H2受體阻斷藥，主要用於十二指腸潰瘍，胃潰瘍，套用6～8周，癒合率較高，延長用藥可減少復發。卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合徵需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍，反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。
H2受體阻斷藥主要是通過阻斷胃壁細胞的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，同時對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。主要的 H2受體阻斷藥有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁以及新上市的乙溴替丁和米吩替丁。
基本介紹
- 中文名：H2受體阻斷藥
- 主要用於：十二指腸潰瘍
- 藥理作用：能抑制組胺、五肽胃泌素
- 不良反應：偶有便秘、腹瀉
藥理作用,體內過程,不良反應,中樞神經系統方面,消化系統方面,血液系統方面,心血管系統方面,製劑及用法,
藥理作用
本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽鹼受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥後胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周，在內窺鏡檢查下，十二指腸潰瘍癒合率為77%～92%。晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效發揮較慢，用藥8周癒合率為75%～88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁強4～10倍，法莫丁比西米替丁強20～50倍。
體內過程
本類藥物口服吸收良好，但首關消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時，其他三藥為2～3小時。大部分藥物以原形經腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
不良反應
這類藥物的特點是抑制胃酸分泌作用較抗膽鹼藥強且持久，治療潰瘍療程短，癒合率較高，不良反應較相對少。但是如果使用不當，還是會造成嚴重後果的，需要用藥者給予關注。H2受體阻斷藥的不良反應主要有以下幾方面。
中樞神經系統方面
有些用藥者反映，服用了西咪替丁後，感覺有頭痛、眩暈、狂躁、語言不清和幻覺等，這是這類藥物固有及共有的不良反應。尤其是腎功能不良的老年患者套用較大劑量時，易出現精神紊亂或譫妄，甚至昏迷；嚴重肝肝功不全的患者按常規劑量服用西咪替丁後，其腦脊液的藥物濃度為常人的2倍，更容易致神經系統的不良反應。有些患者使用雷尼替丁後，因該藥可透過血腦屏障，造成可逆性的精神異常、行為異常、健忘、神志不清，個別患者出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神症狀。出現神經系統症狀與用藥的療程和劑量相關，與腎功能不全、精神病史、腦部疾病等有關。如果適當減量或停藥，這些症狀就可減輕或消失。
消化系統方面
有口乾、口苦、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉和便秘、血清氨基轉移酶輕度升高等反應。西咪替丁口服後，偶可見到嚴重性肝炎、肝壞死、脂肪變性等。套用西咪替丁導致的肝損害發生率約為4.2%。對於肝硬化患者而言，可能出現肝昏迷，肝病患者套用該藥要高度注意。長期服用這類藥可持續降低胃內酸度，有利於細菌在胃內繁殖，從而使食道內硝酸鹽還原成亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物，並在有胃反流的情況下可能發生感染。
血液系統方面
少數患者服藥後有中性粒細胞缺乏和全血細胞減少現象。而且西咪替丁、雷尼替丁都可影響骨髓的生理功能，甚至造成再生障礙性貧血。服藥期間，要檢查血象。羅沙替丁乙酸酯的不良反應中有嗜酸粒細胞增多、白細胞減少的現象。內分泌與代謝系統方面西咪替丁、雷尼替丁如果長期服用，因它們有明顯的抗雄性激素作用，可導致男性患者乳腺增生、性慾減退、乳房女性化等，女性患者可發生非哺乳期溢乳症。法莫替丁也可致女性月經不調、溢乳症及出現脂質代謝異常、高催乳素血症、血漿睪酮水平下降和促性腺激素水平增加。尼扎替丁使用後約有0.38%的患者也出現性慾異常。長期使用西咪替丁和雷尼替丁可致維生素B12缺乏。雷尼替丁能導致急性血卟啉病發作，有急性血卟啉病史的患者不宜使用雷尼替丁。
心血管系統方面
如法莫替丁使用後，極少數患者可出現心率增加及誘發急性心肌梗死致死、血壓上升；羅沙替丁也可致血壓上升；雷尼替丁靜脈注射可致心律失常，表現為心動過緩，嚴重的是心源性休克及輕度的房室傳導阻滯、頻發室性早搏。另有靜脈注射該藥發生心搏驟停的個案報導，病情嚴重的患者使用雷尼替丁應進行心功能監護；西咪替丁口服可出現心動過緩，靜脈給藥偶見血壓驟降、房性早搏、或心電圖出現T波倒置。西咪替丁導致的心律失常的發生率可達6.3%，多發生於老年人。尼扎替丁能致心率及心排血量降低，和哌侖西平同用可抵消這一不良反應。
製劑及用法
鹽酸苯海拉明（diphenhydramine hydrochloride,benadryl）片劑,25～50mg/次,3次/日。注射劑，20mg/次，肌內注射，1～2次/日。
茶苯海明（dimenhydrinate；暈海寧,theohydramine）片劑，為苯海拉明與氨茶鹼複合物，預防暈動病，行前半小時服50mg。
鹽酸異丙嗪（promethazine hydrochloride；非那根,phenergan）片劑,1.25～25mg/次,2～3次/日。注射劑，25～50mg/次，肌內或靜脈注射。
鹽酸吡苄明（pyribenzamine hydrochloride去敏靈,撲敏寧）片劑,25～50mg/次,3次/日。
馬來酸氯苯那敏（chlorpheniramine maleate,撲爾敏）片劑,4mg/次,3次/日，小兒0.35mg/kg·日，分3～4次/日。注射劑，5～20mg/次，皮下或肌內注射。
鹽酸布可立嗪（buclizine hydrochloride,安其敏）片劑,25～50mg/次,2次/日。
鹽酸美克洛嗪（meclizine hydrochloride,敏可靜）片劑,25mg/次,2次/日。
酒石酸苯茚胺（phenindamine tartrate）片劑,25mg/次,2～3次/日。
阿司咪唑（astemizole,息斯敏）片劑,10mg/次,1次/日。
特非那定（terfenadine）片劑,60mg/次,2次/日。
西米替丁（cimetidine）片劑,400mg/次,3次/日，或800mg，晚飯後服，1次/日。注射劑，200mg/次，靜脈滴注，1～2次/日。
鹽酸雷尼替丁（ranitidine hydrochloride）片劑,150mg/次,2次/日，或300mg，晚飯後服，1次/日，4～8周為一療程。注射劑，50mg/次，每6～8小時肌內注射或靜脈注射。
法莫替丁（famotidine）片劑,20mg/次,2次/日，或40mg，晚飯後服，1次/日。注射劑，20mg/次，2次/日，靜脈點滴。
尼扎替丁（nizatidine）膠囊，150mg/次,2次/日，或300mg，晚飯後服，1次/日，4～8周為一療程。
