基本介紹
- 中文名：齊拉西酮
- 外文名：Ziprasidone
- CAS號：146939-27-7
- 分子式：C21H13D8ClN4OS
基本信息,物化性質,安全信息,齊拉西酮相關藥品說明書信息,藥理作用,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,療效評價,
基本信息
中文名稱：齊拉西酮
中文別名：齊哌西酮;噻帕西酮
英文名稱：Ziprasidone
英文別名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
CAS號：146939-27-7
分子式：C21H13D8ClN4OS
分子量：420.9849
精確質量：420.16300
PSA：76.71000
LogP：3.94990
物化性質
外觀與性狀：黃褐色固體
密度：1.369 g/cm3
熔點：213-215°C
沸點：554.8ºC at 760 mmHg
閃點：289.3ºC
折射率：1.681
安全信息
包裝等級：II
危險類別：8
海關編碼：29211980
危險品運輸編碼：UN 3259 8/PG 3
WGK Germany：2
危險類別碼：R22; R34; R50/53; R20/21/22
安全說明：S26; S36/37/39; S45
RTECS號：JR6475000
危險品標誌：C; N
齊拉西酮相關藥品說明書信息
藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂症的作用。
藥代動力學
國外研究表明：單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%，達峰時間為60分鐘或更早，平均半衰期（T1/2）為2-6小時。採用增加劑量方式和連續肌注3天觀察，未出現蓄積。儘管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價，肌注齊拉西酮應與其口服製劑的代謝途徑相同。
藥物相應作用
1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣，本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品會使Q-T間期更見延長。
劑型與規格
膠囊：20mg，40mg，60mg，80mg。
注射液：10mg
適應症
禁忌症
1.對本品過敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。
注意事項
慎用：1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。
不良反應
1.最常見的不良反應有頭痛、嗜睡、異常活動、噁心、便秘、消化不良和呼吸系統不適。2.可引起Q-T間期延長，與劑量相關。如持續檢測Q-T值超過0.5秒，或出現抗精神病藥惡性綜合徵或遲發性運動障礙，應立即停藥。
用法用量
成人開始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據需要和效應，最大劑量可調至80mg，每天2次。
肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。
療效評價
本品是一種新發現的抗精神病藥。本品能改善精神分裂症的陰性、陽性症狀，且很少引起不良反應，但可引起嗜睡。另外，本品對控制精神病的急性發作很有幫助。
