急情況或可能引起應激的情況下，應考慮遺留下來的腎上腺功能損害可能性，並選擇適宜的皮質激素治療。在選擇方案時，需臨床專家對腎上腺功能的損害程度進行評估。
在本品的臨床研究中，出現了咽部念珠菌感染。一旦發生時需要在繼續使用本品的同時進行適當的局部及全身治療（如口服抗真菌藥），但有時需停用本品。
如確有以下疾病，應謹慎使用吸入性皮質激素：未治療的全身性真菌、細菌、病毒或寄生蟲感染及眼部單純皰疹。
嗜酸性粒細胞增多症：罕有病例在使用丙酸氟替卡松吸入劑（本品的一種成分）時出現全身性嗜酸性粒細胞增多症。部分患者出現血管炎的臨床特徵，符合通常需用全身性皮質激素治療的Churg‑Strauss 綜合症的表現。這些病例經常但不總是，與丙酸氟替卡松治療開始後口服皮質激素的減量和（或）停藥有關。在其他吸入性皮質激素的臨床套用中，也有嚴重嗜酸性粒細胞增多症的報告。醫生需要警惕患者中出現的嗜酸性細胞增多, 血管炎, 肺部症狀惡化, 心臟併發症和（或）神經病變。丙酸氟替卡松與這些病症的因果關係尚未確立。
尚無關於本品對駕車和操作機器影響的專門研究，但這兩種藥的藥理學均未提示會有任何影響。
治療可逆性阻塞性氣道疾病(包括哮喘)應常規遵循階梯方案，並應通過觀察臨床症狀及測定肺功能來監測患者對治療的反應。
一項在美國進行的大規模臨床研究(SMART研究)比較了在平常治療基礎上添加施立穩®(有效成分為沙美特羅，舒利迭的成分藥物之一)和安慰劑治療的安全性。該研究顯示,接受沙美特羅治療的患者中，哮喘相關死亡例數增加，但主要終點，即呼吸疾病相關死亡和危及生命事件例數沒有增加。該研究也提示，與安慰劑相比，非洲裔美國患者在使用沙美特羅時發生呼吸疾病相關的嚴重事件或死亡的危險性更大。目前尚不知道，是否由藥物遺傳或其它因素導致這樣的結果。需要明確的是，SMART研究不是設計用來評估沙美特羅與吸入性糖皮質激素聯合使用是否可以改變哮喘相關死亡的危險性的。而且對29項由使用沙美特羅/丙酸氟替卡松的患者和使用丙酸氟替卡松的患者參加的臨床試驗進行薈萃分析後顯示，在呼吸疾病相關的嚴重事件或哮喘相關住院方面，沙美特羅/丙酸氟替卡松和丙酸氟替卡松之間沒有統計學差異。而且，與單用丙酸氟替卡松相比，使用沙美特羅/丙酸氟替卡松的患者發生哮喘相關急性加重次數明顯更少。
一項藥物相互作用的研究中觀察到，合併使用全身給藥的酮康唑會增加Serevent（有效成分為沙美特羅）的暴露量。這可能導致心電圖QTc間期延長。當強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑）與Serevent聯合治療時，應小心謹慎。(參見【藥物相互作用】及【藥代動力學】)
本品不適用於緩解急性哮喘發作，緩解急性哮喘發作需要使用快速短效的支氣管擴張劑 (如沙丁胺醇)。應建議患者隨時攜帶能夠快速緩解哮喘急性發作的藥物。
如患者需增加使用短效支氣管擴張劑的次數來緩解哮喘症狀，提示患者哮喘控制尚不滿意。醫生應對患者進行複查。
哮喘控制過程中如突然發生的病情惡化或進行性的病情惡化有可能危及生命，應請醫生對患者進行緊急複查，並應考慮增加皮質激素治療。同樣，當本品當前使用的劑量不能充分控制哮喘時，患者也應找醫生複查。對哮喘患者或慢性阻塞性肺疾病患者，如果出現急性發作並伴有感染時，應考慮添加糖皮質激素治療，並給予抗生素治療。
為避免哮喘急性加重的風險，不可突然中斷使用本品治療。應在醫生監測下進行減量治療。慢性阻塞性肺疾病患者如中斷治療，可能會出現呼吸困難等症狀，中斷治療應在醫生監測下進行。
在接受舒利迭治療COPD患者的研究中，肺炎的報告增多。由於肺炎和COPD急性加重的臨床表現經常會重疊在一起，醫生應對COPD患者可能發生肺炎保持警惕。
與所有吸入性皮質激素一樣，肺結核患者慎用本品。
甲狀腺機能亢進的患者慎用本品。
對擬交感胺類有異常反應的患者慎用。
所有擬交感神經興奮性藥物，特別是服用劑量較高時，均可能出現一過性血鉀水平降低。因此有低血鉀傾向的患者應謹慎使用本品。
所有擬交感神經興奮性藥物，特別是服用劑量較高時，均可能導致心血管系統反應，如收縮壓升高和心率加快。因此已患有心血管疾病的患者應謹慎使用本品。
與其他吸入治療一樣，用藥後可能出現支氣管異常痙攣並立即出現喘鳴加重。應立即用快速短效的吸入性支氣管擴張劑進行治療，同時應立即停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器®，並對患者進行評估，如果必要，選擇其它治療。
本品含有12.5mg/劑的乳糖，這一數值通常對乳糖不耐受的人群來說沒有問題。
任何吸入性皮質激素都有可能引起全身反應，特別是長期大劑量使用，但其出現全身反應的可能性與口服皮質激素相比要少得多(參見【藥物過量】)。可能出現的全身作用包括庫興氏綜合徵（Cushing’s Syndrome）, 庫興樣特徵（Cushingoid features）、腎上腺抑制、兒童和青少年生長發育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。因此將吸入性皮質激素的劑量逐漸調整至可維持有效控制的最低維持劑量是很重要的。
某些患者存在骨礦物質含量降低的主要風險因素，如吸菸、老齡、久坐、營養不良、有骨質疏鬆症家族史或長期服用可能降低骨量的藥物(例如，抗痙攣劑和皮質激素), 本品可能對其造成額外的風險。由於慢性阻塞性肺病患者經常存在多種降低骨密度的風險因素, 因此建議測量骨密度, 包括本品使用前及使用後的定期骨密度測量。如發現骨密度明顯降低，而本品對慢性阻塞性肺病的治療仍然非常重要，則應認真考慮使用藥物治療或預防骨質疏鬆症。
建議長期接受吸入性皮質激素治療的兒童定期檢查身高。
已有報導，長期使用吸入性皮質激素，包括丙酸氟替卡松（本品的一種成分）治療哮喘及慢性阻塞性肺病後出現青光眼、眼內壓增加和白內障；因此應考慮定期進行眼科檢查。
已有報導，接受吸入性皮質激素（包括丙酸氟替卡松和本品）後出現下呼吸道感染，包括肺炎。
個別患者對吸入性皮質激素的反應比其他多數患者敏感。
由於存在腎上腺反應不足的可能，患者在由口服皮質激素轉為吸入皮質激素治療時，應特別謹慎，並定期監測腎上腺皮質功能。
全身性皮質激素治療應在開始使用吸入皮質激素的同時，逐步撤銷。並鼓勵患者攜帶一張皮質激素警告卡，指明在緊急時候可能需要的添加治療。
在停用口服皮質激素的階段，一些患者可能發生停用全身性皮質激素的症狀,例如，關節和（或）肌肉痛、疲乏和抑鬱, 儘管呼吸功能仍可維持甚至有所改善。
因有非常罕見血糖水平增高（參見【不良反應】）的報導。有糖尿病史的患者應慎用。
一項對健康志願者進行的藥物相互作用的臨床試驗顯示，利托那韋（ritonavir，一種高效細胞色素酶P450 3A4抑制劑）可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加，導致血清皮質醇濃度的明顯降低。上市後的臨床使用顯示，曾有同時接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現具有臨床意義的藥物相互作用，導致系統糖皮質激素效應，包括庫興氏綜合徵及腎上腺功能抑制。因此，應避免將丙酸氟替卡松與利托那韋合用。只有當藥物對患者的預期收益超過系統糖皮質激素副反應時，才能考慮同時給予丙酸氟替卡松和利托那韋。
在應激狀態和擇期手術期間，應考慮添加系統性糖皮質激素治療。
吸入性丙酸氟替卡松的益處為可將對口服皮質激素的需求量減小到最低。然而，患者由口服皮質激素治療改為吸入性皮質激素治療時，在一段時間內會存在腎上腺儲備損害的危險。曾經需要大劑量皮質激素緊急治療的患者也可能發生這種危險。這類患者在選擇方案前應接受特別的檢查以確認腎上腺功能損害的程度。在緊急情況或可能引起應激的情況下，應考慮遺留下來的腎上腺功能損害可能性，並選擇適宜的皮質激素治療。在選擇方案時，需臨床專家對腎上腺功能的損害程度進行評估。
在本品的臨床研究中，出現了咽部念珠菌感染。一旦發生時需要在繼續使用本品的同時進行適當的局部及全身治療（如口服抗真菌藥），但有時需停用本品。
如確有以下疾病，應謹慎使用吸入性皮質激素：未治療的全身性真菌、細菌、病毒或寄生蟲感染及眼部單純皰疹。
嗜酸性粒細胞增多症：罕有病例在使用丙酸氟替卡松吸入劑（本品的一種成分）時出現全身性嗜酸性粒細胞增多症。部分患者出現血管炎的臨床特徵，符合通常需用全身性皮質激素治療的Churg‑Strauss 綜合症的表現。這些病例經常但不總是，與丙酸氟替卡松治療開始後口服皮質激素的減量和（或）停藥有關。在其他吸入性皮質激素的臨床套用中，也有嚴重嗜酸性粒細胞增多症的報告。醫生需要警惕患者中出現的嗜酸性細胞增多, 血管炎, 肺部症狀惡化, 心臟併發症和（或）神經病變。丙酸氟替卡松與這些病症的因果關係尚未確立。
尚無關於本品對駕車和操作機器影響的專門研究，但這兩種藥的藥理學均未提示會有任何影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經驗。
在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯合用藥，全身性暴露於過量的強效β2腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發現對胎兒的預期影響（參見【藥理毒理】）。
在使用這兩類藥物的廣泛臨床經驗中，未發現上述現象與治療劑量有相關作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的遺傳毒性。
在吸入治療劑量後，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也很低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關於人乳的資料。
妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。妊娠婦女用藥，應將丙酸氟替卡松的劑量調整至可充分控制哮喘的最低有效劑量。
在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯合用藥，全身性暴露於過量的強效β2腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發現對胎兒的預期影響（參見【藥理毒理】）。
在使用這兩類藥物的廣泛臨床經驗中，未發現上述現象與治療劑量有相關作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的遺傳毒性。
在吸入治療劑量後，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也很低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關於人乳的資料。
妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。妊娠婦女用藥，應將丙酸氟替卡松的劑量調整至可充分控制哮喘的最低有效劑量。
兒童用藥
本規格不適合兒童套用。
老年用藥
參見【用法用量】和【注意事項】。
藥物相互作用
本品曾與常用於哮喘或COPD患者的其他藥物，包括短效β2腎上腺素受體激動劑,甲基黃嘌呤,和經鼻吸入式皮質激素聯合使用,無不良藥物相互作用.本品尚未進行正式的藥物相互作用的研究。
短效β2腎上腺素受體激動劑：在由哮喘患者參加的臨床試驗中，使用本品的166名成年和12歲或以上青少年患者對沙丁胺醇的平均日需求量約為1.3吸/天，範圍為0到9吸/天。在這些試驗中，有5%使用本品的患者在12周試驗期間，平均每日吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中沒有發現心血管系統不良反應的發生頻次增加。
在一項COPD臨床試驗中，使用本品50mg/250mg的患者對沙丁胺醇的平均日需求量為4.1吸/天。在24周試驗期間，26%使用本品的患者平均每天吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中沒有發現心血管不良反應的發生頻次增加。
甲基黃嘌呤：成人和12歲及以上青少年患者使用本品同時口服或靜脈用甲基黃嘌呤（如氨茶鹼, 茶鹼）的影響尚未完全評估。由哮喘患者參加的臨床試驗中，每天2次接受本品50mg/100mg, 50mg/250mg或50mg/500mg治療的患者中，有39名合併使用茶鹼治療，304名不合併使用茶鹼治療，兩組患者的不良事件發生率相似。在每天2次使用沙美特羅50mg和丙酸氟替卡松500mg的患者中，合併使用茶鹼者(N = 39)與不合併使用茶鹼者(N = 132)相比，也得出近似的結果。
在COPD臨床試驗中，每天2次接受本品50mg/250mg合併茶鹼治療的17名患者和只接受本品不合併使用茶鹼的161名患者的不良事件發生率相似。根據現有數據，聯合使用本品和甲基黃嘌呤並不改變不良事件的發生情況。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：在成人和12歲及以上青少年患者使用本品的臨床試驗中，合用丙酸氟替卡松鼻噴霧劑（FLIXONASE）50mg者 (N = 46)和未合用者（N = 130）之間，不良事件和對HPA軸的影響無差異。
單胺氧化酶抑制劑和三環抑制劑：當患者在使用單胺氧化酶抑制劑或三環類抑制劑治療時使用本品應非常謹慎，或在停用這些藥物的2周內使用本品也應非常謹慎。因為沙美特羅對血管系統的影響可能被這類藥物加強。
β腎上腺素受體阻滯劑：β腎上腺素受體阻滯劑不僅阻滯β腎上腺素受體激動劑（如沙美特羅）的肺部作用，而且可能使哮喘患者產生嚴重的支氣管痙攣。因此，哮喘患者一般不應使用β腎上腺素受體阻滯劑。但是在某些情況下，哮喘患者除了使用β腎上腺素阻滯劑外別無他法，則應慎用並考慮心臟選擇性β腎上腺素受體阻滯劑。
酮康唑和SEREVENT（有效成分為沙美特羅）合用時將會導致血漿中沙美特羅的暴露量明顯增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)，這可能引起心電圖QTc間期延長(參見【注意事項】及【藥代動力學】)。
利尿劑: β腎上腺素受體激動劑可能急劇加重排鉀利尿劑（如袢利尿劑或噻嗪類利尿劑）引起的心電圖變化和（或）低鉀血症，尤其是當超過β腎上腺素受體激動劑的推薦劑量時。儘管臨床意義尚不明確，建議謹慎聯合使用β腎上腺素受體激動劑和排鉀利尿劑。
細胞色素酶P450抑制劑: 丙酸氟替卡松是細胞色素酶P450 3A4酶的底物。對健康受試者進行的丙酸氟替卡松水合鼻噴霧劑的藥物相互作用研究表明利托那韋（細胞色素酶P450 3A4強效抑制劑）能顯著增加血漿中丙酸氟替卡松的含量，引起血漿皮質醇濃度降低（參見【藥代動力學】：丙酸氟替卡松：藥物相互作用）。在上市後使用中，已報導聯合套用丙酸氟替卡松和利托那韋有明顯的藥物相互作用，導致皮質醇全身性反應，包括庫興氏綜合徵和腎上腺功能抑制。因此不推薦同時使用丙酸氟替卡松和利托那韋，除非對病人可能的益處大於皮質醇全身性副作用對病人的危險。
在一項對8名健康成人志願者進行安慰劑對照的交叉試驗中，聯合套用單劑吸入性丙酸氟替卡松(1000mg)和多劑酮康唑(200mg)，結果顯示丙酸氟替卡松血漿含量增加，血漿皮質醇AUC減少，對皮質醇的尿路排泄無影響。當本品與酮康唑或其他細胞色素酶P450 3A4抑制劑合用時需謹慎。
短效β2腎上腺素受體激動劑：在由哮喘患者參加的臨床試驗中，使用本品的166名成年和12歲或以上青少年患者對沙丁胺醇的平均日需求量約為1.3吸/天，範圍為0到9吸/天。在這些試驗中，有5%使用本品的患者在12周試驗期間，平均每日吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中沒有發現心血管系統不良反應的發生頻次增加。
在一項COPD臨床試驗中，使用本品50mg/250mg的患者對沙丁胺醇的平均日需求量為4.1吸/天。在24周試驗期間，26%使用本品的患者平均每天吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中沒有發現心血管不良反應的發生頻次增加。
甲基黃嘌呤：成人和12歲及以上青少年患者使用本品同時口服或靜脈用甲基黃嘌呤（如氨茶鹼, 茶鹼）的影響尚未完全評估。由哮喘患者參加的臨床試驗中，每天2次接受本品50mg/100mg, 50mg/250mg或50mg/500mg治療的患者中，有39名合併使用茶鹼治療，304名不合併使用茶鹼治療，兩組患者的不良事件發生率相似。在每天2次使用沙美特羅50mg和丙酸氟替卡松500mg的患者中，合併使用茶鹼者(N = 39)與不合併使用茶鹼者(N = 132)相比，也得出近似的結果。
在COPD臨床試驗中，每天2次接受本品50mg/250mg合併茶鹼治療的17名患者和只接受本品不合併使用茶鹼的161名患者的不良事件發生率相似。根據現有數據，聯合使用本品和甲基黃嘌呤並不改變不良事件的發生情況。
丙酸氟替卡松鼻噴霧劑：在成人和12歲及以上青少年患者使用本品的臨床試驗中，合用丙酸氟替卡松鼻噴霧劑（FLIXONASE）50mg者 (N = 46)和未合用者（N = 130）之間，不良事件和對HPA軸的影響無差異。
單胺氧化酶抑制劑和三環抑制劑：當患者在使用單胺氧化酶抑制劑或三環類抑制劑治療時使用本品應非常謹慎，或在停用這些藥物的2周內使用本品也應非常謹慎。因為沙美特羅對血管系統的影響可能被這類藥物加強。
β腎上腺素受體阻滯劑：β腎上腺素受體阻滯劑不僅阻滯β腎上腺素受體激動劑（如沙美特羅）的肺部作用，而且可能使哮喘患者產生嚴重的支氣管痙攣。因此，哮喘患者一般不應使用β腎上腺素受體阻滯劑。但是在某些情況下，哮喘患者除了使用β腎上腺素阻滯劑外別無他法，則應慎用並考慮心臟選擇性β腎上腺素受體阻滯劑。
酮康唑和SEREVENT（有效成分為沙美特羅）合用時將會導致血漿中沙美特羅的暴露量明顯增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)，這可能引起心電圖QTc間期延長(參見【注意事項】及【藥代動力學】)。
利尿劑: β腎上腺素受體激動劑可能急劇加重排鉀利尿劑（如袢利尿劑或噻嗪類利尿劑）引起的心電圖變化和（或）低鉀血症，尤其是當超過β腎上腺素受體激動劑的推薦劑量時。儘管臨床意義尚不明確，建議謹慎聯合使用β腎上腺素受體激動劑和排鉀利尿劑。
細胞色素酶P450抑制劑: 丙酸氟替卡松是細胞色素酶P450 3A4酶的底物。對健康受試者進行的丙酸氟替卡松水合鼻噴霧劑的藥物相互作用研究表明利托那韋（細胞色素酶P450 3A4強效抑制劑）能顯著增加血漿中丙酸氟替卡松的含量，引起血漿皮質醇濃度降低（參見【藥代動力學】：丙酸氟替卡松：藥物相互作用）。在上市後使用中，已報導聯合套用丙酸氟替卡松和利托那韋有明顯的藥物相互作用，導致皮質醇全身性反應，包括庫興氏綜合徵和腎上腺功能抑制。因此不推薦同時使用丙酸氟替卡松和利托那韋，除非對病人可能的益處大於皮質醇全身性副作用對病人的危險。
在一項對8名健康成人志願者進行安慰劑對照的交叉試驗中，聯合套用單劑吸入性丙酸氟替卡松(1000mg)和多劑酮康唑(200mg)，結果顯示丙酸氟替卡松血漿含量增加，血漿皮質醇AUC減少，對皮質醇的尿路排泄無影響。當本品與酮康唑或其他細胞色素酶P450 3A4抑制劑合用時需謹慎。
藥物過量
有關舒利迭®，沙美特羅和/或與丙酸氟替卡松使用時，藥物過量的資料如下：
沙美特羅替卡松粉吸入劑：
大鼠吸入沙美特羅3.6 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約290倍和140倍）和丙酸氟替卡松1.9 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入量的約15倍和35倍）單劑聯合使用沒有發生死亡。
沙美特羅：
沙美特羅過量可能出現β腎上腺素過度刺激的體徵與症狀，和（或）發生【不良反應】列出的任何體徵或症狀，或這些體徵症狀加重。例如，驚厥，心絞痛，高血壓或血壓過低，達到200次/分的心動過速，心律失常，神經過敏，頭痛，震顫，肌肉抽筋，口乾，心悸，噁心，頭暈，乏力，精神萎靡及失眠。沙美特羅過量可能加重與β腎上腺素受體激動劑相關的藥理學副作用，包括心動過速和（或）心律失常，震顫，頭痛，肌肉抽筋。沙美特羅過量可能導致有臨床意義的QTc間期延長，後者產生室性心律失常。過量使用的其他表現可能包括低鉀症和高糖血症。
與所有擬交感神經藥物相同，濫用沙美特羅可能引發的心臟驟停甚至死亡。
治療包括停用沙美特羅及適當的對症治療。可以考慮合理使用心臟選擇性的β腎上腺素受體阻滯劑，但要考慮到這種治療可能產生支氣管痙攣。無足夠的證據證明透析是否對沙美特羅使用過量有益。在過量使用的情況下建議心臟監護。
大鼠吸入2.9mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的每日最大推薦吸入劑量的約240和110倍）沒有發生死亡。狗吸入0.7mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約190和90倍）沒有發生死亡。給予小鼠口服150mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的6100和2900倍）沒有發生死亡；給予小鼠口服1000mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的81000和38000倍）沒有發生死亡。
丙酸氟替卡松：
急性吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時會導致暫時性腎上腺功能抑制。由於腎上腺功能通常於數日內恢復，無需緊急處理。
慢性丙酸氟替卡松過量可能會導致腎上腺功能亢進的症狀/體徵。健康受試者單劑吸入4000mg的丙酸氟替卡松乾粉和單劑吸入1760 或 3520mg丙酸氟替卡松乾粉都能良好耐受。健康受試者每天兩次吸入1320mg丙酸氟替卡松乾粉，持續7到15天也能良好耐受。健康受試者每天重複口服高達80 mg，連續10天和病人每天口服高達20mg，連續42天都能良好耐受。不良反應的程度都是輕到中度，不良反應的發生率在治療藥物組和安慰劑組之間相似。小鼠的半數致死量]1000 mg/kg （相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約4100倍和9600倍），大鼠的皮下注射半數致死量>1000 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約8100倍和19200倍）
如果長期持續使用超過推薦劑量的舒利迭，可能導致明顯的腎上腺功能抑制。非常罕見急性腎上腺危象的報導，主要發生於長期(幾個月或幾年)使用超過推薦劑量的兒童中。觀察到的特徵是低血糖伴隨意識降低和/或驚厥。可能觸發急性腎上腺危象的情況包括發生外傷、外科手術、感染或任何快速減少丙酸氟替卡松成分劑量。不推薦患者使用超過推薦劑量的舒利迭®。
患者由醫生定期再評估，並將藥量逐漸調整至能有效控制哮喘的最低維持劑量。(參見【用法用量】部分)
沙美特羅替卡松粉吸入劑：
大鼠吸入沙美特羅3.6 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約290倍和140倍）和丙酸氟替卡松1.9 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入量的約15倍和35倍）單劑聯合使用沒有發生死亡。
沙美特羅：
沙美特羅過量可能出現β腎上腺素過度刺激的體徵與症狀，和（或）發生【不良反應】列出的任何體徵或症狀，或這些體徵症狀加重。例如，驚厥，心絞痛，高血壓或血壓過低，達到200次/分的心動過速，心律失常，神經過敏，頭痛，震顫，肌肉抽筋，口乾，心悸，噁心，頭暈，乏力，精神萎靡及失眠。沙美特羅過量可能加重與β腎上腺素受體激動劑相關的藥理學副作用，包括心動過速和（或）心律失常，震顫，頭痛，肌肉抽筋。沙美特羅過量可能導致有臨床意義的QTc間期延長，後者產生室性心律失常。過量使用的其他表現可能包括低鉀症和高糖血症。
與所有擬交感神經藥物相同，濫用沙美特羅可能引發的心臟驟停甚至死亡。
治療包括停用沙美特羅及適當的對症治療。可以考慮合理使用心臟選擇性的β腎上腺素受體阻滯劑，但要考慮到這種治療可能產生支氣管痙攣。無足夠的證據證明透析是否對沙美特羅使用過量有益。在過量使用的情況下建議心臟監護。
大鼠吸入2.9mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的每日最大推薦吸入劑量的約240和110倍）沒有發生死亡。狗吸入0.7mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約190和90倍）沒有發生死亡。給予小鼠口服150mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的6100和2900倍）沒有發生死亡；給予小鼠口服1000mg/kg沙美特羅（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的81000和38000倍）沒有發生死亡。
丙酸氟替卡松：
急性吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時會導致暫時性腎上腺功能抑制。由於腎上腺功能通常於數日內恢復，無需緊急處理。
慢性丙酸氟替卡松過量可能會導致腎上腺功能亢進的症狀/體徵。健康受試者單劑吸入4000mg的丙酸氟替卡松乾粉和單劑吸入1760 或 3520mg丙酸氟替卡松乾粉都能良好耐受。健康受試者每天兩次吸入1320mg丙酸氟替卡松乾粉，持續7到15天也能良好耐受。健康受試者每天重複口服高達80 mg，連續10天和病人每天口服高達20mg，連續42天都能良好耐受。不良反應的程度都是輕到中度，不良反應的發生率在治療藥物組和安慰劑組之間相似。小鼠的半數致死量]1000 mg/kg （相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約4100倍和9600倍），大鼠的皮下注射半數致死量>1000 mg/kg（相當於成人和兒童按照mg/m2計算的日推薦最大吸入劑量的約8100倍和19200倍）
如果長期持續使用超過推薦劑量的舒利迭，可能導致明顯的腎上腺功能抑制。非常罕見急性腎上腺危象的報導，主要發生於長期(幾個月或幾年)使用超過推薦劑量的兒童中。觀察到的特徵是低血糖伴隨意識降低和/或驚厥。可能觸發急性腎上腺危象的情況包括發生外傷、外科手術、感染或任何快速減少丙酸氟替卡松成分劑量。不推薦患者使用超過推薦劑量的舒利迭®。
患者由醫生定期再評估，並將藥量逐漸調整至能有效控制哮喘的最低維持劑量。(參見【用法用量】部分)
臨床試驗
舒利迭®用於哮喘治療的臨床試驗
獲得哮喘最佳控制舒利迭（GOAL）研究
在為期12個月，3416名哮喘患者參加的GOAL（獲得最佳的哮喘控制Gaining Optimal Asthma Control）大規模臨床研究中，對分別吸入舒利迭®和單用吸入糖皮質激素的患者達到預先定義哮喘控制水平的有效性和安全性進行了比較。研究採用階梯式治療方案，用藥劑量每12周增加一次，至達到哮喘“完全控制”**或研究藥物中的最高劑量。要求患者在治療連續8周中至少7周達到哮喘“完全控制”。研究表明：
-使用舒利迭®治療的患者中71%達到哮喘“良好控制”*；單用吸入糖皮質激素的患者中僅59%達到哮喘“良好控制”
-使用舒利迭®治療的患者中41%達到哮喘“完全控制”；單用吸入糖皮質激素的患者中僅28%達到哮喘“完全控制”
使用舒利迭®與單用吸入糖皮質激素相比，舒利迭®組患者可更快達到上述目標，且吸入的糖皮質激素劑量低於單用吸入糖皮質激素的患者。
GOAL臨床研究還表明：
-使用舒利迭®治療的患者急性哮喘加重率比單用吸入糖皮質激素治療的患者低29%。
-哮喘達到“良好控制”和“完全控制”後，生活質量（Quality of Life）也得到了改善。通過針對哮喘的生活質量問卷測量，用舒利迭®治療後61%的患者認為哮喘對生活質量的影響很小或無損害，而基線時只有8%的患者認為哮喘對生活質量影響很小或無損害。
* 哮喘的良好控制：偶爾有症狀，或偶爾使用短效β－受體激動劑，或肺功能[ 正常預計值的80%及無夜間憋醒，無急性哮喘發作及未發生與治療有關且需要改變治療方案的不良反應。
** 哮喘的完全控制：無症狀，不使用短效β－受體激動劑或肺功能≥正常預計值的80%及無夜間憋醒，無急性哮喘發作及未發生與治療有關且需要改變治療方案的不良事件。
此外，另外兩項臨床研究表明：與單用吸入糖皮質激素治療相比，舒利迭®可使吸入糖皮質激素劑量降低60%，患者仍可改善肺功能、提高無哮喘症狀天數的比例和減少急救藥物使用；同時，用支氣管切片檢查和支氣管肺泡灌洗評估，可控制潛在氣道炎症。
其他臨床研究顯示：使用舒利迭®治療與單用其中一種活性成分和安慰劑治療相比，舒利迭®治療可明顯改善患者的哮喘症狀和肺功能，減少急救藥物的用量。GOAL臨床研究表明，使用舒利迭®使這些終點指標得到改善，並至少可持續12個月。
SEREVENT（施立穩即沙美特羅）臨床試驗
哮喘
沙美特羅多中心哮喘研究試驗（SMART）是在美國進行的一項大型研究，比較了在常規治療基礎上，SEREVENT添加治療和安慰劑添加治療之間的安全性，主要終點為呼吸系統相關死亡例數和呼吸系統相關威脅生命經歷例數的總數，結果沒有顯著差異。研究顯示，接受SEREVENT的患者發生哮喘相關死亡的例數顯著增加（在13176名使用SEREVENT治療28周的患者中，有13例死亡；而使用安慰劑的13179名患者中，有3例死亡）。設計該研究的目的不是用來評價合併使用吸入性糖皮質激素的影響。但是，事後分析結果顯示，基線時使用吸入性激素的患者中，在哮喘相關死亡例數方面，兩治療組間沒有顯著差異（SEREVENT組為4/6127，安慰劑組為3/6138）。沒有使用吸入性激素的哮喘相關死亡例分別為：SEREVENT組9/7049，安慰劑組0/7041。另外，對42項臨床研究總計8030名使用舒利迭的患者和7925名使用輔舒酮的患者的薈萃分析顯示，舒利迭和輔舒酮在嚴重的呼吸系統相關事件和哮喘相關住院例數方面沒有統計學差異。
舒利迭®用於慢性阻塞性肺疾病治療的臨床試驗
有症狀，使用短效β2-受體激動劑後FEV1可逆性不低於FEV1預計值的10%的慢性阻塞性肺疾病患者：
為期超過6個月的、安慰劑對照的臨床試驗表明：常規使用舒利迭® 50mg/250mg和50mg /500mg規格，能迅速而有效地改善肺功能，顯著減少呼吸困難和緩解藥物的使用。患者的健康狀況也有明顯改善。
對有症狀，使用短效β2-受體激動劑後FEV1可逆性低於FEV1預計值的10%的慢性阻塞性肺疾病患者：
為期超過6個月和12個月的、安慰劑對照的臨床研究表明：常規使用舒利迭® 50mg /500mg規格，能迅速而有效地改善肺功能，顯著減少呼吸困難和緩解藥物的使用。在12個月期間，顯著減少慢性阻塞性肺疾病加重的危險性及添加口服糖皮質激素的需要。患者的健康狀況也有顯著改善。
舒利迭® 50mg /500mg規格可有效改善目前及曾經吸菸患者的肺功能和健康狀況，並減少慢性阻塞性肺疾病加重的危險性。
TORCH 研究（邁向COPD健康的變革，Towards a Revolution in COPD Health）：
TORCH是一項為期3年的研究，在COPD患者中評價了舒利迭準納器/Diskus50/500 mcg每日2次、沙美特羅準納器/Diskus50mcg每日2次、FP準納器/Diskus500mcg每日2次或安慰劑治療對各種原因死亡率的影響。基線（使用支氣管擴張劑之前）FEV1[60%正常預計值的中度至重度COPD患者隨機進行雙盲治療。研究期間，允許患者使用常規的COPD治療，但不允許使用其他吸入皮質激素、長效支氣管擴張劑和長期全身使用的皮質激素。3年時確定所有患者的存活狀態，不論是否停用研究用藥。主要終點為3年時舒利迭與安慰劑相比總死亡率（總死亡率）的降低。
與安慰劑相比，舒利迭使3年內任何時間死亡的危險性降低17.5%（風險比0.825（95%CI0.68，1.00，p=0.052）;均校正中期分析）。沙美特羅與安慰劑相比3年內任何時間各種原因死亡的危險性降低12%（p=0.180），FP與安慰劑相比死亡的危險性升高6%（p=0.525）。
使用Cox比例風險模型的支持性分析得出舒利迭與安慰劑相比風險比為 0.811 (95% CI 0.670, 0.982, p=0.031)，表明3年內任何時間死亡的危險性降低19%。模型校正了重要的因素（吸菸狀態、年齡、性別、地區、基線FEV1和體重指數）。沒有證據表明治療作用因這些因素而不同。
3年內因COPD相關原因死亡的患者百分比為：安慰劑組 6.0%，沙美特羅組6.1%，FP組6.9%，舒利迭組4.7%。
與安慰劑相比，舒利迭使中度至重度急性加重的發生率降低25% (95% CI: 19- 31%；p[0.001)。與沙美特羅相比，舒利迭使急性加重發生率降低12% (95% CI: 5-19%, p=0.002) ，與FP相比降低9% (95% CI：1-16%, p=0.024)。與安慰劑相比，沙美特羅和FP使急性加重發生率分別顯著降低15% (95% CI：7- 22%；p[0.001) 和 18% (95% CI：11-24%；p<0.001) 。
與安慰劑相比，所有活性治療使St George呼吸問卷調查表（SGRQ）評價的健康相關生活質量改善。與安慰劑相比舒利迭治療3年平均改善為-3.1單位(95% CI： -4.1 至 -2.1：p<0.001), 與沙美特羅相比改善-2.2單位 (p[0.001)，與FP相比改善-1.2單位(p=0.017)。
經過3年的治療，舒利迭治療的受試者中FEV1 值高於安慰劑組受試者（經過3年平均差異為92mL, 95% CI： 75-108 mL； p[0.001）。在改善FEV1方面，舒利迭也比沙美特羅或FP有效（與沙美特羅相比平均差異為50 mL, p[0.001；與FP相比平均差異為44mL，p<0.001）。
估計3年內報告肺炎為不良事件的機率為：安慰劑組12.3%，沙美特羅組13.3%，FP組18.3%，舒利迭組19.6%（舒利迭與安慰劑相比風險比為1.64，95% CI：1.33 -2.01，p<0.001）。肺炎相關死亡無增加，裁定為主要由於肺炎引起的治療期間的死亡為：安慰劑組7例，沙美特羅組9例，FP組13例，舒利迭組8例。骨折機率無顯著差異（安慰劑組5.1%，沙美特羅組5.1%，FP組5.4%，舒利迭組6.3%；舒利迭與安慰劑相比風險比：1.22，95% CI：0.87-1.72, p=0.248）。眼異常、骨異常和HPA軸異常的不良事件發生率低，未觀察到治療組間有差異。沒有證據表明沙美特羅治療組的患者心臟不良事件增加。
獲得哮喘最佳控制舒利迭（GOAL）研究
在為期12個月，3416名哮喘患者參加的GOAL（獲得最佳的哮喘控制Gaining Optimal Asthma Control）大規模臨床研究中，對分別吸入舒利迭®和單用吸入糖皮質激素的患者達到預先定義哮喘控制水平的有效性和安全性進行了比較。研究採用階梯式治療方案，用藥劑量每12周增加一次，至達到哮喘“完全控制”**或研究藥物中的最高劑量。要求患者在治療連續8周中至少7周達到哮喘“完全控制”。研究表明：
-使用舒利迭®治療的患者中71%達到哮喘“良好控制”*；單用吸入糖皮質激素的患者中僅59%達到哮喘“良好控制”
-使用舒利迭®治療的患者中41%達到哮喘“完全控制”；單用吸入糖皮質激素的患者中僅28%達到哮喘“完全控制”
使用舒利迭®與單用吸入糖皮質激素相比，舒利迭®組患者可更快達到上述目標，且吸入的糖皮質激素劑量低於單用吸入糖皮質激素的患者。
GOAL臨床研究還表明：
-使用舒利迭®治療的患者急性哮喘加重率比單用吸入糖皮質激素治療的患者低29%。
-哮喘達到“良好控制”和“完全控制”後，生活質量（Quality of Life）也得到了改善。通過針對哮喘的生活質量問卷測量，用舒利迭®治療後61%的患者認為哮喘對生活質量的影響很小或無損害，而基線時只有8%的患者認為哮喘對生活質量影響很小或無損害。
* 哮喘的良好控制：偶爾有症狀，或偶爾使用短效β－受體激動劑，或肺功能[ 正常預計值的80%及無夜間憋醒，無急性哮喘發作及未發生與治療有關且需要改變治療方案的不良反應。
** 哮喘的完全控制：無症狀，不使用短效β－受體激動劑或肺功能≥正常預計值的80%及無夜間憋醒，無急性哮喘發作及未發生與治療有關且需要改變治療方案的不良事件。
此外，另外兩項臨床研究表明：與單用吸入糖皮質激素治療相比，舒利迭®可使吸入糖皮質激素劑量降低60%，患者仍可改善肺功能、提高無哮喘症狀天數的比例和減少急救藥物使用；同時，用支氣管切片檢查和支氣管肺泡灌洗評估，可控制潛在氣道炎症。
其他臨床研究顯示：使用舒利迭®治療與單用其中一種活性成分和安慰劑治療相比，舒利迭®治療可明顯改善患者的哮喘症狀和肺功能，減少急救藥物的用量。GOAL臨床研究表明，使用舒利迭®使這些終點指標得到改善，並至少可持續12個月。
SEREVENT（施立穩即沙美特羅）臨床試驗
哮喘
沙美特羅多中心哮喘研究試驗（SMART）是在美國進行的一項大型研究，比較了在常規治療基礎上，SEREVENT添加治療和安慰劑添加治療之間的安全性，主要終點為呼吸系統相關死亡例數和呼吸系統相關威脅生命經歷例數的總數，結果沒有顯著差異。研究顯示，接受SEREVENT的患者發生哮喘相關死亡的例數顯著增加（在13176名使用SEREVENT治療28周的患者中，有13例死亡；而使用安慰劑的13179名患者中，有3例死亡）。設計該研究的目的不是用來評價合併使用吸入性糖皮質激素的影響。但是，事後分析結果顯示，基線時使用吸入性激素的患者中，在哮喘相關死亡例數方面，兩治療組間沒有顯著差異（SEREVENT組為4/6127，安慰劑組為3/6138）。沒有使用吸入性激素的哮喘相關死亡例分別為：SEREVENT組9/7049，安慰劑組0/7041。另外，對42項臨床研究總計8030名使用舒利迭的患者和7925名使用輔舒酮的患者的薈萃分析顯示，舒利迭和輔舒酮在嚴重的呼吸系統相關事件和哮喘相關住院例數方面沒有統計學差異。
舒利迭®用於慢性阻塞性肺疾病治療的臨床試驗
有症狀，使用短效β2-受體激動劑後FEV1可逆性不低於FEV1預計值的10%的慢性阻塞性肺疾病患者：
為期超過6個月的、安慰劑對照的臨床試驗表明：常規使用舒利迭® 50mg/250mg和50mg /500mg規格，能迅速而有效地改善肺功能，顯著減少呼吸困難和緩解藥物的使用。患者的健康狀況也有明顯改善。
對有症狀，使用短效β2-受體激動劑後FEV1可逆性低於FEV1預計值的10%的慢性阻塞性肺疾病患者：
為期超過6個月和12個月的、安慰劑對照的臨床研究表明：常規使用舒利迭® 50mg /500mg規格，能迅速而有效地改善肺功能，顯著減少呼吸困難和緩解藥物的使用。在12個月期間，顯著減少慢性阻塞性肺疾病加重的危險性及添加口服糖皮質激素的需要。患者的健康狀況也有顯著改善。
舒利迭® 50mg /500mg規格可有效改善目前及曾經吸菸患者的肺功能和健康狀況，並減少慢性阻塞性肺疾病加重的危險性。
TORCH 研究（邁向COPD健康的變革，Towards a Revolution in COPD Health）：
TORCH是一項為期3年的研究，在COPD患者中評價了舒利迭準納器/Diskus50/500 mcg每日2次、沙美特羅準納器/Diskus50mcg每日2次、FP準納器/Diskus500mcg每日2次或安慰劑治療對各種原因死亡率的影響。基線（使用支氣管擴張劑之前）FEV1[60%正常預計值的中度至重度COPD患者隨機進行雙盲治療。研究期間，允許患者使用常規的COPD治療，但不允許使用其他吸入皮質激素、長效支氣管擴張劑和長期全身使用的皮質激素。3年時確定所有患者的存活狀態，不論是否停用研究用藥。主要終點為3年時舒利迭與安慰劑相比總死亡率（總死亡率）的降低。
與安慰劑相比，舒利迭使3年內任何時間死亡的危險性降低17.5%（風險比0.825（95%CI0.68，1.00，p=0.052）;均校正中期分析）。沙美特羅與安慰劑相比3年內任何時間各種原因死亡的危險性降低12%（p=0.180），FP與安慰劑相比死亡的危險性升高6%（p=0.525）。
使用Cox比例風險模型的支持性分析得出舒利迭與安慰劑相比風險比為 0.811 (95% CI 0.670, 0.982, p=0.031)，表明3年內任何時間死亡的危險性降低19%。模型校正了重要的因素（吸菸狀態、年齡、性別、地區、基線FEV1和體重指數）。沒有證據表明治療作用因這些因素而不同。
3年內因COPD相關原因死亡的患者百分比為：安慰劑組 6.0%，沙美特羅組6.1%，FP組6.9%，舒利迭組4.7%。
與安慰劑相比，舒利迭使中度至重度急性加重的發生率降低25% (95% CI: 19- 31%；p[0.001)。與沙美特羅相比，舒利迭使急性加重發生率降低12% (95% CI: 5-19%, p=0.002) ，與FP相比降低9% (95% CI：1-16%, p=0.024)。與安慰劑相比，沙美特羅和FP使急性加重發生率分別顯著降低15% (95% CI：7- 22%；p[0.001) 和 18% (95% CI：11-24%；p<0.001) 。
與安慰劑相比，所有活性治療使St George呼吸問卷調查表（SGRQ）評價的健康相關生活質量改善。與安慰劑相比舒利迭治療3年平均改善為-3.1單位(95% CI： -4.1 至 -2.1：p<0.001), 與沙美特羅相比改善-2.2單位 (p[0.001)，與FP相比改善-1.2單位(p=0.017)。
經過3年的治療，舒利迭治療的受試者中FEV1 值高於安慰劑組受試者（經過3年平均差異為92mL, 95% CI： 75-108 mL； p[0.001）。在改善FEV1方面，舒利迭也比沙美特羅或FP有效（與沙美特羅相比平均差異為50 mL, p[0.001；與FP相比平均差異為44mL，p<0.001）。
估計3年內報告肺炎為不良事件的機率為：安慰劑組12.3%，沙美特羅組13.3%，FP組18.3%，舒利迭組19.6%（舒利迭與安慰劑相比風險比為1.64，95% CI：1.33 -2.01，p<0.001）。肺炎相關死亡無增加，裁定為主要由於肺炎引起的治療期間的死亡為：安慰劑組7例，沙美特羅組9例，FP組13例，舒利迭組8例。骨折機率無顯著差異（安慰劑組5.1%，沙美特羅組5.1%，FP組5.4%，舒利迭組6.3%；舒利迭與安慰劑相比風險比：1.22，95% CI：0.87-1.72, p=0.248）。眼異常、骨異常和HPA軸異常的不良事件發生率低，未觀察到治療組間有差異。沒有證據表明沙美特羅治療組的患者心臟不良事件增加。
藥理毒理
藥效學特性
作用機制：
本品含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制症狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能並預防病情惡化。本品能為同時使用β－受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者提供更方便的治療方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下：
沙美特羅：
沙美特羅有一條能與受體外點結合的長側鏈，它是選擇性長效（12小時）β2腎上腺素受體激動劑。
與使用推薦劑量的傳統短效β2－受體激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，並產生至少持續12小時的更持久支氣管擴張作用。
體外實驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長效抑制劑。
沙美特羅能抑制人體吸入過敏原後的速發與遲發反應，對後者的作用在單劑吸入後能持續30多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同於皮質激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松：
吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生有效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的症狀及惡化，而無使用全身性皮質激素的不良反應。
在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常範圍以內。當由其它的吸入皮質激素轉換過來後，儘管過去及當前間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。儘管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間（參見【注意事項】）。
臨床前安全資料
沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松的安全性已由動物毒性試驗廣泛評價。只在劑量超過人類中使用的推薦用量時才會出現有意義的毒性，並且都是預期的強效β2腎上腺受體激動劑和糖皮質激素的反應。
動物生殖實驗中，糖皮質激素可誘發畸變（齶裂，骨骼畸形）。然而，並未證實上述現象與人使用推薦劑量的糖皮質激素有相關性。動物研究表明只有暴露於高劑量的沙美特羅昔萘酸鹽中才會出現胚胎毒性。對大鼠給予沙美特羅與丙酸氟替卡松時，出現預期的糖皮質激素所導致的異常：發生臍動脈位置改變和枕骨位骨化不完全的機率增加。
在長期研究中，沙美特羅昔萘酸鹽可導致大鼠卵巢系膜和小鼠子宮良性平滑肌瘤。
齧齒動物對這些藥物誘致腫瘤的形成敏感。沙美特羅被認為對人類不具明顯的致癌危險。
沙美特羅與丙酸氟替卡松大劑量合用時在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暫時性引起輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動脈炎，常規用藥後可緩解。聯合用藥與單用沙美特羅相比，狗的心率增加水平更高。在對人的研究中，尚未發現有臨床意義的嚴重心血管副作用。
在動物中，聯合用藥並不改變其他種類相關的毒性。
作用機制：
本品含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制症狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能並預防病情惡化。本品能為同時使用β－受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者提供更方便的治療方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下：
沙美特羅：
沙美特羅有一條能與受體外點結合的長側鏈，它是選擇性長效（12小時）β2腎上腺素受體激動劑。
與使用推薦劑量的傳統短效β2－受體激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，並產生至少持續12小時的更持久支氣管擴張作用。
體外實驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長效抑制劑。
沙美特羅能抑制人體吸入過敏原後的速發與遲發反應，對後者的作用在單劑吸入後能持續30多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同於皮質激素的抗炎作用。
丙酸氟替卡松：
吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生有效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的症狀及惡化，而無使用全身性皮質激素的不良反應。
在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常範圍以內。當由其它的吸入皮質激素轉換過來後，儘管過去及當前間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。儘管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間（參見【注意事項】）。
臨床前安全資料
沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松的安全性已由動物毒性試驗廣泛評價。只在劑量超過人類中使用的推薦用量時才會出現有意義的毒性，並且都是預期的強效β2腎上腺受體激動劑和糖皮質激素的反應。
動物生殖實驗中，糖皮質激素可誘發畸變（齶裂，骨骼畸形）。然而，並未證實上述現象與人使用推薦劑量的糖皮質激素有相關性。動物研究表明只有暴露於高劑量的沙美特羅昔萘酸鹽中才會出現胚胎毒性。對大鼠給予沙美特羅與丙酸氟替卡松時，出現預期的糖皮質激素所導致的異常：發生臍動脈位置改變和枕骨位骨化不完全的機率增加。
在長期研究中，沙美特羅昔萘酸鹽可導致大鼠卵巢系膜和小鼠子宮良性平滑肌瘤。
齧齒動物對這些藥物誘致腫瘤的形成敏感。沙美特羅被認為對人類不具明顯的致癌危險。
沙美特羅與丙酸氟替卡松大劑量合用時在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暫時性引起輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動脈炎，常規用藥後可緩解。聯合用藥與單用沙美特羅相比，狗的心率增加水平更高。在對人的研究中，尚未發現有臨床意義的嚴重心血管副作用。
在動物中，聯合用藥並不改變其他種類相關的毒性。
藥代動力學
沙美特羅/丙酸氟替卡松
成人，12歲及12歲以上的青少年患者：
對健康成年受試者給予本品後，丙酸氟替卡松會在1到2小時後達到血漿峰濃度，而沙美特羅的血漿峰濃度約在5分鐘後達到。
在一項單劑，交叉試驗中，給予14位健康成年受試者高於推薦劑量的本品。給予以下3種2吸治療：本品50mg/500mg，合併吸入丙酸氟替卡松乾粉500mg和沙美特羅乾粉50mg，或單用丙酸氟替卡松乾粉500mg。丙酸氟替卡松的平均血漿峰濃度分別是107, 94和120 pg/mL，沙美特羅的平均血漿峰濃度分別是200和150 pg/mL，表明丙酸氟替卡松和沙美特羅的系統暴露量無明顯變化。
在一項重複給藥的試驗中，給予45位青少年和成人哮喘患者最高推薦劑量的本品。給予以下每天2吸治療：本品 50mg/500mg，合併吸入丙酸氟替卡松乾粉500mg和沙美特羅乾粉50mg，或單用丙酸氟替卡松乾粉500mg。丙酸氟替卡松的平均穩態血漿峰濃度分別是57, 73和70 pg/mL，表明丙酸氟替卡松的系統暴露量無明顯變化。此項試驗中未檢測沙美特羅的血漿濃度。
沒有觀察到丙酸氟替卡松和沙美特羅在排泄物中的明顯變化。給予本品後，丙酸氟替卡松的終末半衰期平均為5.33 到7.65小時，這和合併吸入沙美特羅時，或單用丙酸氟替卡松時所報告的終末半衰期相似（平均5.30 到6.91小時）。沒有沙美特羅在給予本品或合併吸入丙酸氟替卡松後，終末半衰期的報導。
兒童患者：在4到11歲哮喘患兒中進行的一項臨床試驗中，61位患者每天兩次使用準納器給予50 和100mg 丙酸氟替卡松吸入乾粉後20到40分鐘，檢測丙酸氟替卡松的濃度。血漿濃度很低，其範圍為未檢測到（大約血漿樣本的80%）到88 pg/mL。50mg和100mg劑量水平的丙酸氟替卡松平均血漿峰濃度分別為5和8 pg/mL。
特殊人群：沒有進行本品正規藥代動力學研究，用以發現性別差異。在特殊人群，如老年患者，肝臟或腎臟損傷的患者中，也未進行這樣的研究。
藥物相互作用：在重複和單次劑量的研究中，吸入本品，在丙酸氟替卡松和沙美特羅之間的系統暴露量方面，無明顯的藥物相互作用證據。
在動物及人體內均無證據表明經吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩成分各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成分可以分開考慮。
由15個健康受試者參加的一項安慰劑對照，交叉藥物相互作用研究中，同時使用SEREVENT(50mcg，一天兩次吸入)及CYP3A4抑制劑酮康唑(400mg，一天一次口服)治療7天，導致血漿中沙美特羅的暴露量明顯增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)。重複給藥後，不增加沙美特羅蓄積量。3名受試者因出現心電圖QTc間期延長或伴有竇性心動過速的心悸而退出SEREVENT和酮康唑聯合使用。其餘12名受試者同時使用SEREVENT和酮康唑，沒有對心率、血鉀或QTc間期產生有臨床意義的影響(參見【注意事項】及【藥物相互作用】)。
沙美特羅：
沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平並不作為治療指標。另外，關於沙美特羅的藥代動力學的資料是有限的，因為吸入治療劑量後的藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術上的困難。
常規使用沙美特羅後，可在體循環中監測到羥萘甲酸，其穩態濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩態水平要低1000倍以上。在長期(12個月以上)常規用藥的氣道阻塞的患者中，未見到有害作用。
吸收：因為治療劑量很小，在吸入推薦劑量(每天2次的沙美特羅吸入乾粉50mg)的沙美特羅後，其系統水平很低或不能測定。7位哮喘患者每天2次給予50mg沙美特羅吸入乾粉長期治療後，血漿中的沙美特羅從5到45分鐘可被測出，血漿濃度很低，平均峰濃度是20分鐘達167 pg/mL，重複給藥時，並無畜積。
分布：在體外，沙美特羅與血漿蛋白質的結合率平均為96%，每毫升血漿沙美特羅濃度範圍從8到7722 ng，遠高於給予沙美特羅治療劑量後所達到的濃度。
代謝：沙美特羅主要通過羥基化代謝，隨後主要經糞便排除。在尿或糞便中，未發現明顯數量的原形沙美特羅。
排出：2個健康成年受試者經口接受放射標記的沙美特羅1mg ，7天內分別約有25% 和60%放射標記的沙美特羅通過尿或糞便排出。終末清除半衰期約是5.5 小時。
昔奈酸鹽無明顯的藥理活性。其有高度的蛋白結合率(>99%)和長達11天的半衰期。
特殊人群：肝損傷者：由於沙美特羅主要通過肝代謝，肝功能損害會導致血漿中沙美特羅蓄積，因此肝病患者應被嚴密監測。
其他：沒有對其他特殊人群使用沙美特羅進行正規的藥代動力學研究。
丙酸氟替卡松：
分別從含有吸入給藥後的藥代動力學數據的研究中，或含有靜脈給藥後的藥代動力學數據的研究中，或者通過比較這種研究中的藥代動力學數據，對現有的每一種吸入裝量的丙酸氟替卡松的絕對生物利用度進行了評價。在健康成人受試者中，評價了不同吸入裝置的丙酸氟替卡松的絕對生物利用度，分別為：丙酸氟替卡松準納器(Accuhaler/Diskus)為7.8%，丙酸氟替卡松碟式吸入器(Diskhaler)為9.0%，丙酸氟替卡松Evohaler吸入器為10.9%，沙美特羅丙酸氟替卡松Evohaler吸入器為5.3%，沙美特羅丙酸氟替卡松準納器(Accuhaler/Diskus)為5.5%。曾觀察到哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者吸入丙酸氟替卡松後系統暴露降低。
吸收：丙酸氟替卡松局部作用於肺部，因此血漿水平不能預測其治療作用。對標記的和未標記藥物，使用口服劑量的研究顯示，由於腸道和肝的不完全吸收和系統前代謝作用，丙酸氟替卡松的口服系統生物利用度可忽略不計([1%)。相反，輸送到肺部的丙酸氟替卡松中，則大部分被全身吸收。丙酸氟替卡松由準納器裝置輸送到健康志願者，其系統生物利用度約為18%。
成人哮喘患者(N = 11)每天兩次使用準納器給予500mg丙酸氟替卡松吸入乾粉後，丙酸氟替卡松的穩態血漿峰濃度為從無法顯示到266pg/mL。平均血漿濃度為110pg/mL。
慢性阻塞性肺疾病患者每天兩次使用準納器吸入250mg丙酸氟替卡松治療，其穩態血漿峰濃度平均為53pg/mL（範圍為19.3 到159.3pg/mL）
分布：靜脈給藥後，丙酸氟替卡松出現迅速的起始處置相（initial disposition phase），這與它的高脂溶性和組織結合率相一致。其分布容量為4.2 L/kg。
丙酸氟替卡松與人血漿蛋白平均結合率為91%，與紅細胞的結合是微弱的，可逆的，與人皮質激素傳遞蛋白無明顯結合。
代謝：丙酸氟替卡松的總體清除率高（平均為1093 mL/min），腎清除率所占比例低於總體清除率的0.02%。人體中發現的唯一循環代謝物是通過細胞色素酶P450 3A4途徑形成的，丙酸氟替卡松的17β‑羧酸衍生物。與體外，與母藥相比，此代謝物對人肺細胞液中的皮質激素受體親和力較低（約1/2000），在動物實驗中，藥理學活性可忽略不計。對使用經培養的人肝腫瘤細胞的體外實驗中所發現的其他代謝物，在人體內則未發現。
排除：靜脈給藥後，丙酸氟替卡松有多指數動力參數，其終末清除半衰期約為7.8小時。放射標記的口服劑量中，低於5%以代謝物形式經尿液排泄，而剩下部分經糞便以代謝物和母藥形式排泄。
特殊人群：肝損傷：由於丙酸氟替卡松主要通過肝臟代謝清除，所以肝功能損傷會引起丙酸氟替卡松在血漿中聚積。因此肝病患者服用本品時需嚴密監視。
性別：9位女性和16位男性哮喘患者每天2次使用準納器給予500mg丙酸氟替卡松吸入乾粉，以及14位女性和43位男性COPD患者每天2次使用250或500mg，獲取了全面的藥代動力學情況。未觀察到丙酸氟替卡松的藥代動力學有總體差異。
年齡：57位COPD患者（年齡從40到82歲）每天2次使用250或500mg丙酸氟替卡松，未觀察到年齡和系統暴露量間的關聯。
其他：沒有對其他特殊人群進行正規的藥代動力學研究。
藥物相互作用：丙酸氟替卡松是細胞色素酶P450 3A4的底物。根據一項18名健康受試者參加的，多劑量，交叉藥物相互作用研究，不推薦丙酸氟替卡松和強效細胞色素酶P450 3A4抑制劑，利托那韋合併使用。丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑（每天200mg）與利托那韋（100mg，每天2次）合併使用7天，在大多數受試者中，未檢測到單用丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑後的血漿濃度([10 pg/mL)，而可監測到峰濃度值Cmax（平均為11.9 pg/mL [範圍, 10.8 to 14.1 pg/mL] 和 AUC(0-t) 平均為 8.43 pg·hr/mL [範圍, 4.2 to 18.8 pg·hr/mL])。在合併使用利托那韋和丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑後，丙酸氟替卡松的Cmax and AUC(0-t)分別增加到318 pg/mL (範圍, 110 to 648 pg/mL) 及 3102.6 pg·hr/mL (範圍, 1207.1至5662.0 pg·hr/mL)。丙酸氟替卡松血漿暴露量明顯增加導致AUC下的血漿皮質醇面積明顯增加(86%)。
應慎用其他強效細胞色素酶P450 3A4抑制劑和丙酸氟替卡松聯合使用。在一項藥物相互作用研究中，合併使用經口吸入丙酸氟替卡松(1000mg)和酮康唑 (200 mg 一天一次)會導致丙酸氟替卡松血漿暴露量增加和血漿皮質醇的AUC減少，但對皮質醇尿排泄物沒有作用。
在另一項多次給藥的藥物相互研究中，聯合使用經口吸入丙酸氟替卡松(500mg，一天2次)和紅黴素(333mg，一天3次)不會影響丙酸氟替卡松的藥代動力學。
成人，12歲及12歲以上的青少年患者：
對健康成年受試者給予本品後，丙酸氟替卡松會在1到2小時後達到血漿峰濃度，而沙美特羅的血漿峰濃度約在5分鐘後達到。
在一項單劑，交叉試驗中，給予14位健康成年受試者高於推薦劑量的本品。給予以下3種2吸治療：本品50mg/500mg，合併吸入丙酸氟替卡松乾粉500mg和沙美特羅乾粉50mg，或單用丙酸氟替卡松乾粉500mg。丙酸氟替卡松的平均血漿峰濃度分別是107, 94和120 pg/mL，沙美特羅的平均血漿峰濃度分別是200和150 pg/mL，表明丙酸氟替卡松和沙美特羅的系統暴露量無明顯變化。
在一項重複給藥的試驗中，給予45位青少年和成人哮喘患者最高推薦劑量的本品。給予以下每天2吸治療：本品 50mg/500mg，合併吸入丙酸氟替卡松乾粉500mg和沙美特羅乾粉50mg，或單用丙酸氟替卡松乾粉500mg。丙酸氟替卡松的平均穩態血漿峰濃度分別是57, 73和70 pg/mL，表明丙酸氟替卡松的系統暴露量無明顯變化。此項試驗中未檢測沙美特羅的血漿濃度。
沒有觀察到丙酸氟替卡松和沙美特羅在排泄物中的明顯變化。給予本品後，丙酸氟替卡松的終末半衰期平均為5.33 到7.65小時，這和合併吸入沙美特羅時，或單用丙酸氟替卡松時所報告的終末半衰期相似（平均5.30 到6.91小時）。沒有沙美特羅在給予本品或合併吸入丙酸氟替卡松後，終末半衰期的報導。
兒童患者：在4到11歲哮喘患兒中進行的一項臨床試驗中，61位患者每天兩次使用準納器給予50 和100mg 丙酸氟替卡松吸入乾粉後20到40分鐘，檢測丙酸氟替卡松的濃度。血漿濃度很低，其範圍為未檢測到（大約血漿樣本的80%）到88 pg/mL。50mg和100mg劑量水平的丙酸氟替卡松平均血漿峰濃度分別為5和8 pg/mL。
特殊人群：沒有進行本品正規藥代動力學研究，用以發現性別差異。在特殊人群，如老年患者，肝臟或腎臟損傷的患者中，也未進行這樣的研究。
藥物相互作用：在重複和單次劑量的研究中，吸入本品，在丙酸氟替卡松和沙美特羅之間的系統暴露量方面，無明顯的藥物相互作用證據。
在動物及人體內均無證據表明經吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩成分各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成分可以分開考慮。
由15個健康受試者參加的一項安慰劑對照，交叉藥物相互作用研究中，同時使用SEREVENT(50mcg，一天兩次吸入)及CYP3A4抑制劑酮康唑(400mg，一天一次口服)治療7天，導致血漿中沙美特羅的暴露量明顯增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)。重複給藥後，不增加沙美特羅蓄積量。3名受試者因出現心電圖QTc間期延長或伴有竇性心動過速的心悸而退出SEREVENT和酮康唑聯合使用。其餘12名受試者同時使用SEREVENT和酮康唑，沒有對心率、血鉀或QTc間期產生有臨床意義的影響(參見【注意事項】及【藥物相互作用】)。
沙美特羅：
沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平並不作為治療指標。另外，關於沙美特羅的藥代動力學的資料是有限的，因為吸入治療劑量後的藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術上的困難。
常規使用沙美特羅後，可在體循環中監測到羥萘甲酸，其穩態濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩態水平要低1000倍以上。在長期(12個月以上)常規用藥的氣道阻塞的患者中，未見到有害作用。
吸收：因為治療劑量很小，在吸入推薦劑量(每天2次的沙美特羅吸入乾粉50mg)的沙美特羅後，其系統水平很低或不能測定。7位哮喘患者每天2次給予50mg沙美特羅吸入乾粉長期治療後，血漿中的沙美特羅從5到45分鐘可被測出，血漿濃度很低，平均峰濃度是20分鐘達167 pg/mL，重複給藥時，並無畜積。
分布：在體外，沙美特羅與血漿蛋白質的結合率平均為96%，每毫升血漿沙美特羅濃度範圍從8到7722 ng，遠高於給予沙美特羅治療劑量後所達到的濃度。
代謝：沙美特羅主要通過羥基化代謝，隨後主要經糞便排除。在尿或糞便中，未發現明顯數量的原形沙美特羅。
排出：2個健康成年受試者經口接受放射標記的沙美特羅1mg ，7天內分別約有25% 和60%放射標記的沙美特羅通過尿或糞便排出。終末清除半衰期約是5.5 小時。
昔奈酸鹽無明顯的藥理活性。其有高度的蛋白結合率(>99%)和長達11天的半衰期。
特殊人群：肝損傷者：由於沙美特羅主要通過肝代謝，肝功能損害會導致血漿中沙美特羅蓄積，因此肝病患者應被嚴密監測。
其他：沒有對其他特殊人群使用沙美特羅進行正規的藥代動力學研究。
丙酸氟替卡松：
分別從含有吸入給藥後的藥代動力學數據的研究中，或含有靜脈給藥後的藥代動力學數據的研究中，或者通過比較這種研究中的藥代動力學數據，對現有的每一種吸入裝量的丙酸氟替卡松的絕對生物利用度進行了評價。在健康成人受試者中，評價了不同吸入裝置的丙酸氟替卡松的絕對生物利用度，分別為：丙酸氟替卡松準納器(Accuhaler/Diskus)為7.8%，丙酸氟替卡松碟式吸入器(Diskhaler)為9.0%，丙酸氟替卡松Evohaler吸入器為10.9%，沙美特羅丙酸氟替卡松Evohaler吸入器為5.3%，沙美特羅丙酸氟替卡松準納器(Accuhaler/Diskus)為5.5%。曾觀察到哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者吸入丙酸氟替卡松後系統暴露降低。
吸收：丙酸氟替卡松局部作用於肺部，因此血漿水平不能預測其治療作用。對標記的和未標記藥物，使用口服劑量的研究顯示，由於腸道和肝的不完全吸收和系統前代謝作用，丙酸氟替卡松的口服系統生物利用度可忽略不計([1%)。相反，輸送到肺部的丙酸氟替卡松中，則大部分被全身吸收。丙酸氟替卡松由準納器裝置輸送到健康志願者，其系統生物利用度約為18%。
成人哮喘患者(N = 11)每天兩次使用準納器給予500mg丙酸氟替卡松吸入乾粉後，丙酸氟替卡松的穩態血漿峰濃度為從無法顯示到266pg/mL。平均血漿濃度為110pg/mL。
慢性阻塞性肺疾病患者每天兩次使用準納器吸入250mg丙酸氟替卡松治療，其穩態血漿峰濃度平均為53pg/mL（範圍為19.3 到159.3pg/mL）
分布：靜脈給藥後，丙酸氟替卡松出現迅速的起始處置相（initial disposition phase），這與它的高脂溶性和組織結合率相一致。其分布容量為4.2 L/kg。
丙酸氟替卡松與人血漿蛋白平均結合率為91%，與紅細胞的結合是微弱的，可逆的，與人皮質激素傳遞蛋白無明顯結合。
代謝：丙酸氟替卡松的總體清除率高（平均為1093 mL/min），腎清除率所占比例低於總體清除率的0.02%。人體中發現的唯一循環代謝物是通過細胞色素酶P450 3A4途徑形成的，丙酸氟替卡松的17β‑羧酸衍生物。與體外，與母藥相比，此代謝物對人肺細胞液中的皮質激素受體親和力較低（約1/2000），在動物實驗中，藥理學活性可忽略不計。對使用經培養的人肝腫瘤細胞的體外實驗中所發現的其他代謝物，在人體內則未發現。
排除：靜脈給藥後，丙酸氟替卡松有多指數動力參數，其終末清除半衰期約為7.8小時。放射標記的口服劑量中，低於5%以代謝物形式經尿液排泄，而剩下部分經糞便以代謝物和母藥形式排泄。
特殊人群：肝損傷：由於丙酸氟替卡松主要通過肝臟代謝清除，所以肝功能損傷會引起丙酸氟替卡松在血漿中聚積。因此肝病患者服用本品時需嚴密監視。
性別：9位女性和16位男性哮喘患者每天2次使用準納器給予500mg丙酸氟替卡松吸入乾粉，以及14位女性和43位男性COPD患者每天2次使用250或500mg，獲取了全面的藥代動力學情況。未觀察到丙酸氟替卡松的藥代動力學有總體差異。
年齡：57位COPD患者（年齡從40到82歲）每天2次使用250或500mg丙酸氟替卡松，未觀察到年齡和系統暴露量間的關聯。
其他：沒有對其他特殊人群進行正規的藥代動力學研究。
藥物相互作用：丙酸氟替卡松是細胞色素酶P450 3A4的底物。根據一項18名健康受試者參加的，多劑量，交叉藥物相互作用研究，不推薦丙酸氟替卡松和強效細胞色素酶P450 3A4抑制劑，利托那韋合併使用。丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑（每天200mg）與利托那韋（100mg，每天2次）合併使用7天，在大多數受試者中，未檢測到單用丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑後的血漿濃度([10 pg/mL)，而可監測到峰濃度值Cmax（平均為11.9 pg/mL [範圍, 10.8 to 14.1 pg/mL] 和 AUC(0-t) 平均為 8.43 pg·hr/mL [範圍, 4.2 to 18.8 pg·hr/mL])。在合併使用利托那韋和丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑後，丙酸氟替卡松的Cmax and AUC(0-t)分別增加到318 pg/mL (範圍, 110 to 648 pg/mL) 及 3102.6 pg·hr/mL (範圍, 1207.1至5662.0 pg·hr/mL)。丙酸氟替卡松血漿暴露量明顯增加導致AUC下的血漿皮質醇面積明顯增加(86%)。
應慎用其他強效細胞色素酶P450 3A4抑制劑和丙酸氟替卡松聯合使用。在一項藥物相互作用研究中，合併使用經口吸入丙酸氟替卡松(1000mg)和酮康唑 (200 mg 一天一次)會導致丙酸氟替卡松血漿暴露量增加和血漿皮質醇的AUC減少，但對皮質醇尿排泄物沒有作用。
在另一項多次給藥的藥物相互研究中，聯合使用經口吸入丙酸氟替卡松(500mg，一天2次)和紅黴素(333mg，一天3次)不會影響丙酸氟替卡松的藥代動力學。
貯藏
於30°C以下。
包裝
條形雙鋁泡罩包裝 28泡，60泡/盒。
有效期
18個月。
執行標準
(1)50µg/100µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）進口藥品註冊標準JX20010143
(2)50µg/250µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）進口藥品註冊標準JX20010143
(3)50µg/500µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）進口藥品註冊標準JX20020181
(2)50µg/250µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）進口藥品註冊標準JX20010143
(3)50µg/500µg（沙美特羅/丙酸氟替卡松）進口藥品註冊標準JX20020181
